- 英
- etidronate、etidronic acid
- 同
- エチドロネート
- 化
- エチドロン酸二ナトリウム etidronate disodium、エチドロン酸ナトリウム
- 商
- ダイドロネル
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エチドロン酸
|
IUPAC命名法による物質名 |
(1-hydroxyethan-1,1-diyl)bis(phosphonic acid) |
臨床データ |
AHFS/Drugs.com |
International Drug Names |
ライセンス |
US FDA:link |
胎児危険度分類 |
C(US) |
法的規制 |
℞ Prescription only |
投与方法 |
経口、静脈点滴 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
3% |
代謝 |
なし |
半減期 |
1-6時間 |
排泄 |
尿、糞便中 |
識別 |
CAS登録番号 |
2809-21-4 |
ATCコード |
M05BA01 M05BB01 |
PubChem |
CID 3305 |
DrugBank |
APRD00964 |
ChemSpider |
3189 |
UNII |
M2F465ROXU |
KEGG |
D02373 |
ChEBI |
CHEBI:4907 |
ChEMBL |
CHEMBL871 |
化学的データ |
化学式 |
C2H8O7P2 |
分子量 |
206.028 g/mol |
SMILES
- O=P(O)(O)C(O)(C)P(=O)(O)O
|
InChI
-
InChI=1S/C2H8O7P2/c1-2(3,10(4,5)6)11(7,8)9/h3H,1H3,(H2,4,5,6)(H2,7,8,9)
Key:DBVJJBKOTRCVKF-UHFFFAOYSA-N
|
エチドロン酸(Etidronic acid,INN)、1-ヒドロキシエタン-1 1-ジホスホン酸 (HEDP)はビスホスホネート構造を持つ有機リン化合物で、洗剤、水処理剤、化粧品、医薬品として使用されている。
エチドロン酸塩はエチドロネートと呼ばれ、MnHEDP(M:陽イオン, n:Mの価数、最大4)と略される。
キレート剤 、抗酸化物質[編集]
エチドロン酸はキレート剤で、Ca、Fe等の陽イオンをキレートする金属封鎖剤として用いられる。だが、生活排水に混入することで地下水汚染の原因ともなっている。ホスホン酸として、非合金鋼の腐食を抑制する。[1]また、脂肪酸の酸化、酸敗を抑制する。
硬水の影響を防止するため洗剤に添加される。遷移金属による過酸化物の分解を防ぐため、漂白剤にも添加される。
乳化剤、粘度調整、ラジカル抑制等の目的で化粧品にも添加される。特に法規制を受けている物質ではないが、使用後はよく洗い流すことが推奨される。
また、水泳プールの薬品としても用いられ、水垢を防止する効果がある。
用途[編集]
医薬品[編集]
エチドロネート(ダイドロネル®)はビスホスホネート製剤で、骨粗鬆症、骨ページェット病の治療、骨の強化に用いられる。
ビスホスホネートは破骨細胞活性を抑えることで骨吸収を阻害し、骨を強化する。だがエチドロネートは他のビスホスホネートと違い、骨の石灰化も阻害する。このため骨粗鬆症の治療には、アレンドロネートのような他のビスホスホネートが使用される。エチドロネートをこの目的で用いる場合、石灰化への影響を最小限にするため短期間の投与に留めなければならない。
エチドロネートの継続的な投与は石灰化を完全に阻害するので、異所性骨化の治療に用いられる。[2]しかし、長期的な使用は骨軟化症を引き起こす。
化学[編集]
詳細は「防錆剤」を参照
HEDPは様々な分野で、冷却水、低圧ボイラー、油田などの配管の腐食、スケールを抑制するために使われる。繊維業界では金属、非金属双方に対する洗剤として。染色業界では過酸化物安定化剤、染色固着剤として。鍍金業界では非シアン系キレート剤として使われる。スケールの防止には1–10mg/L、腐食防止には10–50mg/L、洗剤としては1000–2000mg/Lの濃度で用いる。ポリカルボン酸と共に用いることが多い。
出典[編集]
- ^ K. Airey; R.D. Armstrong; T. Handyside (1988), “The use of molybdates combined with etidronic acid as corrosion inhibitors for iron”, Corrosion Science 28: 449-460, doi:10.1016/0010-938X(88)90067-4
- ^ 有吉, 毅子男 (2006), Effect of etidronic acid on arterial calcification in dialysis patients, http://hdl.handle.net/10069/7200
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 軟部組織巨大石灰化に対してエチドロネート長期投与が奏功するも, 病的骨折をきたした2透析例
- 青木 明子,安田 雅子,田中 純子,内田 啓子,田中 好子,新田 孝作,秋葉 隆
- 日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 42(2), 165-171, 2009-02-28
- … 血液透析患者の巨大な軟部組織石灰化病変に対しエチドロン酸二ナトリウム(EHDP)(ダイドロネル<SUP>®</SUP>)の高用量長期投与が奏功した2症例について以前報告した<SUP>1) </SUP>.しかし,その後に2症例とも病的骨折をきたしたので再度報告する.症例1は61歳,女性,1993年血液透析導入.1997年頃より両肩,恥骨前部に疼痛出現し,同部位に硬い腫瘤を触知.また,抗生剤に反応しない炎症反応の上 …
- NAID 10024930380
- 洗口剤によるin vitroリン酸カルシウム沈殿物形成の抑制
- 日高 三郎,東納 恵子,岡本 佳三
- 口腔衛生学会雑誌 55(3), 165-172, 2005-07-30
- … ^[○!R]>モンダミン^[○!R]>GUM^[○!R]>レノビーゴ^[○!R]>リステリン^[○!R]>1/15希釈イソジン^[○!R]>1/50希釈ネオステリングリーン^[○!R]>絹水^[○!R]の順であった.さらに, これらの抑制能は抗歯石剤エチドロン酸の濃度範囲10〜60μMで比較すると, より強いかほぼ同じ能力のものであった.ハイザックはその成分中に促進剤を含んでいながら, その効果からは最強の抑制剤であった.これらのことから市販の洗口剤が副 …
- NAID 10016668238
Related Links
- 市販の商品などの成分を見ると、成分表示の最後の方に「エチドロン酸」と書いてあります。この「エチドロン酸」は「キレート剤」(金属封鎖剤)と呼ばれ、カルシウムやマグネシウムなどの金属イオンを封鎖する働きをし、変色 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ダイドロネル錠200
組成
有効成分(1錠中)
添加物
- 結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 重篤な腎障害のある患者〔排泄が阻害されるおそれがある。〕
- 骨軟化症の患者〔骨軟化症が悪化するおそれがある。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
- 小児〔「小児等への投与」の項参照〕
- 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ○骨粗鬆症
- 本剤の吸収をよくするため、服薬前後2時間は食物の摂取を避けること。
通常、成人には、エチドロン酸二ナトリウムとして200mgを1日1回、食間に経口投与する。投与期間は2週間とする。再投与までの期間は10〜12週間として、これを1クールとして周期的間歇投与を行う。
なお、重症の場合(骨塩量の減少の程度が強い患者あるいは骨粗鬆症による安静時自発痛および日常生活の運動時痛が非常に強い患者)には400mgを1日1回、食間に経口投与することができる。投与期間は2週間とする。再投与までの期間は10〜12週間として、これを1クールとして周期的間歇投与を行う。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日400mgを超えないこと。
- ○下記状態における初期及び進行期の異所性骨化の抑制
脊髄損傷後、股関節形成術後
- 本剤の吸収をよくするため、服薬前後2時間は食物の摂取を避けること。
通常、成人には、エチドロン酸二ナトリウムとして800〜1000mgを1日1回、食間に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- ○骨ページェット病
- 本剤の吸収をよくするため、服薬前後2時間は食物の摂取を避けること。
通常、成人には、エチドロン酸二ナトリウムとして200mgを1日1回、食間に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日1000mgを超えないこと。
○骨粗鬆症の場合
- 本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の診断基準等を参考に骨粗鬆症と確定診断された患者を対象とすること。
○骨ページェット病の場合
- 本剤の適用にあたっては、日本骨粗鬆症学会の「骨Paget病の診断と治療ガイドライン」等を参考に骨ページェット病と確定診断された患者を対象とすること。
○骨粗鬆症の場合
- 本剤は骨の代謝回転を抑制し、骨形成の過程で類骨の石灰化遅延を起こすことがある。この作用は投与量と投与期間に依存しているので、用法(周期的間歇投与:2週間投与・10〜12週間休薬)及び用量を遵守するとともに、患者に用法・用量を遵守するよう指導すること。
- 400mg投与にあたっては以下の点を十分考慮すること。
- 骨塩量の減少の程度が強い患者〔例えばDXA法(QDR)で0.650g/cm2未満を目安とする〕であること。
- 骨粗鬆症による安静時自発痛および日常生活の運動時痛が非常に強い患者であること。
- 1日400mgを投与する場合は、200mg投与に比べ腹部不快感等の消化器系副作用があらわれやすいので、慎重に投与すること。
○下記状態における初期及び進行期の異所性骨化の抑制
脊髄損傷後、股関節形成術後 の場合
- 通常用量(800〜1000mg/日:15〜20mg/kg相当)の場合、投与期間は3ヵ月を超えないこと。
○骨ページェット病の場合
- 本剤は骨の代謝回転を抑制し、骨形成の過程で類骨の石灰化遅延を起こすことがある。この作用は、投与量と投与期間に依存しているので、次のことを守ること。
- 通常用量(200mg/日:2.5〜5mg/kg相当)の場合、投与期間は6ヵ月を超えないこと。
また200mg/日の投与量を超える場合、投与期間は3ヵ月を超えないこと。
- 再治療は少なくとも3ヵ月の休薬期間をおき、生化学所見、症状あるいはその他の所見で、症状の進行が明らかな場合にのみ行うこと。
慎重投与
- 腎障害のある患者〔排泄が阻害されるおそれがある。〕
- 消化性潰瘍又はその既往歴のある患者、腸炎の患者〔本剤の主な副作用は消化器系であるため、症状が悪化することがある。〕
重大な副作用
消化性潰瘍(0.1%未満)
- 観察を十分に行い、異常(胃痛、嘔吐、吐血・下血等)が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ALP、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少(0.1%未満)、無顆粒球症(頻度不明)
- 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
顎骨壊死・顎骨骨髄炎(頻度不明)
- 顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折(頻度不明)
- 大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折を生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。〔「重要な基本的注意」の項参照〕
薬効薬理
骨粗鬆症
- 本剤は破骨細胞による骨吸収を抑制することにより、骨粗鬆症における骨量の減少を抑制する。また、骨吸収抑制作用に基づき、海綿骨骨梁の連続性を維持し、骨の質を保つことにより、骨強度を維持していると考えられる。
骨吸収抑制作用
- ニワトリ骨髄骨から得た破骨細胞を3H標識プロリンで標識した骨細粒共存下で培養したとき、破骨細胞の骨吸収活性を抑制する(in vitro)。3)
また、マウス頭蓋冠を用いた骨組織培養系において、副甲状腺ホルモンにより惹起される骨吸収亢進を抑制する。
骨粗鬆症モデルでの作用
卵巣摘出モデルでの作用
- 卵巣摘出成熟雌性ラットにおいて、周期的間歇投与により骨塩密度の減少を抑制する。4)
骨の力学的性質に対する作用
- 卵巣摘出成熟雌性ラットにおいて、周期的間歇投与により腰椎椎体の強度及び剛性の低下を抑制する。4)
- 卵巣摘出・坐骨神経切除併用モデル(ラット)において、連続投与では類骨の石灰化抑制を認めるが、長期の休薬期間を設定した間歇投与では、石灰化抑制を伴わずに骨塩密度の減少を抑制することが認められている。5)
骨梁の連続性に対する作用
- 卵巣摘出成熟雌性ラットにおいて、周期的間歇投与により腰椎椎体海綿骨骨梁の3次元的連続性の低下を抑制する。6)
異所性骨化
- 本剤はハイドロキシアパタイトに高い親和性7) を示し、ハイドロキシアパタイト結晶が形成される過程を抑制することにより、異所性骨化の進展を阻止すると考えられる。
ハイドロキシアパタイトに対する作用
- リン酸ナトリウム、塩化カルシウム等を含む溶液にハイドロキシアパタイト結晶を添加したとき生じるリン酸カルシウム結晶の形成を抑制する。8)
組織石灰化抑制作用
- ラット新鮮骨を脱灰して得た骨基質をラット筋肉内に移植したとき発現する骨基質の石灰化を抑制する。このとき、骨芽細胞活性の指標の一つである骨基質中のアルカリフォスファターゼ活性は変化しない。9)
- ラットの後肢足蹠にFreundのアジュバントを投与したとき発現する骨周囲の異常な石灰化を抑制する。10)
また、リン酸カルシウムからハイドロキシアパタイト結晶が形成される過程を抑制する。11)
骨ページェット病
- 本剤は破骨細胞による骨吸収を抑制し、骨ページェット病の亢進した骨代謝回転を改善すると考えられる。
骨吸収抑制作用については骨粗鬆症の項参照。
- ラットにおいて45Caの動態、ハイドロキシプロリンの尿中排泄等を指標として骨代謝回転を検討した結果、低用量(4mg/kg)では骨吸収を抑制し、高用量(40mg/kg)では骨吸収の抑制と骨石灰化を抑制することが確認されている。12)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エチドロン酸二ナトリウム(Etidronate Disodium)
化学名
- Disodium dihydrogen
1-hydroxyethane-1,1-diyldiphosphonate
分子式(分子量)
性状
- 白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。0.10g を水10mLに溶かした液のpHは4.4〜5.4 である。吸湿性である。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- etidronate、etidronate disodium
[★]
- 英
- etidronate
- 関
- エチドロン酸
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義