商品名
会社名
成分
薬効分類
- 選択的DPP-4阻害薬／ビグアナイド系薬配合剤: －2型糖尿病治療剤
薬効
- ２型糖尿病（ただし、アログリプチン安息香酸塩及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る）を効能・効果とする新医療用配合剤
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 新薬の紹介 2型糖尿病治療剤 アログリプチン安息香酸塩/メトホルミン塩酸塩配合錠(イニシンク配合錠)
- 林 美貴子
- 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 53(4), 466-468, 2017-04
- NAID 40021174755
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的DPP-4阻害薬／ビグアナイド系薬配合剤
- −2型糖尿病治療剤−
販売名
イニシンク配合錠
組成
1錠中の有効成分
- アログリプチンとして25mg（アログリプチン安息香酸塩として34mg）
メトホルミン塩酸塩500mg
添加物
- 結晶セルロース、ポビドン、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、酸化チタン、三二酸化鉄
効能または効果
- 2型糖尿病
- ただし、アログリプチン安息香酸塩及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る。
- 本剤を2型糖尿病治療の第一選択薬として用いないこと。
- 原則として、以下の場合に、本剤の使用を検討すること。
- 既にアログリプチン安息香酸塩（アログリプチンとして1日25mg）及びメトホルミン塩酸塩（メトホルミン塩酸塩として1日500mg）を併用し状態が安定している場合
- アログリプチン安息香酸塩（アログリプチンとして1日25mg）単剤の治療により効果不十分な場合
- メトホルミン塩酸塩（メトホルミン塩酸塩として1日500mg）単剤の治療により効果不十分な場合
- 本剤投与中において、本剤の投与がアログリプチン安息香酸塩及びメトホルミン塩酸塩の各単剤の併用よりも適切であるか慎重に判断すること。
- 通常、成人には1日1回1錠（アログリプチン/メトホルミン塩酸塩として25mg/500mg）を食直前又は食後に経口投与する。
慎重投与
- 次に掲げる患者又は状態
- 他の糖尿病用薬を投与中の患者。特にスルホニルウレア剤又はインスリン製剤を投与中の患者［低血糖のリスクが増加するおそれがある。］（「重要な基本的注意」、「相互作用」、「副作用」の項参照）
- 不規則な食事摂取、食事摂取量の不足［低血糖を起こすおそれがある。］
- 激しい筋肉運動［低血糖を起こすおそれがある。］
- 軽度の腎機能障害患者［メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 軽度〜中等度の肝機能障害患者［メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 感染症［メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- ヨード造影剤、腎毒性の強い抗生物質、利尿作用を有する薬剤との併用［メトホルミンにより乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］（「相互作用」の項参照）
- 腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者［アログリプチンにより腸閉塞を起こすおそれがある。］（「重大な副作用」の項参照）
重大な副作用
- 乳酸アシドーシス（血中乳酸値の上昇、乳酸/ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す）（頻度不明）は予後不良のことが多い。一般的に発現する臨床症状は様々であるが、胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状がみられることが多く、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。
- 低血糖（頻度不明）があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察しながら投与すること。DPP-4阻害剤で、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されていることから、これらの薬剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤の減量を検討すること。また、本剤の投与により低血糖症状（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）が認められた場合には通常はショ糖を投与するが、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
- 急性膵炎（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- AST（GOT）、ALT（GPT）、AL-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症（頻度不明）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 腸閉塞（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「慎重投与」の項参照）
- 間質性肺炎（頻度不明）があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 類天疱瘡（頻度不明）があらわれることがあるので、水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
アログリプチン安息香酸塩
作用機序27）
- アログリプチンは食事の経口摂取刺激により腸管から血中に分泌されるグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）を不活性化するジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）活性を阻害することにより、GLP-1の血中濃度を上昇させ、糖濃度依存的に膵臓からのインスリン分泌を促進させる。
DPP-4 に対する阻害作用
- ヒト血漿中DPP-4活性を選択的に阻害した（IC50値：10nmol/L）（in vitro ）。28）
- 健康成人にアログリプチンとして25mgを単回投与した時、投与24時間後のDPP-4阻害率は81％であった。29）
活性型GLP-1濃度増加作用30）
- 食事療法、運動療法を実施するも血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象にアログリプチンとして25mgを12週間投与（1日1回朝食前）したプラセボ対照二重盲検比較試験（用量設定試験）において、プラセボ投与群と比べて、活性型GLP-1濃度の有意な増加が認められた。
食後血糖改善作用及び耐糖能改善作用
- 食事療法、運動療法を実施するも血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象にアログリプチンとして25mgを12週間投与（1日1回朝食前）したプラセボ対照二重盲検比較試験（用量設定試験）において、プラセボ投与群と比べて、食後血糖の改善が認められた。30）
- 一晩絶食した非肥満2型糖尿病モデル（N-STZ-1.5ラット）及び肥満2型糖尿病モデル（Wistar fattyラット）にアログリプチンを単回投与し、投与1時間後にグルコースを経口投与した糖負荷試験において、耐糖能改善作用が認められた。31,32）
メトホルミン塩酸塩
作用機序
- メトホルミン塩酸塩は膵β細胞のインスリン分泌を介することなく血糖降下作用を示す。以下のものが血糖降下作用の主要な作用として提唱されている。33）
- 肝での糖新生抑制
- 末梢での糖利用促進
- 腸管からのグルコース吸収抑制
血糖低下作用
- メトホルミン塩酸塩は各種動物（マウス34）、ラット35,36）、ウサギ36）等）において血糖低下作用を示す。この血糖低下作用はエタノール（ウサギ37））、クロルプロマジン、クロルプロチキセン（ラット35））により抑制され、水素化麦角アルカロイド（ウサギ38））により増強された。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メトホルミン塩酸塩（Metformin Hydrochloride）〔JAN〕
化学名
- 1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
分子量
融点
性状
- メトホルミン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
★リンクテーブル★
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- compound、combination、mixture、compound
- 関
- 化合物、組み合わせ、混合、混合物、コンパウンド、複方、併用、化合、合併、コンビネーション、組合せ