デラプリル
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- 成分（一般名）, ：, デラプリル塩酸塩. 製品例, ：, アデカット7.5mg錠~15mg錠~30mg錠 ・・その他(ジェネリック) & 薬価. 区分, ：, 降圧剤／ACE阻害薬／ACE－I( アンジオテンシンI変換酵素阻害剤）降圧剤 ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- ACE-I注1）降圧剤
- 注1）ACE-I：アンジオテンシンI変換酵素阻害剤
販売名
アデカット7.5mg錠
組成
1錠中の有効成分
添加物
- ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）［高度の呼吸困難を伴う血管浮腫があらわれることがある。］（「重大な副作用」の項参照）
- デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者［ショックを起こすことがある。］（「相互作用」の項参照）
- アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を用いた血液透析施行中の患者［アナフィラキシーを起こすことがある。］（「相互作用」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。］（「重要な基本的注意」の項参照）
効能または効果
- 成人には、デラプリル塩酸塩として通常1日30〜60mgを朝夕の2回に分割経口投与する。ただし、1日15mg（分2）から投与を開始し、最大投与量は1日120mg（分2）とする。
なお、安定した降圧効果が得られた場合には、1日量またはその半量の朝1回のみの投与とすることができる。
製剤別の通常成人1日用法・用量は次のとおりである。
◇アデカット7.5mg錠
◇アデカット15mg錠
◇アデカット30mg錠
- 重篤な腎機能障害のある患者では、腎機能の悪化、血中半減期の延長及び尿中排泄率の低下が起こるおそれがあるので、血清クレアチニン値が3mg/dL以上の患者に投与する場合には、投与量を減らすか又は投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。（「慎重投与」の項参照）
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 重篤な腎機能障害のある患者（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞の項参照）
- 薬剤過敏症の既往歴のある患者
- 脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
血管浮腫
0.1％未満
- 呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保などの適切な処置を行うこと。
急性腎不全
0.1％未満
- 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
高カリウム血症
0.1％未満
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
薬効薬理
降圧作用
- 本態性高血圧症患者（成人）において1回経口投与により投与1時間後に降圧効果があらわれ、12時間後まで有意な降圧効果が持続する。15）
- 高血圧症患者（成人）において1日2回経口投与により終日安定した降圧効果が得られ、血圧の日内変動にも影響を及ぼさない。5）
- 本態性高血圧症患者（成人）において、1日2回経口投与により安定した降圧効果が得られた後は、1日1回経口投与に変更しても良好な血圧コントロールが維持される。6）
作用機序16〜18）
- 本剤の降圧作用は、主として血中・血管壁等に存在するアンジオテンシンI変換酵素（ACE）の活性を阻害することによりアンジオテンシンIIの生成を抑え、血管を拡張することにより生じると考えられる。
アンジオテンシンIIの生成抑制は、交感神経終末からのノルアドレナリン遊離抑制、アルドステロンの分泌抑制につながり、これらも降圧作用に寄与していると考えられる。一方、本剤はブラジキニンの不活化抑制作用も有しており、これも一部降圧に関与していると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- デラプリル塩酸塩(Delapril Hydrochloride)〔JAN〕
化学名
- N-［N-［（S）-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl］-L-alanyl］-N-（indan-2-yl）glycine Hydrochloride
分子式
分子量
融 点
性 状
- デラプリル塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、アセトニトリルに極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- delapril
- 化
- 塩酸デラプリル, delapril hydrochloride
- 商
- アデカット
- 関
- 降圧薬
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
[★]
- 英
- hydrochloride
- 関
- ハイドロクロライド