5-HT3セロトニン受容体

出典: meddic

5-HT3 serotonin receptor、5-HT3 receptor
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生理活性アミンの一種で、中枢神経系の伝達物質として働く。脳機能の調節において重要な役割を果たすと考えられているが、生体内の大部分(~95%)のセロトニンは末梢に存在し [5] [6] 、血管収縮、腸管蠕動運動、血小板凝縮などの ...
セロトニン5-HT3受容体拮抗剤 serotonin 5-HT3 receptor antagonists 分類 制吐剤 セロトニン受容体拮抗剤 サイト内該当成分 アザセトロン オンダンセトロン グラニセトロン トロピセトロン ドラセトロン パロノセトロン ボルチオキセチン ...

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セロトニン受容体である5-HT2 ヒスタミン H1 受容体 を遮断 しかし、作用する受容体やその HT3受容体 セロトニン受容体

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セロトニン受容体」

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serotonin receptor
5-HT受容体
セロトニン


セロトニン受容体 (GOO.300)

サブタイプ シグナル 局在 機能 生体反応 選択的作動薬 選択的阻害薬
5-HT1A AC縫線核
海馬
自己受容体   8-OH-DPAT
tandospirone
 
5-HT1B AC鉤状回
黒質
自己受容体      
5-HT1C AC脳血管 血管収縮      
5-HT1D AC皮質
線条体
-   sumatriptan  
5-HT1E AC脳および末梢 -      
5-HT2A PLC血小板
平滑筋
大脳皮質
血小板凝集
収縮
神経興奮
  α-methtl-5-HT, DOI スピペロン
ketanserin
5-HT2B PLC胃底 収縮   α-methtl-5-HT, DOI  
5-HT2C PLC脈絡叢 -   α-methtl-5-HT, DOI  
5-HT3 ion channel 末梢神経 神経興奮   2-methyl-5-HT ondansetron
tropisetron
腸神経細胞 嘔吐
最後野
5-HT4 AC胃腸管 神経興奮   renzapride  
海馬 認知
5-HT5A AC         
5-HT5B ? 海馬      
5-HT6 AC線条体      
5-HT7 AC脳下垂体
小腸
     
  • 5-HT3受容体はリガンドの結合により開閉してNa+, K+の等価に関わる。ニコチン性受容体に似ている。(GOO.299)

セロトニン受容体

  • 5-HT1A
  • リガンドの結合に共役してK+チャネルを開口→過分極→電位依存性カルシウムチャネルを抑制
  • 脳幹縫線核、に局在
鎮静作用をしめすセロトニン作動性ニューロンが存在
  • somatodendritic 5-HT1A autoreceptors descrease raphe cell fireing when activated by 5-HT released from axon collaterals of the same or adjacent neurons. (GOO.301)
  • 5-HT1B
  • 5-HT1C
  • 5-HT1D
  • 5-HT1E
  • 5-HT2A
  • 5-HT2B
  • 5-HT2C
  • 5-HT5A
  • 5-HT5B
  • 5-HT6受容体
  • 5-HT7受容体


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

セロトニン」

  [★]

serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
神経伝達物質セロトニン受容体セロトニン作動性ニューロン5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA
生合成
 トリプトファン          →      5-ヒドロキシトリプトファン
         トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

                                     OH
                   /\                      /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○| → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
             ||    |  |                ||    |  |
               \ / \/                 \ / \/
                  NH                      NH
          +                              +
    テトラヒドロビオプテリン     ジヒドロビオプテリン
          +
          O2

 5-ヒドロキシトリプトファン   →      セロトニン
         芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

                                OH
                   /\                  /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○|
             ||    |  |            ||    |   |
               \ / \/              \ /\/
                  NH                  NH


薬理学

セロトニン再取り込み阻害薬

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬



H」

  [★]

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「the 8th letter of the Roman alphabet」
h

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「hydrogenの化学記号」

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「鉛筆の硬度 / 《俗》heroin」

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる





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