酒石酸メトプロロール

出典: meddic

メトプロロール

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和文文献

  • III. 治療の進歩 : 2. β遮断薬
  • 村上 猛
  • 日本内科学会雑誌 94(2), 248-254, 2005-02-10
  • 3種のβ遮断薬の慢性心不全に対する効果が大規模臨床試験で証明されている.一剤が日本で承認され約2年が経週した. β遮断薬が投与された慢性心不全が循環器専門医から他科医へ紹介されることが増えることが予想されるが,以前に禁忌とされていた慢性心不全にβ遮断薬を継続投与することは,不安が伴うだろう.概してβ遮断薬を敬遠する医師が多い日本だが,慢性心不全に対するβ断薬投与のメリット,現況などを解説する.
  • NAID 10015501000
  • 犬の僧帽弁閉鎖不全症による慢性心不全に対するβ遮断薬(メトプロロール)の有効性の検討
  • 小林 正行,星 克一郎,平尾 秀博,清水 美希,島村 俊介,田中 綾,山根 義久
  • 動物臨床医学 14(2), 51-57, 2005
  • 犬の僧帽弁閉鎖不全症(MR)による慢性心不全(CHF)に対するβ遮断薬の有効性と安全性を評価する目的で,β遮断薬治療を行ったMR犬26症例を対象とし遡及的検討を行った。投与開始時のNew York Heart Association (NYHA)の心機能分類はII度が10例,III度またはIV度が16例で,ジゴキシン,ACE阻害薬,利尿薬を含む標準的な心不全治療が行われていた。β遮断薬(酒石酸メト …
  • NAID 130004935125
  • 臨床医が知っておきたい大規模臨床試験(7)COMET試験
  • 岡田 昌子,神田 孝一
  • クリニカルプラクティス 23(7), 705-707, 2004-07
  • NAID 40006327759

関連リンク

成分(一般名) : メトプロロール酒石酸塩 製品例 : セロケン錠20~40mg、セロケンL錠120mg、ロプレソール錠20~40mg、ロプレソールSR錠120mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 降圧剤/β遮断剤/高血圧・狭心症・不整脈治療剤
メトプロロール酒石酸塩錠 高血圧・狭心症・不整脈治療剤 METOPLIC 日本標準商品分類番号 872123 872149 【禁忌(次の患者には投与しないこと)】 ( )1本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴の ある患者 ( )2 3 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 高血圧・狭心症・不整脈治療剤

販売名

セロケン錠20mg

組成

成分・含量(1錠中)

  • メトプロロール酒石酸塩20mg

添加物

  • 乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロース、セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール4000、カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。]
  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者[心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 低血圧症の患者[降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。]
  • 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

○ 本態性高血圧症(軽症〜中等症)

○ 狭心症

○ 頻脈性不整脈

  • ○ 本態性高血圧症(軽症〜中等症)
  • 通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として1日60〜120mgを1日3回に分割経口投与する。効果不十分な場合は240mgまで増量することができる。なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • ○ 狭心症、頻脈性不整脈
  • 通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として1日60〜120mgを1日2〜3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 
  • 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。

慎重投与

  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがあるので、気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること。]
  • うっ血性心不全のおそれのある患者[心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。]
  • 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
  • 重篤な肝障害・腎障害のある患者[代謝又は排泄が遅延するおそれがある。]
  • 徐脈、房室ブロック(I度)のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。](「禁忌」の項参照)
  • 異型狭心症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 甲状腺中毒症の患者[頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
  • 末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)のある患者[症状を悪化させるおそれがある。](「禁忌」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

  • 以下のような副作用があらわれることがある。これらの副作用を疑わせる臨床検査所見及び症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 心原性ショック(頻度不明)
  • うっ血性心不全(0.1%未満)、房室ブロック(0.1%未満)、徐脈(0.1〜5%未満)、洞機能不全(頻度不明)
  • 喘息症状の誘発・悪化(0.1%未満)
  • 肝機能障害、黄疸(頻度不明)

薬効薬理

β-遮断作用-心血行動態に対する作用

  • メトプロロールは健康人の運動負荷による心拍数、収縮期血圧の上昇をプロプラノロールと同程度に抑制する。その最大効果は投与後1〜2時間にみられ、6〜8時間後においても有意な抑制効果が認められている12),13)。一方、イソプレナリン負荷による頻脈を抑制する作用はプロプラノロールより弱い14)。健康人に1回経口投与すると、安静時の心拍数、心拍出量は投与1時間後をピークとして、有意に減少するが、血圧はほとんど変化を示さない15)。高血圧症患者に連続経口投与した場合には、心拍数、心拍出量の減少とともに血圧の有意な下降が認められている16)。なお、メトプロロールには、内因性β-受容体刺激作用は認められていない(ネコ)17)

β1-選択性

  • 通常、臨床投与量のメトプロロールは、主として気管支平滑筋、血管平滑筋に分布するβ2-受容体にはほとんど影響を与えないことが下記の如く確認されている。
  • メトプロロールの1回経口投与では、気管支喘息患者の安静時呼吸機能あるいはイソプレナリン負荷時の気道反応性には、ほとんど影響を与えない18),19)。また、気管支喘息患者にメトプロロールとテルブタリンを連続併用投与した場合、喘息症状及び肺機能の悪化は認められていない20),21),22)
  • アドレナリン負荷時の拡張期血圧の低下及び前腕血流量の増加にほとんど影響を与えない23)

降圧効果

  • 自然発症高血圧ラット(SHR)、副腎再生性ラットにおいて、メトプロロールの連続投与により明らかな抗高血圧作用が認められている。また、血漿レニン活性の有意な低下が認められている(健康人)15)

抗狭心症効果24)

  • 労作性狭心症患者で、アドレナリン負荷により誘発された狭心痛あるいは心電図上のST低下を明らかに抑制する。

抗不整脈効果

  • 活動電位に対する作用(ヒツジ)及び膜安定化作用は極めて弱い(カエル、モルモット)が、ウワバイン誘発不整脈(モルモット)及びアドレナリン誘発不整脈(モルモット)等の実験的不整脈に対し、明らかな抑制作用が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名 :メトプロロール酒石酸塩(Metoprolol Tartrate)(JAN)(日局)
  • 化学名 :(2RS)-1-Isopropylamino-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol hemi-(2R,3R)-tartrate
  • 構造式 :
  • 分子式 :(C15H25NO3)2・C4H6O6
  • 分子量 :684.81
  • 融点 :120〜124℃
  • 分配係数:0.18[1-オクタノール/水(pH7.0)、25℃]
  • 性状 :本品は白色の結晶性の粉末である。本品は水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすい。旋光度 :+7.0〜+10.0°(乾燥後、1g、水、50mL、100mm)。本品は結晶多形が認められる。


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  • C4H6O6。
  • IUPAC名:2,3-ジヒドロキシブタン二酸
  • 分子量150.09。


メトプロロール」

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metoprolol
酒石酸メトプロロール metoprolol tartrate
シプセロンセレクナートセロケンゼグミューラーメデピンメトプリックメルコモンロプレソールLopressor, Toprol-XL
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