塩酸ピルメノール

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ピルメノール

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和文文献

  • 175)抗真菌剤イトラコナゾールとの相互作用によりIa抗不整脈薬塩酸ピルメノールの血中濃度の上昇を示したと思われる1例
  • 井内 和幸,森田 裕子,竹森 一司,臼田 和生,石川 忠夫
  • Japanese circulation journal 63(supple2), 750, 1999-08-20
  • NAID 110002575663
  • 慢性血液透析患者における塩酸ピルメノールの体内薬物動態の検討
  • 塩酸ピルメノールによる症候性心房細動の治療中に発生したQT延長および陰性T波
  • 安部 治彦,沼田 哲也,花田 秀幸,合志 清隆,中島 康秀
  • 産業医科大学雑誌 20(4), 339-343, 1998-12-01
  • 塩酸ピルメノールは,上室性・心室性頻脈性不整脈に対する新しい経口抗不整脈剤である。我々は,他剤抵抗性の発作性心房細動を有する女性患者に対し,塩酸ピルメノール経口投与を行ったが,投与後初期に著明な心電図上QT延長とT波の陰転化を再現性をもって来たした稀な症例を経験した。塩酸ピルメノールの血中濃度は治療濃度以下であり,リンパ球刺激試験は陽性であった。塩酸ピルメノール経口投与後初期に著明なQT延長とT波 …
  • NAID 110001259976

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関連画像

ピメノールカプセル100mgリスモダンカプセル100mg一般 名 ピル メ ノール 塩酸ピルメノール pirmenol ファイザー ピメノール 包装 ピメノールカプセル100mg 50

添付文書

薬効分類名

  • 持続性不整脈治療剤

販売名

ピメノールカプセル50mg

組成

1カプセル中:
有効成分

  • ピルメノール塩酸塩水和物 58mg
    (ピルメノールとして50mg)

添加物

  • 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム
    (カプセル本体)ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン

禁忌

  • 高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある患者[刺激伝導抑制作用により、刺激伝導障害をさらに増悪させるおそれがある。]
  • うっ血性心不全のある患者[陰性変力作用により、症状を悪化させることがある。また、催不整脈作用により、不整脈を誘発又は悪化させることがある。]
  • 緑内障、尿貯留傾向のある患者[抗コリン作用により、症状を悪化させることがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • バルデナフィル、モキシフロキサシン、アミオダロン(注射剤)又はトレミフェンクエン酸塩を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、または無効の場合

  • 頻脈性不整脈(心室性)
  • 通常、成人にはピルメノール(遊離塩基)として1回100mgを1日2回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 本剤は主に腎臓より排泄される薬剤であり、腎機能の低下している患者では、半減期が延長又は血中濃度が予想以上に上昇する可能性があるので、内因性クレアチニンクリアランス(Ccr)を指標とした障害の程度に応じ投与量を減じるなど用法・用量を調整すること。[「薬物動態」の項参照]

軽度〜中等度障害例(30≦Ccr<70mL/min)

  • 半減期及び血中濃度曲線下面積は、腎機能正常例に比し、それぞれ約1.5倍、約2倍に延長・増大する。

高度障害例(Ccr<30mL/min)

  • 半減期及び血中濃度曲線下面積は、腎機能正常例に比し、それぞれ約1.5倍、約3倍に延長・増大する。


慎重投与

  • 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者[陰性変力作用により、心不全をきたすことがある。また、催不整脈作用により、不整脈を誘発又は悪化させることがある。]
  • 高度の心拡大のある患者[陰性変力作用により、心不全をきたすおそれがある。また、催不整脈作用により、不整脈を誘発又は悪化させることがある。]
  • 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導抑制作用により、刺激伝導障害をさらに増悪させるおそれがある。]
  • 著明な洞性徐脈のある患者[刺激伝導抑制作用により、洞房ブロックに移行させるおそれがある。]
  • 重篤な肝機能障害のある患者[本剤は肝臓で代謝されるため、肝機能障害のある患者において薬物動態を変化させるおそれがある。]
  • 腎機能障害のある患者[「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
  • 血清カリウム低下のある患者[QT延長等の心電図異常が生じるおそれがある。]
  • 治療中の糖尿病患者[「相互作用」、「副作用」の項参照]

重大な副作用

心不全(0.1%未満)、心室細動(0.1%未満)、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)(0.3%)、房室ブロック(0.2%)、洞停止(0.1%未満)、失神(0.1%未満)

  • 心不全、心室細動、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、房室ブロック、洞停止、失神があらわれることがあるので、定期的かつ必要に応じて心電図検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

低血糖(頻度不明)

  • 低血糖があらわれることがあるので、観察を十分に行い、低血糖症状があらわれた場合には、投与を中止し、ブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 実験的不整脈に対する作用
  • イヌの冠動脈二段結紮により惹起した心室性不整脈を経口及び静脈内投与で抑制する6,7)
  • イヌのアドレナリン及びウワバインにより惹起した心室性不整脈を抑制する7,8)
  • 実験的心筋梗塞イヌの電気刺激により誘発した心室性頻拍を抑制する9)

電気生理学的作用

  • ウサギの心房筋、プルキンエ線維又は心室筋において、静止膜電位にほとんど影響を与えることなく、活動電位最大立ち上がり速度(Vmax)を用量依存的に抑制し、活動電位持続時間(APD)を延長する10)
  • モルモット心室筋のVmaxを頻度依存的に抑制し、この頻度依存性ブロックの発現及び回復速度は遅い11)
  • ウサギのプルキンエ線維の有効不応期を延長する10)
  • イヌの心室内伝導(HV)時間及び心室有効不応期を延長する9,12)
  • イヌのプルキンエ線維において、正常自動能及び異常自動能を抑制する13)。また、モルモット乳頭筋及び単一心室筋細胞において、遅延後脱分極に基づく異常自動能を抑制する10)
  • 不整脈患者に200mgを1回経口投与した場合、洞周期及び洞房伝導(SA)時間を短縮させ、HV時間、右房及び右室の不応期を延長する。また、逆行性副伝導路を抑制し、室房伝導不応期を延長する14)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ピルメノール塩酸塩水和物(Pirmenol Hydrochloride Hydrate)

化学名

  • (±)-4-(cis-2,6-dimethylpiperidino)-1-phenyl-1-(2-pyridyl)butanol monohydrochloride monohydrate

分子式

  • C22H30N2O・HCl・H2O

分子量

  • 392.97

性状

  • 白色〜淡黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。メタノール又は氷酢酸に極めて溶けやすく、エタノールに溶けやすく、水又はクロロホルムにやや溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。

融点

  • 約172℃(分解)

分配係数

  • (1-オクタノール/水系溶媒、室温)
    (表5参照)


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