受容体拮抗薬

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receptor antagonist
受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体遮断薬受容体拮抗剤レセプター遮断薬

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/05/06 12:08:33」(JST)

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和文文献

  • レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を阻害する薬物 : ACE阻害薬とAT₁受容体拮抗薬の特徴
  • アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬 (特集 血管拡張薬 : RAASをおさえる)
  • Veterinary circulation : 小動物循環器科専門誌 4(4), 28-36, 2015-11
  • NAID 40020657173
  • 糖尿病合併症の治療 (特集 糖尿病と妊娠 : 最新のチームケア) -- (薬物療法)

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受容体拮抗剤」

  [★]

receptor antagonist
受容体拮抗薬受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体遮断薬レセプター遮断薬


受容体遮断薬」

  [★]

receptor antagonist
受容体拮抗薬受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体拮抗剤レセプター遮断薬

レセプター拮抗剤」

  [★]

receptor antagonist
受容体拮抗薬受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニスト受容体遮断薬受容体拮抗剤レセプター遮断薬


レセプター拮抗薬」

  [★]

receptor antagonist
受容体拮抗薬受容体アンタゴニストレセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体遮断薬受容体拮抗剤レセプター遮断薬


レセプター遮断薬」

  [★]

receptor antagonist
受容体拮抗薬受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体遮断薬受容体拮抗剤


アンジオテンシンII受容体拮抗薬」

  [★]

angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
アンジオテンシン受容体拮抗薬
降圧薬

概念

PHD.408
  • アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

配合錠

CaB

妊婦に禁忌である理由

コディオ配合錠MD添付文書より引用
  • アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。

比較

  商品名 一般名 発売年 一日量 極量  +CCB  +利尿薬
プロトタイプ ニューロタン ロサルタン   25-50mg 100mg   プレミネント
第一世代 臓器保護作用 ブロプレス カンデサルタン   4-8mg 12mg ユニシア エカード
AT1受容体結合力↑ ディオバン バルサルタン   40-80mg 160mg エックスフォージ コディオ
第二世代 AT1受容体結合力↑↑
臓器保護作用↑↑
オルメテック オルメサルタン   10-20mg 40mf レザルタス  
 +PPARγ刺激作用
(メタボサルタン)
ミカルディス テルミサルタン   20-40mg 80mg ミカロム ミコンビ
イルベタン/アバプロ イルベサルタン   50-100mg 200mg    
スパーARB アジルバ アジルサルタン   20mg 40mg    
http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
薬剤名 成分名 最大量 特徴
国内 海外
ブロプレス カンデサルタン 12 32
ディオバン バルサルタン 160 320  ・最も薬価が安い
ミカルディス テルミサルタン 80 80  ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い
オルメテック オルメサルタン 40 40  ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない
ニューロタン ロサルタン 100 100  ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。
イルベタン イルベサルタン 200 300  ・健常人、肝硬変患者、軽度~高度腎機能障害患者でAUCに差なし

半減期比較

  一般名 商品名 血中半減期(用量)
ACE阻害薬 長時間作用型カプトプリル カプトリル 2.1時間(25mg)
エナラプリル レニベース 14時間(10mg)
ペリンドプリル コバシル 57時間(4mg)
リシノプリル ロンゲス 7.6時間(10mg)
ベナゼプリル チバセン 添付文書に半減期の記載なし
イミダプリル タナトリル 8時間(10mg)
テモカプリル エースコール 6.7時間(2.5mg)
キナプリル コナン 18.8~22.5時間(5~20mg)
トランドラプリル オドリックプレラン 18.0時間(1mg)
ARB ロサルタン ニューロタン ロサルタン2時間,活性代謝物4時間(50mg)
カンデサルタン ブロプレス 11.2時間(4mg)
バルサルタン ディオバン 3.9時間(80mg)
テルミサルタン ミカルディス 20.3時間(40mg)
オルメサルタン オルメテック 6.3時間(20mg)
イルベサルタン アバプロイルベタン 13.6時間(100mg)
アジルサルタン アジルバ 13.2時間(20mg)
DRI アリスキレン ラジレス 35時間(150mg)


ロイコトリエン受容体拮抗薬」

  [★]

leukotriene receptor antagonist, LTRA
ロイコトリエン拮抗薬ロイコトリエン受容体遮断薬抗SRS-A剤
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アドレナリンβ受容体拮抗薬」

  [★]

beta-blocker
β遮断薬β受容体遮断薬β阻害薬βアドレナリン拮抗薬βブロッカーβアドレナリン受容体遮断薬


ケミカルメディエーター受容体拮抗薬」

  [★]

chemical mediators receptor antagonist
ケミカルメディエーター


ガストリン受容体拮抗薬」

  [★]

ガストリン受容体


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品



受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる



拮抗」

  [★]

antagonismantagonize
アンタゴナイズ拮抗作用アンタゴニズム


拮抗薬」

  [★]

antagonist
アンタゴニスト





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