英: receptor antagonist
関: 受容体アンタゴニスト、レセプター拮抗薬、レセプターアンタゴニスト、レセプター拮抗剤、受容体遮断薬、受容体拮抗剤、レセプター遮断薬

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/05/06 12:08:33」(JST)

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この項目では、薬の一つについて説明しています。創作物の用語の敵役については「敵役」をご覧ください。

アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬のこと。

概要

拮抗薬（きっこうやく）、拮抗剤（—ざい）、拮抗物質（—ぶっしつ）、遮断薬（しゃだんやく）、ブロッカーとも呼ぶ。作用自体はないが受容体に可逆的に結合するため、濃度支配的に受容体が本来のリガンド分子と結合する部位を奪い合うことでアゴニストの作用を阻害する競合的拮抗薬（コンペティティブ・アンタゴニスト）と、受容体の結合定数に影響を及ぼしたり受容体と不可逆的に結合するなどしてアゴニストの作用を阻害する非競合的拮抗薬（ノンコンペティティブ・アンタゴニスト）がある。

アンタゴニスト存在下で、アゴニストによる濃度-作用曲線（ドーズ・レスポンスカーブ）を描かせると、競合的拮抗薬の場合では高濃度側へのカーブシフトが起こり、非競合的拮抗薬の場合は最大反応の低下が起こる。

リガンドの構造としてノルアドレナリンやドパミンなどのカテコールアミンを例に取ると、カテコール環の部位が作用発現に必要な作用基（ファンクショナル・モエティー）で、炭素鎖をもつアミンの部位が結合基（バインディング・モエティー）であると考えられる。したがって、作用基であるカテコール環に改変を加えるとアンタゴニストとして働く場合が多い。一方で、結合基に改変を加えると、受容体サブタイプへの選択性や作用濃度域の変化をもたらすことが多い。

有名なアンタゴニストの例

南アメリカの原住民が狩猟に用いるクラーレは、アンタゴニストとして有名な例である。これらはアセチルコリンのアンタゴニストとして作用することにより骨格筋の神経伝達の遮断を引き起こすが、消化管からは吸収されないため捕獲した動物を食べる事が出来る。

UpToDate Contents

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1. プロゲステロン受容体拮抗剤および選択的プロゲステロン受容体モジュレーターの治療使用および有害作用 therapeutic use and adverse effects of progesterone receptor antagonists and selective progesterone receptor modulators
2. 駆出率低下を伴う心不全における鉱質コルチコイド受容体アンタゴニストの使用 use of mineralocorticoid receptor antagonists in heart failure with reduced ejection fraction
3. 化学療法誘発性悪心および嘔吐の予防および治療 prevention and treatment of chemotherapy induced nausea and vomiting
4. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
5. Role of endothelin in heart failure with reduced ejection fraction

Japanese Journal

レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を阻害する薬物 : ACE阻害薬とAT₁受容体拮抗薬の特徴

日本獣医腎泌尿器学会誌 8(1), 60-65, 2015-11
NAID 40020657678

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬 (特集血管拡張薬 : RAASをおさえる)

Veterinary circulation : 小動物循環器科専門誌 4(4), 28-36, 2015-11
NAID 40020657173

糖尿病合併症の治療 (特集糖尿病と妊娠 : 最新のチームケア) -- (薬物療法)

糖尿病の最新治療 7(1), 32-36, 2015-11
NAID 40020656974

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英: angiotensin II receptor blocker
関: アンジオテンシンII受容体拮抗薬、アンジオテンシンII受容体遮断薬、アンギオテンシンII受容体遮断薬

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英: beta-adrenergic receptor antagonist
関: β遮断薬、βアドレナリン受容体遮断薬

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英: benzodiazepine receptor antagonist
関: ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤

「ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬」

　　[★]

英: mineralocorticoid receptor antagonist MRA

「受容体」

　　[★]

英: receptor
同: レセプター、リセプター
関

図：GOO.27

種類

イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
酵素連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリンノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
ドーパミン	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
バソプレシン	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進