受容体アンタゴニスト

出典: meddic

receptor antagonist
受容体拮抗薬レセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体遮断薬受容体拮抗剤レセプター遮断薬

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和文文献

  • ラット急性ストレス負荷による大腸運動亢進に対する中枢オキシトシンの抑制作用(シンポジウム:脳腸相関と腸管炎症,2010年,第51回日本心身医学会総会ならびに学術講演会(仙台))
  • 金子 宏,松永 昌宏,坪井 宏仁,川西 陽子
  • 心身医学 51(4), 323-328, 2011-04-01
  • … することを試みた.その結果,脳室内へのオキシトシン投与は,ストレスによる大腸運動の亢進,室傍核CRF発現および血中コルチコステロン濃度上昇を有意に抑制した.この抑制作用は,脳室内オキシトシン受容体アンタゴニストの前投与により有意に抑制された.これらの結果から,脳内で合成される神経伝達物質であるオキシトシンは,オキシトシン受容体を介して,ストレス負荷時のCRF発現を抑制することで大腸運動亢進を抑 …
  • NAID 110008593581
  • 乾癬の病態の新知見 (特集 最近のトピックス2011) -- (皮膚疾患の病態)

関連リンク

アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質や ホルモンなど働きを阻害する薬のこと。 ... 作用自体はないが受容体に可逆的に結合 するため、濃度支配的に受容体が本来のリガンド分子と結合する部位を奪い合うことで アゴニスト ...

関連画像

受容体のアンタゴニスト P2X受容体アゴニスト 薬物の受容体結合の解析P2X受容体アゴニスト - S1p2受容体アンタゴニスト インバースアゴニスト:逆作動


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インターロイキン1受容体アンタゴニストタンパク質」

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interleukin-1 receptor antagonist protein
アナキンラ


受容体」

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receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

アンタゴニスト」

  [★]

antagonist
拮抗薬遮断薬類似体拮抗物質 analog inhibitor


アゴニスト 作用薬 agonist 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合し、同じ生理作用を呈する
アンタゴニスト 拮抗薬 antagonist 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合するが、生理作用を呈しない
  部分作用薬 partial agonist 拮抗薬のうち、弱いながら生理作用を呈する
部分拮抗薬 partial antagonist


受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー




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