ラクツロース

出典: meddic

lactulose
カロリールピアーレDSピアーレモニラックラグノスリフォロース
他に分類されない代謝性医薬品

効能又は効果/用法及び用量

モニラック・シロップ65%
  • 高アンモニア血症に伴う下記症候の改善
  • 精神神経障害、手指振戦、脳波異常
  • 産婦人科術後の排ガス・排便の促進
  • 小児における便秘の改善

薬効薬理

モニラック・シロップ65%
  • 1. ヒト消化管粘膜にはラクツロースを単糖類に分解する酵素がないので、経口投与されたラクツロースの大部分は消化吸収されることなく下部消化管に達し、細菌による分解をうけて有機酸(乳酸、酢酸等)を生成しpHを低下させた。その結果、pH値酸性側で十分生育できるLactobacillusは増加し、Bacteroides、E. coli等は減少した7,8)。
  • 2. 下部消化管に達したラクツロースは、その浸透圧作用により緩下作用を発揮するが、さらにウサギ腸管を用いた実験によりラクツロースの分解により生成した有機酸が腸管運動を亢進させることが示された9)。
  • 3. ヒト腸管ではpHが高いほどアンモニアの腸管吸収率の高いことが認められているが、ラクツロースの分解によって生成した有機酸により腸管内pHが低下するため、腸管でのアンモニア産生及びアンモニアの腸管吸収が抑制され、血中のアンモニアが低下した10,11)。
  • 4. ヒトの高アンモニア血症等の肝障害に対しては、多くの場合食事性蛋白の制限を必要とするがラクツロースの経口投与により蛋白摂取の増量が可能となり、血清アルブミン値の改善が認められた12)。

添付文書

  • モニラック・シロップ65%
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和文文献

  • Alimentary Tract IBSにおける小腸内細菌異常増殖--systemic reviewおよびメタ解析
  • 三輪 洋人 [訳],Ford Alexamder C.,Spiegel Brennan M. R. [他]
  • Review of gastroenterology & clinical gastroenterology and hepatology 5(1), 43-45, 2010-05
  • NAID 40017125253
  • 犬のリンパ球プラズマ細胞性腸炎における腸粘膜透過性の測定(内科学)
  • 小林 作,大野 耕一,上塚 浩司,中島,瀬戸口 明日香,藤野 泰人,辻本 元
  • The journal of veterinary medical science 69(7), 745-749, 2007-07-25
  • リンパ球プラズマ細胞性腸炎(Lymphocytic-plasmacytic enteritis LPT)は,犬の炎症性腸疾患(Inflammatory bowel disease IBD)の一種であり,腸粘膜防御機構の崩壊がその原因のひとつとして考えられている.今回我々は,犬のLPEにおいて腸粘膜透過性を測定しその有用性を検討した.症状や臨床病理学的検査・病現組織学的検査によりLPEと診断された2 …
  • NAID 110006366685
  • Chronic portal-systemic shunt encephalopathy (CPSE) による高アンモニア血症のために意識障害を反復した1例
  • 上田 美緒,小島 智亜里,杉浦 秀和,大貫 隆子,田中 好子,藤生 亜由子,鈴木 基文,三宮 彰仁,新田 孝作,秋葉 隆
  • 日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 40(5), 445-450, 2007-05-28
  • 症例は76歳, 女性. 1997年11月糖尿病性腎症による慢性腎不全にて血液透析導入, 腎癌にて右腎摘出. 2000年胃癌にて胃亜全摘の既往あり. 2005年5月頃より目のかすみ, 振戦, 腰痛などの症状出現. また, 透析後半に一過性の意識障害が出現したが, 頭部CTでは異常所見なくTIA (transient ischemic attacks) を疑われていた. 同年6月2日再び意識障害Jap …
  • NAID 10019967053

関連リンク

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添付文書

薬効分類名

  • 生理的腸管機能改善・高アンモニア血症用剤

販売名

モニラック原末

組成

有効成分・含有量(1g中)

  • 結晶性ラクツロース 1000mg
    (結晶性ラクツロースは、ラクツロース(C12H22O11)97.0%以上を含有する。)

効能または効果

高アンモニア血症に伴う下記症候の改善

  • 精神神経障害、手指振戦、脳波異常

産婦人科術後の排ガス・排便の促進

小児における便秘の改善

  • 通常、成人1日量19.5?39.0gを高アンモニア血症の場合3回、産婦人科術後の排ガス・排便の目的には朝夕2回に分けて経口投与する。
    年齢、症状により適宜増減する。
    小児便秘症の場合、通常1日0.33?1.30g/kgを3回に分けて経口投与する。
    投与量は便性状により適宜増減する。


薬効薬理

  • ヒト消化管粘膜にはラクツロースを単糖類に分解する酵素がないので、経口投与されたラクツロースの大部分は消化吸収されることなく下部消化管に達し、細菌による分解をうけて有機酸(乳酸、酢酸等)を生成しpHを低下させた。その結果、pH値酸性側で十分生育できるLactobacillusは増加し、Bacteroides、E. coli等は減少した6,7)
  • 下部消化管に達したラクツロースは、その浸透圧作用により緩下作用を発揮するが、さらにウサギ腸管を用いた実験によりラクツロースの分解により生成した有機酸が腸管運動を亢進させることが示された8)
  • ヒト腸管ではpHが高いほどアンモニアの腸管吸収率の高いことが認められているが、ラクツロースの分解によって生成した有機酸により腸管内pHが低下するため、腸管でのアンモニア産生及びアンモニアの腸管吸収が抑制され、血中のアンモニアが低下した9,10)
  • ヒトの高アンモニア血症等の肝障害に対しては、多くの場合食事性蛋白の制限を必要とするがラクツロースの経口投与により蛋白摂取の増量が可能となり、血清アルブミン値の改善が認められた11)

エネルギー量

  • 本剤は1gあたり約2kcalのエネルギーを有するので、1日量19.5?39.0gのエネルギー量は39?78kcalに相当する。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • Lactulose(JAN)

化学名

  • 4‐O‐β‐D‐Galactopyranosyl‐D‐fructose

分子式

  • C12H22O11

分子量

  • 342.30

性 状

  • 結晶性ラクツロースは、白色?微黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味は甘い。
    水及びホルムアミドに溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
国試過去問099A027」「096H034」「096B036」「107H006
リンク元他に分類されない代謝性医薬品」「アンモニア

099A027」

  [★]

  • 47歳の男性。健康診断で肝機能異常を指摘され来院した。32歳時に輸血歴があるが明らかな急性肝炎の既往はない。腹部は平坦、軟で、肝・肺を触知しない。血清生化学所見:AST75単位、ALT126単位。免疫学所見:HBs抗原陰性、HCV抗体陽性、HCV-RNA240KIU/ml、HCVセロタイプグループ1、抗核抗体陰性。腹部超音波検査では肝辺縁は鋭、表面平滑で占拠性病変はなく、脾腫を認めない。治療薬として適切なのはどれか。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 099A026]←[国試_099]→[099A028

096H034」

  [★]

  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 096H033]←[国試_096]→[096H035

096B036」

  [★]

  • a. (1)(2)(3)
  • b. (1)(2)(5)
  • c. (1)(4)(5)
  • d. (2)(3)(4)
  • e. (3)(4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 096B035]←[国試_096]→[096B037

107H006」

  [★]

  • 便秘の原因となりにくいのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 107H005]←[国試_107]→[107H007

他に分類されない代謝性医薬品」

  [★]

商品


アンモニア」

  [★]

ammonia
NH3
オルニチン回路

化学的性質

NH4+(aq) → NH3(aq) + H+
  • pKa=9.25

生体内でのアンモニア

  • pH 7.4の環境下ではアンモニアはNH4+(aq)として存在しているものが多い。

産生部位

  • 腸管:腸内細菌による産生(蛋白質・アミノ酸の分解)、ウレアーゼ産生菌からの産生
  • 筋肉:末梢組織で発生したアンモニア + (キャリアーとしての)グルタミン酸 → グルタミン。血行性に腎臓に移動し、アンモニアに戻され、オルニチン回路に入る。
  • 腎臓:血行性に運ばれた or 原尿として排泄されたグルタミンを材料としてアンモニアが産生されそのまま尿として排泄
  • 肝臓:アミノ酸の分解によるアンモニア産生

産生系路

排泄

  • 肝臓ミトコンドリアでアンモニアと重炭酸イオン、さらにATPよりカルバモイルリン酸が産生され、これとオルチニンが反応してシトルリンとなり、オルニチン回路に入る。ここで、尿素が産生され、血行性に腎臓に輸送され、尿として排泄される。
  • 近位尿細管に存在する上皮細胞内でグルタミンからアンモニアが生成される。アンモニアは分泌されたH+と結合してNH4+のかたちで尿中に排泄される(SP.812)


血中アンモニア濃度を下げる治療

  • ラクツロース、非吸収性抗菌薬(カナマイシン、ネオマイシン)、蛋白摂取制限

臨床検査

基準範囲

  • 血漿アンモニアN 12-66ug/dl
  • 血漿アンモニア 15-80ug/dl

異常値をきたす疾患

LAB.509
  • 先天性
  • 尿酸サイクル酵素欠損症
  • 高オルチニン血症
  • 成人発症シトルリン血症
  • 後天性
  • 重症肝疾患:劇症観念、重症肝硬変、進行肝癌
  • 門脈圧亢進症:肝硬変、特発性門脈圧亢進症、肝外門脈閉塞症、原発性胆汁性肝硬変、日本住血吸虫症、バッド・キアリ症候群
  • その他:尿毒症、ショック、ライ症侯群
  • 薬物:バルプロ酸ナトリウム、鎮静薬など

測定上の注意

LAB.509,510
  • 赤血球と血漿のアンモニア含有比は2.8:1であり、溶血時や血液放置時には正誤差となりうる
  • 放置:血液からCO2が失われるにつれて、蛋白や非アンモニアN化合物からアンモニアが生成する。
 → 凝固剤を用いて採血した場合は直ちに氷冷して血漿分離し、30分以内に測定する!





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