プロポフォール

出典: meddic

propofol
ディプリバンDiprivan
麻酔麻酔薬静脈麻酔静脈麻酔薬

静脈麻酔薬の脳への作用

  プロポフォール チアミラール ケタミン ミダゾラム
催眠作用
鎮痛作用
脳血流量 ↓↓ ↑↑
脳灌流圧
脳酸素消費量 ↓↓
頭蓋内圧 ↓↓

UpToDate Contents

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特徴

構造

作用機序

薬理作用

  • 鎮痛:× → 麻酔性鎮痛薬などと組み合わせて用いる。
  • 意識消失:○
  • 筋弛緩:△
  • 反射抑制:○

効能又は効果

1%ディプリバン注
  • 全身麻酔の導入及び維持
  • 集中治療における人工呼吸中の鎮静

動態

1%ディプリバン注
  • 1. 半減期は
  • 日本人健康成人男子6例に1.0、2.0及び2.5mg/kgを単回静脈内ボーラス投与したとき、プロポフォールの体内動態は3-コンパートメントモデルに適合し、全血中濃度は3相性に減衰した。各相の半減期は2.6分(t1/2α)、51.0分(t1/2β)及び365分(t1/2γ)であった。中央コンパートメントにおける分布容積及び定常状態時の分布容積はそれぞれ26L及び317Lであった。全身クリアランス(CLTB)値は1.62L/分であった。1~2.5mg/kgの用量範囲で、血漿中薬物濃度-時間曲線下面積(AUC0-∞)が用量に比例して増加することが示された。また、薬物動態パラメータに明らかな性差はみられなかった(外国人の成績)。
  • 2. 代謝及び排泄
  • 成人患者8例に平均2.6mg/kgを単回静脈内ボーラス投与した場合、投与後24時間までにプロポフォール及び1,4キノール体のグルクロン酸抱合体ならびに1,4キノール体の硫酸抱合体として投与量の68.3%が尿中に排泄された。
  • 3. 蛋白結合率6)
  • 外国人患者にプロポフォールを2.5mg/kg用量で単回静脈内ボーラス投与したとき、投与後10及び120分後の蛋白結合率は約97~99%であった。

適応

注意

  • 妊婦、授乳婦 → 母乳に移行する。ただし、その量は微々たるものらしい。しかし、できるだけ回避。

禁忌

1%ディプリバン注
  • 1. 本剤又は本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2. 妊産婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)


  • 3. 小児(集中治療における人工呼吸中の鎮静)

副作用

  • 注射時の痛み、呼吸抑制、無呼吸、低血圧(麻酔導入時に起こる低血圧はバルビツレートに比べて高頻度に起こる)
  • 徐脈-アシドーシス(プロポフォール注入症候群):稀であるが致命的。

参考

  • 1%ディプリバン注
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1119402A1022_1_15/1119402A1022_1_15?view=body



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和文文献

  • 低用量ロクロニウムによる気管挿管状態の検討 : レミフェンタニル, リドカイン, プロポフォールの影響
  • 井坂 友美,鈴木 孝浩,石川 貴洋子,佐々木 順司,佐伯 茂,小川 節郎
  • 日本臨床麻酔学会誌 = The Journal of Japan Society for Clinical Anesthesia 31(1), 157-161, 2011-01-14
  • NAID 10027753232
  • 全身麻酔薬の違いが高齢者術後譫妄に及ぼす影響
  • 石井 浩二,穐山 大治,原 克己 [他]
  • 麻酔 60(7), 856-858, 2011-07
  • NAID 40018909627
  • 静脈麻酔 (特集 形成外科手術 麻酔パーフェクトガイド)
  • ケトン食療法施行中の小児患者に対するプロポフォールを用いた麻酔管理
  • 斎藤 淳一,木村 尚正,綿貫 利絵 [他]
  • 麻酔 60(6), 733-735, 2011-06
  • NAID 40018862184

関連リンク

プロポフォール (propofol) 、化学名2,6-ジイソプロピルフェノール (2,6- diisopropylphenol) は鎮静作用のある化学物質である。分子式C12H18O、分子量 178.27。CAS登録番号は2078-54-8。 アストラゼネカからディプリバンという商品名で 発売されている。 ...
プロポフォール静注1%「KABI」(20mL、50mL). 外国特例承認取得者/ FreseniusKabiAG: **選任製造販売/フレゼニウスカービジャパン株式会社: 外国製造 所/FreseniusKabiAustriaGmbH: 更新日:2011年04月01日: 処方せん医薬品. 1% ディプリバン注 ...

関連画像

プロポフォールプロポフォール1%静注20mL「マ プロポフォール投薬容疑 プロポフォール1%静注 「マ プロポフォールとは1965年に プロポフォール』の画像を プロポフォールプロポフォール

添付文書

薬効分類名

  • 全身麻酔・鎮静用剤

販売名

1%プロポフォール注「マルイシ」

組成

成分・含量(1mL中)

  • プロポフォール……10mg

添加物(1mL中)

  • ダイズ油…………………50mg
    中鎖脂肪酸トリグリセリド……50mg
    精製卵黄レシチン………12mg
    濃グリセリン……………25mg
    オレイン酸ナトリウム…0.3mg

禁忌

  • 本剤または本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊産婦[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • 小児(集中治療における人工呼吸中の鎮静)[「小児等への投与」の項参照]

効能または効果

  • 全身麻酔の導入及び維持
  • 集中治療における人工呼吸中の鎮静
  • 全身麻酔の導入及び維持

導入

  • 通常、成人には本剤を0.05mL/kg/10秒(プロポフォールとして0.5mg/kg/10秒)の速度で、患者の全身状態を観察しながら、就眠が得られるまで静脈内に投与する。なお、ASAIII及びIVの患者には、より緩徐に投与する。
    通常、成人には本剤0.20?0.25mL/kg(プロポフォールとして2.0?2.5mg/kg)で就眠が得られる。高齢者においては、より少量で就眠が得られる場合がある。就眠後は必要に応じて適宜追加投与する。

維持

  • 通常、酸素もしくは酸素・亜酸化窒素混合ガスと併用し、本剤を静脈内に投与する。適切な麻酔深度が得られるよう患者の全身状態を観察しながら、投与速度を調節する。通常、成人には、本剤0.4?1.0mL/kg/時(プロポフォールとして4?10mg/kg/時)の投与速度で適切な麻酔深度が得られる。
    また、鎮痛剤(麻薬性鎮痛剤、局所麻酔剤等)を併用すること。
    なお、局所麻酔剤併用時には通常より低用量で適切な麻酔深度が得られる。
  • 集中治療における人工呼吸中の鎮静
  • 成人(高齢者を含む)には本剤を0.03mL/kg/時(プロポフォールとして0.3mg/kg/時)の投与速度で、持続注入にて静脈内に投与を開始し、適切な鎮静深度が得られるよう患者の全身状態を観察しながら、投与速度を調節する。
    通常、成人には本剤0.03?0.30mL/kg/時(プロポフォールとして0.3?3.0mg/kg/時)の投与速度で適切な鎮静深度が得られる。
    なお、疾患の種類、症状の程度を考慮し、必要とする鎮静深度に応じて投与速度を増減すること。また、必要に応じて鎮痛剤を併用すること。


  • [全身麻酔の導入及び維持の場合]
  • 維持における使用例


  • [集中治療における人工呼吸中の鎮静の場合]
  • 本剤は、持続注入により投与すること。急速投与を行わないこと。
  • 本剤は、通常、7日を超えて投与しないこと。ただし、鎮静効果が認められ、7日を超えて本剤投与による鎮静が必要な場合には、患者の全身状態を引き続き慎重に観察すること。
  • 使用例


慎重投与

  • ASAIII、IVの患者及び衰弱患者[無呼吸、低血圧等の呼吸循環抑制が起こるおそれがあるので例えば、導入時の投与速度を約1/2、すなわち本剤約0.025mL/kg/10秒に減速する。]
  • 循環器障害、呼吸器障害、腎障害、肝障害及び循環血液量減少のある患者[無呼吸、低血圧等の呼吸循環抑制や覚醒遅延が起こるおそれがあるので患者の全身状態を慎重に観察しながら、投与量や投与速度に注意する。]
  • てんかん発作の既往歴のある患者[痙攣があらわれることがある。]
  • 薬物依存の既往歴のある患者
  • 薬物過敏症の既往歴のある患者
  • 脂質代謝障害の患者または脂肪乳剤投与中の患者[本剤1.0mLあたり約0.1gの脂質を含有する。血中脂質濃度が上昇する可能性があるので、血中脂質が過剰になるおそれのある患者については、血中脂質をモニターし本剤または併用中の脂肪乳剤の投与量を調節すること。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

  • 低血圧(頻度不明):低血圧があらわれることがある。このような場合には患者の頭部を下げ、重篤な場合には血漿増量剤、昇圧剤の使用等適切な処置を行うこと。
  • アナフィラキシー様症状(頻度不明):血管浮腫、気管支痙攣、紅斑、低血圧を伴うアナフィラキシー様症状があらわれることがある。
  • 気管支痙攣(頻度不明):気管支痙攣を起こすことがあるので、本剤の使用にあたっては、緊急時に対応できる準備をし、本剤投与中は観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
  • 舌根沈下、一過性無呼吸(頻度不明):舌根沈下、一過性無呼吸があらわれることがある。このような場合には気道を確保し、人工呼吸等適切な処置を行うこと。
  • てんかん様体動(頻度不明):痙攣・反弓緊張等のてんかん様体動があらわれることがある。
  • 重篤な徐脈、不全収縮(頻度不明):重篤な徐脈、不全収縮があらわれることがある。(本剤には迷走神経抑制作用がないので、迷走神経が亢進した状態あるいは徐脈等を生じる可能性のある薬剤を併用する場合には、麻酔導入前または維持中、抗コリン剤(例えばアトロピン)の静脈内投与を行う等適切な処置を行うこと。)
  • 心室頻拍、心室性期外収縮、左脚ブロック(頻度不明):心室頻拍、心室性期外収縮、左脚ブロックがあらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量または中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 肺水腫(頻度不明):肺水腫があらわれることがある。
  • 覚醒遅延(頻度不明):覚醒遅延があらわれることがあるので、使用に際しては十分な患者管理のできる状態で使用すること。
  • 横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに本剤の投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
  • 悪性高熱類似症状(頻度不明):原因不明の頻脈、不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋硬直、血液の暗赤色化(チアノーゼ)、過呼吸、ソーダライムの異常加熱・急激な変色、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿等を伴う重篤な悪性高熱類似の臨床症状を呈することがあるので充分な観察をし、使用中、これら類似症状を認めた場合は、直ちに適切な処置等を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:プロポフォール(Propofol)
  • 化学名:2,6?Diisopropylphenol
  • 分子式:C1218
  • 分子量:178.27
  • 性 状:本品は無色から微淡黄色の澄明な液体である。
    水に極めて溶けにくく、ヘキサン及びメタノールと混和する。
  • 構造式:


★リンクテーブル★
先読み麻酔」「麻酔薬」「静脈麻酔
国試過去問107E054」「104G042」「103E008
リンク元吸入麻酔薬」「脳血流」「静脈麻酔薬」「静脈麻酔薬の脳への作用」「全静脈麻酔
拡張検索プロポフォール注入症候群」「プロポフォール症候群
関連記事プロ

麻酔」

  [★]

anesthesia
麻酔機、術前準備


全身麻酔

1. Semi-rapid induction (成人の場合の基本)

  • (a) モニター装着,静脈確保.
  • (b) propofol( 2 mg/kg )remifentanil( 0.5 μg/kg/min )で入眠.
  • (c) rocuronium( 0.6 mg/kg )で筋弛緩.
  • (d) 100%酸素でBag & Mask
  • (e) 麻酔が深くなったら気管挿管.

目的別の麻酔方法

  • 心臓手術:on-pump CAB, off-pump CAB
  • 肺手術:一側肺換気
  • 産科麻酔:筋弛緩薬以外は胎盤を通過すると考えて良いと思われる。硬膜外麻酔でオピオイドを投与するのは分娩後。
  • 帝王切開術:脊髄くも膜下麻酔 

参考

  • 1. 研修医用のマニュアル - 神戸大学大学院医学系研究科 外科系講座 麻酔科学分野
http://www.med.kobe-u.ac.jp/anes/manual.html
  • 2. 麻酔科レジデントマニュアル 麻酔応用編 筑波大学附属病院麻酔科 2011 年ver.1.4
[display]http://www.md.tsukuba.ac.jp/clinical-med/anesthesiology/tsukuba_new_anesthesiology/pdf/manual3advanced110325.pdf



麻酔薬」

  [★]

anesthetic, anesthetic agent, anesthetic drug
narcoticum
麻酔

概念

  • 手術を行うことが許容される程度まで神経を抑制する薬物
  • 無痛、無意識、筋弛緩、反射の抑制

分類

特徴

  • 全身麻酔薬の中で催眠作用と(十分な)鎮痛作用があるのはケタミン亜酸化窒素(催眠作用弱)
  • 全身麻酔薬の中で催眠作用と筋弛緩作用があるのはセボフルランイソフルラン
  • 全身麻酔薬の中でもっぱら催眠作用を得るために使用しているのはケタミン以外の静脈麻酔薬

参考

  • 1. 麻酔薬
[display]http://tkamogashira.users.sourceforge.net/sodan/story/m/anes.html
  • 2.
[display]http://park12.wakwak.com/~pharma1/textbook/Anesthetics/Anesthetics.html


静脈麻酔」

  [★]

intravenous anesthesia
静脈麻酔薬



107E054」

  [★]

  • 50歳の男性。胃癌に対する開腹手術のためプロポフォールセボフルラン及びロクロニウムで全身麻酔中である。皮膚切開を契機として、血圧が上がり脈拍数が増加した。膀胱温36.5℃。SpO2 99%。
  • 追加すべきなのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 107E053]←[国試_107]→[107E055

104G042」

  [★]

  • 42歳の男性。全身麻酔下で緊急脳動脈瘤クリッピング術を行う。術前の胸部エックス線写真(別冊No.5)を別に示す。
  • 使用すべきでない麻酔薬はどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 104G041]←[国試_104]→[104G043

103E008」

  [★]

  • 薬剤とその拮抗薬の組合せで誤っているのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103E007]←[国試_103]→[103E009

吸入麻酔薬」

  [★]

inhalation alanesthetic agent, inhaled anesthetic
ガス吸入麻酔薬ガス麻酔薬
薬理学全身麻酔薬


吸入麻酔薬の身体影響

YN.M7 SAN.40
  • 中枢神経系:意識消失、酸素消費量減少、脳血管拡張、頭蓋内圧上昇、(亜酸化窒素のみ)鎮痛作用
  • 呼吸器系:用量依存的にコキュを抑制、一回換気量減少、呼吸回数増加、気管拡張作用、線毛運動抑制、気道分泌抑制、低酸素性肺血管収縮抑制
  • 循環器系:用量依存的に血圧低下(血管拡張or心筋抑制)、内臓血流減少、脳・筋肉・皮膚血流増加
  • 筋肉:(揮発性吸入麻酔薬のみ)

吸入麻酔薬

SAN.39
化合物名 分子式 小さいほど強力 小さいほど効きが早い 特徴 麻酔に必要な条件      
MAC 血液ガス分配係数 意識消失 鎮痛 筋弛緩 反射抑制
笑気 N2O 101 0.47
  • 支燃性
  • 体内閉鎖腔膨張
△ 低MAC ×
イソフルラン F3C-CH(Cl)-O-CHF 1.15 1.48
  • 生体内分解0.2%
×
セボフルラン FH2C-O-CH(CF3)2 1.71 0.63
  • 小児麻酔によい
  • 生体内分解3%
×
ハロタン F3C-CHClBr 0.76 2.3
  • 肝障害(3万例に1例)
  • アドレナリン感受性↑(不整脈リスク)
  • 生体内分解20%
×

麻酔薬と脳に及ぼす影響

参考4
  脳血流 脳代謝量 頭蓋内圧 CO2反応性 自己調節能
静脈麻酔薬 プロポフォール ↓↓
バルビツレート
フェンタニル →↓ →↓ →↓
レミフェンタニル →↓ →↓ →↓
ケタミン →↑ →↑ →↑
吸入麻酔薬 セボフルラン →↑ →↑ →↓
イソフルラン →↑ →↑
ハロタン ↑↑
亜酸化窒素 →↑ →↑ →↑ →↓

参考

  • 1.
[display]http://www.geocities.co.jp/Colosseum-Acropolis/6786/Inhaled.html
  • 2.
[display]http://www.med.akita-u.ac.jp/~doubutu/ouu/Inhalation.html
  • 3. 講義資料?
[display]http://www.shinshu-masui.jp/information/2011/06/22/%E5%90%B8%E5%85%A5%E9%BA%BB%E9%85%94%E8%96%AC%E3%81%AE%E8%96%AC%E7%90%86.pdf
  • 4.
[display]http://www.shinshu-masui.jp/information/2010/05/26/%E5%90%B8%E5%85%A5%E9%BA%BB%E9%85%94%E8%96%AC.pdf


脳血流」

  [★]

cerebral blood flow
脳血流量

麻酔薬、鎮痛薬と脳血流

静脈麻酔薬#静脈麻酔薬の脳への作用 および 吸入麻酔薬#麻酔薬と脳に及ぼす影響 より。文献的な裏付けなし。

分類 投与経路 薬剤名 脳血流 脳代謝量
麻酔薬 静脈
(静脈麻酔薬)
プロポフォール ↓↓
バルビツレート
ミダゾラム
ケタミン ↑↑
吸入
(吸入麻酔薬)
亜酸化窒素
セボフルラン
イソフルラン
ハロタン ↑↑
鎮痛薬 静脈 フェンタニル
レミフェンタニル
吸入麻酔薬では脳血管拡張作用により脳血流が増加
静脈麻酔薬の興奮性麻酔薬では脳神経活動亢進、酸素消費量増大など代謝の亢進のために脳血管拡張を来たし、脳血流増加 (SAN.45)
静脈麻酔薬の抑制性麻酔薬では脳神経活動低下、酸素消費量低下など代謝の低下のために脳血管収縮を来たし、脳血流低下 (SAN.45)

SAN.291改変

分類 薬剤名 脳血流 脳酸素消費量
吸入麻酔薬 亜酸化窒素 ↑↑
ハロタン ↑↑
イソフルラン ↓↓
セボフルラン →↑ ↓↓
静脈麻酔薬 チオペンタール ↓↓ ↓↓
プロポフォール ↓↓
フェンタニル
ケタミン ↑↑



静脈麻酔薬」

  [★]

intravenous anesthetics
麻酔薬吸入麻酔薬


静脈麻酔薬

  • 1. プロポフォール:バルビツレートに比べて効きが早い
  • 2. バルビツール酸系薬

静脈麻酔薬の中での興奮性麻酔薬と抑制性麻酔薬

SAN.45
  興奮性麻酔薬 抑制性麻酔薬
ケタミン バルビツレート
プロポフォール
脳自発的活動
血圧
交感神経活動 →↑
脳酸素消費量
脳血流
頭蓋内圧
鎮痛作用 強い 弱い

半減期

  • チオペンタール、ジアゼパム
  • 半減期が長い

バルビツール酸系薬

  麻酔導入が早い、全麻の導入、ごく短時間の痛みの少ない手術、検査
  抗麻痺や、脳保護薬としても使われる
  鎮痛、筋弛緩作用がないため併用が必要
  急性間欠性ポルフィリン症は禁忌
   ヘム合成系路の酵素欠損によって起こる
   気管支喘息の患者には使用禁忌
    サイトカインが出るから
  ○:強力な催眠作用
  ×:組織刺激性あり。静脈注射のみ

 細胞膜にはGABA依存性のCl-チャネル(GABAA受容体=イオンチャネル共役型受容体)が存在し、バルビツール酸結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、GABA結合部位を有している。

  3つの部位が独立に作用がある。相加的に働く。
  GABAB受容体は7回膜貫通タンパク質である。
 作用は バルビツール酸>ベンゾジアゼピン


静脈麻酔薬の脳への作用」

  [★]

静脈麻酔薬の脳への作用

  プロポフォール チアミラール ケタミン ミダゾラム
催眠作用
鎮痛作用
脳血流量 ↓↓ ↑↑
脳灌流圧
脳酸素消費量 ↓↓
頭蓋内圧 ↓↓


全静脈麻酔」

  [★]

total intravenous anesthesia, TIVA
完全静脈麻酔 ← あまりよくない邦訳
バランス麻酔
[show details]


  • 吸入麻酔薬を用いずに経静脈的に麻酔薬を投与し麻酔の維持・導入を行う麻酔法。
  • 意識消失:プロポフォールなど
  • 鎮痛 :レミフェンタニルなど
  • 筋弛緩:ロクロニウムなど


プロポフォール注入症候群」

  [★]

propofol infusion syndrome, PRIS
プロポフォール


概念

  • 集中治療分野における、長期間鎮静のためにプロポフォールが投与された患者の病態
  • 集中治療における人工呼吸中の鎮静の目的でプロポフォール投与中に代謝性アシドーシス横紋筋融解症高カリウム血症心不全が発現した症例が報告されており、このような病態をプロポフォール症候群と呼ぶ
  • 4mg/kg•hr(60kgで24ml/hr)以上の高用量プロポフォールを48時間以上使用している患者で代謝性アシドーシス、徐脈を伴うショック(徐脈性不整脈)、横紋筋融解症、高脂血症、腫大肝・脂肪肝を呈する疾患
  • 5mg/kg/hを48時間以上としている情報源あり

疫学

  • 死亡率が高い
  • 小児で多いが、成人でもまれならず
  • PRISはまれではあるが、致死性合併症

診断基準

Brayによる小児PRISの診断基準

  • 突発性もしくは比較的突発性に治療抵抗性の徐脈が発現し不全収縮(心静止)へ移行する
  • 以下のうち少なくとも1項目を含む
  • 脂質異常症の発現
  • 肝腫大または剖検による肝臓の脂肪浸潤
  • BE≦-10を呈する代謝性アシドーシス
  • 横紋筋融解もしくはミオグロビン尿を伴う筋症状

リスク因子

PRIS発症に関する危険因子

  • 高容量(>5mg/kg/h)、長時間(>48時間)のプロポフォール投与
  • 乳幼児
  • 上気道感染
  • 多発外傷、頭部外傷
  • 内因性ストレスの存在、カテコラミンやグルココルチコイドの投与
  • 糖摂取の不足

PRIS発症時の所見


病態生理

検査

治療

  • プロポフォールの中止
  • 対症療法
  • 血液浄化など

予防

  • プロポフォールを使用する際は4mg/kg•hrを越えないようにする
  • 48時間以内でも除外しない。疑えば中止を考える。
  • 使用中は心電図(徐脈に注意、ブルガダ変化も)、pH、CK、TGをモニタリング
  • プロポフォールを漫然と長期投与しないように、鎮静レベルはRASSなどで評価


プロポフォール症候群」

  [★]

propofol infusion syndrome PRIS

参考

  • 1.
[display]http://www.anesth.or.jp/guide/pdf/publication4-3_20121106.pdf


プロ」

  [★]

pro




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