ドパミン受容体

出典: meddic

dopamine receptor DA-R
ドーパミン受容体
ドパミンドーパミン作動性ニューロン受容体カテコールアミン受容体
[show details]
  • GOO.249
  • 7回膜貫通型Gタンパク共役型受容体
  • D1受容体
Gsアデニル酸シクラーゼ活性化→[cAMP]i
低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる
大脳基底核の神経回路では直接路にかかわる(SP.377)。
Giアデニル酸シクラーゼ抑制→[cAMP]i↓、K+チャネル活性化、Ca2+チャネル抑制
中枢神経系に存在
シナプス後ニューロン、ドーパミン作動性ニューロンの細胞体・樹状突起軸索・終末部に存在し、興奮性の調節に関わる
autoreceptor
大脳基底核の神経回路では間接路にかかわる(SP.377)。

作動薬(アゴニスト)

拮抗薬(アンタゴニスト)




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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/11/09 23:39:09」(JST)

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和文文献

  • CIN85はドーパミン受容体のエンドサイトーシスを制御しマウスの行動に影響を及ぼす
  • ドパミン情報伝達を制御するホスホジエステラーゼ
  • 西 昭徳,黒岩 真帆美,首藤 隆秀
  • 日本薬理学雑誌 135(1), 8-13, 2010-01-01
  • … ドパミンは精神運動機能を調節する神経伝達物質であり,ドパミン情報伝達系の中でcAMP/PKAシグナルが中心的役割を担っている.cAMP産生を調節するドパミン受容体機能に加え,cAMPを分解するホスホジエステラーゼ(PDE)はドパミン情報伝達制御において極めて重要である.ドパミン神経の投射を受ける線条体にはPDE1B,PDE7B,PDE10Aの発現が高く,精神機能調節に重要なPDE4Bも多く発現している.1つの神経には複数のPDEア …
  • NAID 10026543914
  • アンチエイジングドラッグの可能性(6)脳機能改善薬--SSRI,アルツハイマー治療薬
  • 篠田 雄一,白澤 卓二
  • アンチ・エイジング医学 6(6), 877-881, 2010-12
  • NAID 40017655580

関連リンク

現在知られているドーパミンの受容体は5つある。下記の2群に分け、それぞれ興奮性、 抑制性に作用すると論じられることが多いが、実際にはドーパミンの薬理学的、電気 生理学的作用は単純ではない。興奮性、抑制性作用の議論は主として、即時型遺伝子 ...
ドーパミンはそういう化学物質のひとつです。放出されたドーパミンは受け手のニューロン の膜にある受容体(この場合はドーパミンがくっつくのでドーパミン受容体といいます) というたんぱく質にくっつきます。ドーパミン受容体には現在5種類あることがわかってい ...

関連画像

パーキンソン病の主な症状を 。ドーパミンD1受容体 230px-3PBL_(D3).png

添付文書


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★リンクテーブル★
先読みドーパミン作動性ニューロン
国試過去問097G107
リンク元化学受容器引金帯」「D2受容体」「リスペリドン」「カテコールアミン受容体」「ドパミンレセプター
関連記事ドパミン」「受容体」「受容」「

ドーパミン作動性ニューロン」

  [★]

dopaminergic neuron
ドパミンニューロンドーパミンニューロンドパミン神経ドーパミン神経ドパミン作働性ニューロンドーパミン作働性ニューロンドパミン作動性ニューロン
ドーパミン
[show details]

概念

ドーパミン受容体

097G107」

  [★]

  • 向精神薬と薬理作用の組合せで正しいのはどれか。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 097G106]←[国試_097]→[097G108

化学受容器引金帯」

  [★]

chemoreceptor trigger zone, CTZ
嘔吐嘔吐中枢催吐薬鎮吐薬
[show details]



概念

  • 化学物質による刺激の入力を受け、延髄外側網様体に存在する嘔吐中枢を興奮させる
  • 血液脳関門が存在しないので、血液中の化学物質(薬物、重金属、代謝産物)をモニターして化学受容器引金帯が興奮する。
  • ドパミン受容体を持ち、受容体刺激により嘔吐が引き起こされる。
apomorphine, ergotalkaloide, morphine
中枢性鎮吐薬はドパミン受容体を遮断する。

解剖


D2受容体」

  [★]

D2 receptor
ドパミンドパミン受容体受容体
  • リガンド:ドパミン
  • 受容体の型:7回膜貫通型G蛋白質共役受容体
  • サブユニットの型:Giアデニル酸シクラーゼ抑制→[cAMP]i↓、K+チャネル活性化、Ca2+チャネル抑制
  • 局在:中枢神経系に存在
  • 機能:
  • シナプス後ニューロン、ドーパミン作動性ニューロンの細胞体・樹状突起軸索・終末部に存在し、興奮性の調節に関わる
  • autoreceptor
  • 大脳基底核の神経回路では間接路にかかわる(SP.377)。


リスペリドン」

  [★]

risperidone
リスパダール Risperdal
抗精神病薬非定型抗精神病薬精神神経用剤
  • SDA serotonin dopamine antipsychotic




カテコールアミン受容体」

  [★]

catecholamine receptor
カテコラミン受容体
アドレナリン受容体ドパミン受容体
  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体である。
ムスカリン性受容体も7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体

細胞内情報伝達系(SP.413)


ドパミンレセプター」

  [★]

dopamine receptor
ドパミン受容体ドーパミン受容体ドーパミンレセプター


ドパミン」

  [★]

dopamine DA DOA 3,4-dihydroxyphenethylamine
ドーパミン
塩酸ドパミン, dopamine hydrochloride, ドパミン塩酸塩
イノバンイブタントカコージンDカコージンカタボンガバンスクリトパンツルドパミドパラルミンドミニントロンジンプレドパマートバーンヤエリスタ
ドパミン受容体カテコラミン強心剤


概念

生合成

視床下部-下垂体系

  • 視床下部弓状核や脳室周辺の隆起漏斗系ドパミンニューロンで産生される。
  • 下垂体のD2受容体を介してホルモン分泌の調節を受けている。 → e.g. プロラクチン放出抑制ホルモン(PIF)

ドパミン受容体

低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる (GOO.249)
中枢神経系に存在

神経伝達物質の薬理 (GOO.324)

神経伝達物質 トランスポーター阻害薬 受容体のサブタイプ 選択的作動薬 選択的阻害薬 受容体と共役する分子
ドパミン cocaine
mazindol
nomifensine
D1     Gs
D2 bromocriptine sulpiride
domperidone
Gi
D3 7-OH-DPAT  
D4    
D5     Gs

薬理学

  • 低濃度
D1受容体に作用して血管拡張→腎血流量↑→GFP↑→Na排出↑→利尿
  • やや高濃度
β1受容体に作用→心拍出量↑・心収縮力↑(頻脈はない)・収縮期圧↑・拡張期圧不変
アドレナリン低用量投与と同じ?
  • 高濃度
α1受容体に作用→血管平滑筋収縮(→収縮期圧↑、拡張期圧↑???)
アドレナリン高用量投与と同じ?

ran]]

(PT.218)

  • 中脳に細胞体を持つものが多く、黒質から線条体に至る黒質線条体系と黒質や腹側被蓋野から報酬系の神経核、辺縁系、前頭葉に至る中脳皮質系がある。視床下部やその周辺にもドーパミン作動性線維の細胞体とその終末があり、隆起漏斗系、隆起下垂体系、不確帯視床下部系、脳室周囲系を形成する。黒質線条体系の変性はパーキンソン病をもたらす。ドーパミン誘導体には幻覚剤となるものがある。ドーパミンの分泌増大や脳のD2受容体の増加は精神分裂病(統合失調症)の発病に関与している可能性がある。モルヒネはドーパミンの分泌を促進する。コカインは輸送体によるドーパミンの取り込みを阻害し作用の持続時間を延長する。一部の覚醒剤中毒はドーパミン輸送体の抑制による。

ホルモンの調節

  • プロラクチンは視床下部でドパミンの産生を促進 ← プロラクチン抑制因子として作用
  • ドパミンは視床下部でGnRHの分泌を抑制 → 卵巣機能の抑制
  • ドパミンは下垂体前葉?でD受容体に作用してプロラクチンを抑制 ← 抗精神病薬(D2受容体をブロックする)を使うと高プロラクチン血症となる。

循環不全治療薬として

イノバン
  • 下記のような急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)
  • (1) 無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態   ←  低濃度で用いれば、腎血流を増加させ尿量の増加が期待できる → ドパミン#薬理学
  • (2) 脈拍数の増加した状態  ←  高濃度でなければ、頻脈を起こさず心拍出量を増やす。 → ドパミン#薬理学
  • (3) 他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態



受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー




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