セロトニン受容体作動薬

出典: meddic

serotonin receptor agonist
セロトニンセロトニン受容体

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和文文献

  • スマトリプタン
  • 山田 健太郎,成冨 博章
  • 日本内科学会雑誌 90(4), 45-50, 2001-04-10
  • コハク酸スマトリプタンはセロトニン受容体の選択的なアゴニストで, 1990年代から海外で広く使用されるようになった片頭痛治療薬である.我が国では2000年1月から皮下注用製剤の使用が認可されている.本剤は,前駆症状期,前兆期に投与して頭痛発現を阻止しようとする従来の治療薬とは大きく異なり,頭痛増強期に投与して強力な頭痛抑制効果が得られる.作用機序に関する研究は片頭痛の病態解明に大きく貢献している.
  • NAID 10007312532

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セロトニン受容体サブタイプ ガスモチン(モサプリドクエン酸塩) ガスモチン(モサプリドクエン酸塩)は選択的セロトニン5-HT4受容体アゴニスト。消化管内在神経叢にあるコリン作動性神経の5-HT4受容体を刺激し ...
セロトニン受容体のサブタイプ一覧 セロトニンの受容体には5-HT1~5-HT7が存在しており、その中でさらに5-HT1A、5-HT1Bなどとサブタイプが存在しています。その中で抗うつ薬に関係するものをあげました。

関連画像

アドレナリン・セロトニン作動


★リンクテーブル★
先読みセロトニン受容体
リンク元セロトニン症候群」「ベンゾジアゼピン系薬物」「セロトニン受容体刺激薬」「セロトニン作動薬」「セロトニン刺激薬
関連記事受容体」「セロトニン」「作動」「受容体作動薬」「

セロトニン受容体」

  [★]

serotonin receptor
5-HT受容体
セロトニン


セロトニン受容体 (GOO.300)

サブタイプ シグナル 局在 機能 生体反応 選択的作動薬 選択的阻害薬
5-HT1A AC縫線核
海馬
自己受容体   8-OH-DPAT
tandospirone
 
5-HT1B AC鉤状回
黒質
自己受容体      
5-HT1C AC脳血管 血管収縮      
5-HT1D AC皮質
線条体
-   sumatriptan  
5-HT1E AC脳および末梢 -      
5-HT2A PLC血小板
平滑筋
大脳皮質
血小板凝集
収縮
神経興奮
  α-methtl-5-HT, DOI スピペロン
ketanserin
5-HT2B PLC胃底 収縮   α-methtl-5-HT, DOI  
5-HT2C PLC脈絡叢 -   α-methtl-5-HT, DOI  
5-HT3 ion channel 末梢神経 神経興奮   2-methyl-5-HT ondansetron
tropisetron
腸神経細胞 嘔吐
最後野
5-HT4 AC胃腸管 神経興奮   renzapride  
海馬 認知
5-HT5A AC         
5-HT5B ? 海馬      
5-HT6 AC線条体      
5-HT7 AC脳下垂体
小腸
     
  • 5-HT3受容体はリガンドの結合により開閉してNa+, K+の等価に関わる。ニコチン性受容体に似ている。(GOO.299)

セロトニン受容体

  • 5-HT1A
  • リガンドの結合に共役してK+チャネルを開口→過分極→電位依存性カルシウムチャネルを抑制
  • 脳幹縫線核、に局在
鎮静作用をしめすセロトニン作動性ニューロンが存在
  • somatodendritic 5-HT1A autoreceptors descrease raphe cell fireing when activated by 5-HT released from axon collaterals of the same or adjacent neurons. (GOO.301)
  • 5-HT1B
  • 5-HT1C
  • 5-HT1D
  • 5-HT1E
  • 5-HT2A
  • 5-HT2B
  • 5-HT2C
  • 5-HT5A
  • 5-HT5B
  • 5-HT6受容体
  • 5-HT7受容体


セロトニン症候群」

  [★]

serotonin syndrome
セロトニンセロトニン受容体


概念

  • 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
  • 精神症状(不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど)
  • 錐体外路症状(手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど)
  • 自律神経症状(汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど)
  • 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
  • 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
  • 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
  • 「興奮する」、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、「眼が勝手に動く」、「震える」、「体が固くなる」、「汗をかく」、「発熱」、「下痢」、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファンアンフェタミンコカインMDMALSDレボドパカルビドパトラマドールペンタゾシンメペリジンSSRISNRITCAMAO阻害薬リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロングラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸カルバマゼピンシブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤エルゴタミンフェンタニルリチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

参考

  • 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル
[display]http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf


ベンゾジアゼピン系薬物」

  [★]

benzodiazepine
セロトニン受容体作動薬

特徴

睡眠薬

  • 大脳辺縁系視床下部の抑制に基づく抗不安作用、抗緊張作用によるものであり、自然の睡眠に近い。つまり睡眠パターンをさほど変えない。

抗不安薬

作用機序

  • GABAA受容体のαサブユニットに結合し、Cl-の透過性を更新させる

副作用

睡眠薬

トリアゾラム
ミダゾラム:血漿半減期t1/2=1.9hr
  • 作用時間の長い薬剤を使用した場合、翌日のふらつき、薬効の持ち越しを起こしやすい
ジアゼパム:血漿半減期t1/2=43hr

離脱症候群

ICU.780
  • 長期連用後の中止により生じる。
  • 症状:不安、興奮、失見当識、高血圧、頻脈、幻覚、痙攣

相互作用

ベンゾジアゼピン系誘導体

拮抗薬

ベンゾジアゼピン系薬の切り替え方法

  • NaSSa:レメロン
  • デジレル:抗うつ薬。HT2A blockerが強い。セトロニン債取り込みを阻害。抗ヒスタミン薬強くない。体重増加は軽度。ノルアドレナリン濃度は増加させない。
  • ジプレキサ:抗セロトニン作用、抗ドパミン作用。



セロトニン受容体刺激薬」

  [★]

serotonin receptor agonistserotonergic agonistserotonin agonist5-HT agonist
セロトニン作動薬セロトニン作用薬5-HT1作動薬セロトニン受容体作動薬セロトニンアゴニスト5-HT2作動薬5-HT3アゴニストセロトニン刺激薬5-HT3刺激薬5-HT2刺激薬セロトニン受容体アゴニスト


セロトニン作動薬」

  [★]

serotonergic agonistserotonin agonist5-HT agonist
セロトニン作用薬5-HT1作動薬セロトニン受容体作動薬セロトニンアゴニスト5-HT2作動薬5-HT3アゴニストセロトニン刺激薬セロトニン受容体刺激薬5-HT3刺激薬5-HT2刺激薬
agonist


セロトニン刺激薬」

  [★]

serotonergic agonistserotonin agonist5-HT agonist
セロトニン作動薬セロトニン作用薬5-HT1作動薬セロトニン受容体作動薬セロトニンアゴニスト5-HT2作動薬5-HT3アゴニストセロトニン受容体刺激薬5-HT3刺激薬5-HT2刺激薬


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

セロトニン」

  [★]

serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
神経伝達物質セロトニン受容体セロトニン作動性ニューロン5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA
生合成
 トリプトファン          →      5-ヒドロキシトリプトファン
         トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

                                     OH
                   /\                      /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○| → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
             ||    |  |                ||    |  |
               \ / \/                 \ / \/
                  NH                      NH
          +                              +
    テトラヒドロビオプテリン     ジヒドロビオプテリン
          +
          O2

 5-ヒドロキシトリプトファン   →      セロトニン
         芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

                                OH
                   /\                  /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○|
             ||    |  |            ||    |   |
               \ / \/              \ /\/
                  NH                  NH


薬理学

セロトニン再取り込み阻害薬

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬




作動」

  [★]

オペレーティング機能行為作用手術操作措置オペ運用操縦施行


受容体作動薬」

  [★]

receptor agonist
受容体刺激薬レセプターアゴニスト受容体アゴニスト受容体作用薬受容体活性化剤受容体活性化薬


薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品





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