コール酸

出典: meddic

cholic acid
胆汁酸
  • 構造式:SP.739


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/10/30 08:58:34」(JST)

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グリココール酸 タウロコール および細胞壁脂質ミコール 酸 ナトリウム sodium deoxycholate 図4.コール酸と  〔図〕ケノデオキシコール酸 〔図〕ケノデオキシコール酸

添付文書

薬効分類名

  • 高血圧症・狭心症治療薬
  • 持続性Ca拮抗薬

販売名

アムロジピンOD錠2.5mg「EMEC」

組成

販売名

  • アムロジピンOD錠2.5mg「EMEC」

有効成分(1錠中)

  • アムロジピンベシル酸塩3.47mg(アムロジピンとして2.5mg)

添加物

  • アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、黄色三二酸化鉄、カラギーナン、カルメロース、カルメロースカルシウム、香料、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、炭酸カルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、トウモロコシデンプン

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
    〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
  • ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • 高血圧症、狭心症


  • 本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。

成人への投与

高血圧症

  • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
    なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

狭心症

  • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
    なお、症状に応じ適宜増減する。

小児への投与〔アムロジピンOD錠2.5mg、5mg「EMEC」〕

高血圧症

  • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。


  • 6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。〔アムロジピンOD錠2.5mg、5mg「EMEC」〕
  • 本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。
    〔「適用上の注意」の項参照〕


慎重投与

  • 過度に血圧の低い患者
    〔さらに血圧が低下するおそれがある。〕
  • 肝機能障害のある患者
    〔本剤は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度−時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。高用量(10mg)において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること(「副作用」の項参照)。〕
  • 高齢者
    〔「高齢者への投与」の項参照〕
  • 重篤な腎機能障害のある患者
    〔一般的に腎機能障害のある患者では、降圧にともない腎機能が低下することがある。〕


重大な副作用

肝機能障害、黄疸

         頻度不明
  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少、白血球減少

         頻度不明
  • 血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック

         頻度不明
  • 房室ブロック(初期症状:徐脈、めまい等)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。
    ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。3)


有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

  • アムロジピンベシル酸塩(Amlodipine Besilate)

化 学 名

  • 3‐Ethyl 5‐methyl (4RS)‐2‐[(2‐aminoethoxy)methyl]‐4‐(2‐chlorophenyl)‐6‐methyl‐1,4‐dihydropyridine‐3,5‐dicarboxylate monobenzenesulfonate

分 子 式

  • C20H25ClN2O5・C6H6O3S

分 子 量

  • 567.05

融  点

  • 約198℃(分解)

構 造 式

物理化学的性状

  • アムロジピンベシル酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
    本品は、メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
    本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。


★リンクテーブル★
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胆汁酸」

  [★]

bile acidcholic acid
一次胆汁酸二次胆汁酸
  • コレステロール代謝(FB.404)


生合成

種類

胆汁酸の運命

  • 肝機能が低下した場合、タウリン抱合が進まずに血中の胆汁酸濃度が上昇する。

胆汁酸の吸収

  • クローン病で回腸が障害されると、胆汁酸の吸収が障害され、進行性脂肪吸収障害を来す。

機能

  • 脂質の乳化

臨床関連

  • 黄疸:胆汁酸の皮膚沈着により掻痒を生じる、らしい。
  • 胆汁酸下痢:終末回腸の切除により胆汁酸の再吸収が妨げられ、大腸に流入した胆汁酸が脱水素胆汁酸となり水吸収を阻害して下痢をきたす、らしい。105E043


肝実質細胞」

  [★]

hepatic parenchymal cell
肝細胞 hepatocyte

機能

  • 胆汁の合成:ビリルビン胆汁酸(コール酸など)
  • 糖新生
  • 蛋白合成(アルブミン、リポ蛋白、コリンエステラーゼ、凝固因子)



デヒドロコール酸」

  [★]

dehydrocholic acid
acidum dehydrocholicum
デヒドロコール酸
コール酸



デオキシコール酸」

  [★]

deoxycholic acid
界面活性剤コール酸


cholate」

  [★]

コール酸、(化合物)ール酸塩

cholic acid

ウルソデオキシコール酸」

  [★]

ursodeoxycholic acid, UDCA
acidum ursodesoxycholicum
ウルソデスオキシコール酸 ursodesoxycholic acid
シキコールTM配合ウビロンウルサミックウルソウルデストンウルデナシンカルディオダインゴクミシンプレコートレプター
ウルソジオール

特徴

  • 利胆薬。肝機能の改善と胆石溶解を期待して使用する。

構造

  • C24H40O4

作用機序

ウルソ錠50mg/ウルソ錠100mg
  • ウルソデオキシコール酸は胆汁分泌を促進する作用(利胆作用)により胆汁うっ滞を改善する.また,投与されたウルソデオキシコール酸は肝臓において,細胞障害性の強い疎水性胆汁酸と置き換わり,その相対比率を上昇させ,疎水性胆汁酸の肝細胞障害作用を軽減する(置換効果).さらに,ウルソデオキシコール酸はサイトカイン・ケモカイン産生抑制作用や肝臓への炎症細胞浸潤抑制作用により肝機能を改善する.そのほか,上記の胆石溶解作用,消化吸収改善作用が知られている.

薬理作用

動態

適応

ウルソ錠50mg/ウルソ錠100mg
  • 1. 下記疾患における利胆
  • 胆道(胆管・胆のう)系疾患及び胆汁うっ滞を伴う肝疾患
  • 2. 慢性肝疾患における肝機能の改善
  • 3. 下記疾患における消化不良
  • 小腸切除後遺症,炎症性小腸疾患
  • 4. 外殻石灰化を認めないコレステロール系胆石の溶解
  • 5. 原発性胆汁性肝硬変における肝機能の改善
  • 6. C型慢性肝疾患における肝機能の改善

注意

副作用

  • 消化器症状、過敏症

禁忌

  • 1. 完全胆道閉塞:利胆作用のため増悪
  • 2. 劇症肝炎:増悪

参考

  • ウルソ錠50mg/ウルソ錠100mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2362001F1088_2_04/2362001F1088_2_04?view=body




ケノデオキシコール酸」

  [★]

chenodeoxycholic acid CDCAchenodeoxycholate
ケノコールコラーザレガレンチノ
胆汁酸胆石溶解剤



ミコール酸」

  [★]

mycolic acid
脂肪酸



酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

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