ケタミン

出典: meddic

ketamine
塩酸ケタミン ketamine hydrochloride
ケタラール Ketalar


分類

  • 解離性静脈麻酔薬

概念

  • 中枢神経に作用して、意識消失、鎮痛作用をもたらす
  • 大脳皮質や視床を抑制する(体性知覚抑制)
  • 大脳辺縁系・網様体賦活系は活性化(向精神作用)
  • そのため、覚醒時に不快な夢や幻覚を伴う
  • 呼吸抑制が弱い(小児検査麻酔にも筋肉内注射で使用される)
  • 血圧を上昇させることから、ハイリスク患者の麻酔導入や喘息患者の麻酔導入で使用される
  • カタレプシ様。目は半開き。→独特の顔貌を呈する
  • ○:注射できる(筋肉注射)。呼吸抑制がない。強力な鎮痛作用
  • ×:精神症状出現。唾液分泌亢進。血圧↑。心拍↑。肺動脈圧↑。脳内圧↑。

薬理作用

  • 催眠作用、鎮痛作用

注意

  • 頭蓋内圧が上昇するため、脳外科の手術には推奨されない

相互作用

静脈麻酔薬の脳への作用

  プロポフォール チアミラール ケタミン ミダゾラム
催眠作用
鎮痛作用
脳血流量 ↓↓ ↑↑
脳灌流圧
脳酸素消費量 ↓↓
頭蓋内圧 ↓↓

UpToDate Contents

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添付文書

  • ケタラール静注用50mg/ケタラール静注用200mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1119400A1031_3_07/1119400A1031_3_07?view=body


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和文文献

  • <総説>脳虚血における脳白質傷害
  • 中尾 慎一
  • 近畿大学医学雑誌 36(1), 3-7, 2011-3
  • … 用いて,過換気による低二酸化炭素血症が線条体の白質病変増悪を引き起こすことを見出し,長期の過換気が高齢者や脳血管障害患者のせん妄の一因である可能性を示した.さらに,この増悪を静脈麻酔薬ケタミンが抑制することも見出した.また,心肺停止・再潅流モデルを用いたラット急性全脳虚血において,海馬CA1のミクログリアの活性化と神経細胞体傷害に遅れて神経軸索(広義の脳白質)の傷害が認められる …
  • NAID 120003002902
  • 麻酔薬の中枢抑制におけるグルタミン酸およびGABA神経系の役割 (特集 全身麻酔のメカニズムの解明はどこまで進んだか?)
  • 注目の遺伝子(第12回)NMDA受容体の遺伝子--mTOR系
  • 治徳 大介,吉川 武男
  • 分子精神医学 11(1), 73-75, 2011-01
  • NAID 40018281946

関連リンク

ケタミン(Ketamine)はフェンサイクリジン系麻酔薬のひとつで、第一三共株式会社から 塩酸塩としてケタラールRの名で販売されている医薬品。解離性麻酔薬(大脳皮質などを 抑制し、大脳辺縁系に選択的作用を示す)のひとつ。静注用・筋注用として提供され ...
2008年8月30日 ... エンセオーグは、精神に作用する植物・薬物とサイケデリック体験の研究資料保存館です 。海外ドラッグニュースの紹介と論評をブログで配信。

関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • 注射用全身麻酔剤

販売名

ケタラール静注用50mg

組成

  • 1アンプル中に次の成分を含有

有効成分

  • 1アンプル中
    ケタミン塩酸塩(日局) 57.7mg/5mL
    (ケタミンとして50mg/5mL)

添加物

  • ベンゼトニウム塩化物0.5mg、等張化剤、pH調節剤

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 脳血管障害、高血圧(収縮期圧160mmHg以上、拡張期圧100mmHg以上)、脳圧亢進症及び重症の心代償不全の患者[一過性の血圧上昇作用、脳圧亢進作用がある。]
  • 痙攣発作の既往歴のある患者[痙攣を誘発することがある。]
  • 外来患者[麻酔前後の管理が行き届かない。]

効能または効果

  • 手術、検査および処置時の全身麻酔および吸入麻酔の導入
  • 通常、ケタミンとして、初回体重1kg当り1?2mgを静脈内に緩徐(1分間以上)に投与し、必要に応じて、初回量と同量又は半量を追加投与する。

麻酔方法

  • 本剤の用法・用量は患者の感受性、全身状態、手術々式、麻酔方法等に応じてきめるが、一般に行われている方法を示すと次のとおりである。

手術の少なくとも6時間前から絶飲絶食とし、アトロピン硫酸塩水和物等の前投薬を行い、次いで本剤の1回量を緩徐に静注する。麻酔の維持には、本剤の追加投与を行うが、手術の時間が長くなる場合には点滴静注法が用いられる。投与速度は最初30分間が0.1mg/kg/分、それ以後は0.05mg/kg/分を一応の基準として、必要に応じ若干これを増減し、手術終了の30分前に投与を中止する1, 2)。なお、手術の種類によっては、吸入麻酔剤に切り替える。また必要によりスキサメトニウム塩化物水和物等の筋弛緩剤を併用する。

作用発現及び持続

  • 健康成人に通常用量を静注した場合、30秒?1分で手術可能な麻酔状態が得られ、作用は5?10分前後持続する3)

慎重投与

  • 急性・慢性アルコール中毒の患者[一般にアルコール中毒患者は麻酔がかかりにくい。]
  • β-遮断剤を使用中の患者[β-遮断剤が本剤の二次的な血圧下降作用を増強するおそれがある。また、一般にβ-遮断剤を使用中の患者は高血圧症の場合が多いので、本剤の一過性の血圧上昇作用に注意すること。]

重大な副作用

急性心不全

0.1%未満

  • 急性心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、適切な処置を行うこと。

呼吸抑制(2.27%)、無呼吸(頻度不明)、舌根沈下(頻度不明)

  • 過量投与した場合及び静注速度が速い場合には呼吸抑制、無呼吸又は舌根沈下が起こることがあるので、静脈内投与に際しては、1分以上時間をかけて緩徐に注射すること。

なお、観察を十分に行い、呼吸抑制の症状があらわれた場合には、補助呼吸を行うなど適切な処置を行うこと。

痙攣

0.59%

  • 痙攣(喉頭痙攣、声門痙攣又は全身痙攣等)が起こることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には筋弛緩剤を投与の上、気管内挿管のもとに調節呼吸を行うなど、適切な処置を行うこと。

覚醒時反応

頻度不明

  • ア)本剤の投与をうけた患者の15%前後に覚醒時反応が起こるとされている。その症状としては、夢のような状態、幻覚あるいは興奮、錯乱状態等で、通常数時間で回復するが、まれに24時間以内に再びあらわれることがある。

イ)覚醒時反応を防ぐには、回復期の早期に患者に話しかけたりするような不必要な刺激は避けること。また、完全に覚醒するまで患者のバイタルサインを監視するなど、全身状態の観察を十分に行うこと。
ウ)覚醒時反応を予防するために、ジアゼパム、ドロペリドール等の前投薬を行うことが望ましい(「相互作用」の項参照)。
エ)興奮、錯乱状態等の激しい覚醒時反応に対する処置としては、短時間作用型又は超短時間作用型バルビツール酸系薬剤の少量投与、あるいはジアゼパム投与を行うことが望ましい(「相互作用」の項参照)。

薬効薬理

麻酔・鎮痛作用

  • 動物実験(ウサギ14)・ネコ15))において、新皮質(例:連合野)、皮質下領域(例:視床)には抑制的に作用する一方、海馬等辺縁系を活性化する脳波的所見があり、ケタミンは新皮質?視床系と、辺縁系に対し解離的に作用する。

循環器系、呼吸器系等に対する作用

血圧に対する作用:

  • 本剤により一過性の血圧上昇作用がみられ、投与後1?5分に最高に達するが、以後緩徐に下降し、投与前値に対する増加率は静注では平均32%である9)。また、二次的に血圧降下をきたす場合がある。

脈拍に対する作用:

  • 通常の用量(1?3mg/kg)により、一過性の頻脈がみられ、1?3分で最高に達し、以後正常に復する。頻脈は初回投与の時に著明である。

頭蓋内圧に対する作用:

  • 本剤の静注により、脳脊髄液圧は上昇し、1?3分で最高値に達し、15?20分で注射前値に復する16)。繰り返し投与するとその都度同じ程度に上昇する。

脳血流量に対する作用:

  • 本剤の静注により、脳血流量は62%増加するが17)、脳血管の炭酸ガスに対する反応性並びに脳血流自己調節機序は温存されている。

呼吸に対する作用:

  • 本剤により投与後2?3分で軽度の呼吸抑制があらわれるが一過性である。急速に高用量を静脈内投与すると呼吸抑制は強く、呼吸停止となることがある。筋の緊張が亢進するため、呼吸が不規則になることがある18)

喘息患者にケタミン1?2mg/kgを静注した場合、発作を誘発又は増悪することはないが、気管支痙縮を軽減する作用はない19, 20)

筋弛緩作用:

  • 本剤には筋弛緩作用がない9)

なお、急速静脈内投与により筋緊張が亢進することがある。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ケタミン塩酸塩(Ketamine Hydrochloride)

化学名

  • (2RS )-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone monohydrochloride

分子式

  • C13H16ClNO・HCl

分子量

  • 274.19

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である。

ギ酸に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点

  • 約258℃(分解)

分配係数

  • フラスコ振とう法による本品の水とオクタノールの分配係数log Pow(Pow=オクタノール相の濃度/水相の濃度)は1.4(pH7.0)であった。


★リンクテーブル★
先読みketamine hydrochloride
国試過去問078B073
リンク元吸入麻酔薬」「脳血流」「静脈麻酔薬」「ドラッグチャレンジテスト」「静脈麻酔薬の脳への作用
拡張検索ケタミンテスト

ketamine hydrochloride」

  [★]

ketamine

078B073」

  [★]

吸入麻酔薬」

  [★]

inhalation alanesthetic agent, inhaled anesthetic
ガス吸入麻酔薬ガス麻酔薬
薬理学全身麻酔薬


吸入麻酔薬の身体影響

YN.M7 SAN.40
  • 中枢神経系:意識消失、酸素消費量減少、脳血管拡張、頭蓋内圧上昇、(亜酸化窒素のみ)鎮痛作用
  • 呼吸器系:用量依存的にコキュを抑制、一回換気量減少、呼吸回数増加、気管拡張作用、線毛運動抑制、気道分泌抑制、低酸素性肺血管収縮抑制
  • 循環器系:用量依存的に血圧低下(血管拡張or心筋抑制)、内臓血流減少、脳・筋肉・皮膚血流増加
  • 筋肉:(揮発性吸入麻酔薬のみ)

吸入麻酔薬

SAN.39
化合物名 分子式 小さいほど強力 小さいほど効きが早い 特徴 麻酔に必要な条件      
MAC 血液ガス分配係数 意識消失 鎮痛 筋弛緩 反射抑制
笑気 N2O 101 0.47
  • 支燃性
  • 体内閉鎖腔膨張
△ 低MAC ×
イソフルラン F3C-CH(Cl)-O-CHF 1.15 1.48
  • 生体内分解0.2%
×
セボフルラン FH2C-O-CH(CF3)2 1.71 0.63
  • 小児麻酔によい
  • 生体内分解3%
×
ハロタン F3C-CHClBr 0.76 2.3
  • 肝障害(3万例に1例)
  • アドレナリン感受性↑(不整脈リスク)
  • 生体内分解20%
×

麻酔薬と脳に及ぼす影響

参考4
  脳血流 脳代謝量 頭蓋内圧 CO2反応性 自己調節能
静脈麻酔薬 プロポフォール ↓↓
バルビツレート
フェンタニル →↓ →↓ →↓
レミフェンタニル →↓ →↓ →↓
ケタミン →↑ →↑ →↑
吸入麻酔薬 セボフルラン →↑ →↑ →↓
イソフルラン →↑ →↑
ハロタン ↑↑
亜酸化窒素 →↑ →↑ →↑ →↓

参考

  • 1.
[display]http://www.geocities.co.jp/Colosseum-Acropolis/6786/Inhaled.html
  • 2.
[display]http://www.med.akita-u.ac.jp/~doubutu/ouu/Inhalation.html
  • 3. 講義資料?
[display]http://www.shinshu-masui.jp/information/2011/06/22/%E5%90%B8%E5%85%A5%E9%BA%BB%E9%85%94%E8%96%AC%E3%81%AE%E8%96%AC%E7%90%86.pdf
  • 4.
[display]http://www.shinshu-masui.jp/information/2010/05/26/%E5%90%B8%E5%85%A5%E9%BA%BB%E9%85%94%E8%96%AC.pdf


脳血流」

  [★]

cerebral blood flow
脳血流量

麻酔薬、鎮痛薬と脳血流

静脈麻酔薬#静脈麻酔薬の脳への作用 および 吸入麻酔薬#麻酔薬と脳に及ぼす影響 より。文献的な裏付けなし。

分類 投与経路 薬剤名 脳血流 脳代謝量
麻酔薬 静脈
(静脈麻酔薬)
プロポフォール ↓↓
バルビツレート
ミダゾラム
ケタミン ↑↑
吸入
(吸入麻酔薬)
亜酸化窒素
セボフルラン
イソフルラン
ハロタン ↑↑
鎮痛薬 静脈 フェンタニル
レミフェンタニル
吸入麻酔薬では脳血管拡張作用により脳血流が増加
静脈麻酔薬の興奮性麻酔薬では脳神経活動亢進、酸素消費量増大など代謝の亢進のために脳血管拡張を来たし、脳血流増加 (SAN.45)
静脈麻酔薬の抑制性麻酔薬では脳神経活動低下、酸素消費量低下など代謝の低下のために脳血管収縮を来たし、脳血流低下 (SAN.45)

SAN.291改変

分類 薬剤名 脳血流 脳酸素消費量
吸入麻酔薬 亜酸化窒素 ↑↑
ハロタン ↑↑
イソフルラン ↓↓
セボフルラン →↑ ↓↓
静脈麻酔薬 チオペンタール ↓↓ ↓↓
プロポフォール ↓↓
フェンタニル
ケタミン ↑↑



静脈麻酔薬」

  [★]

intravenous anesthetics
麻酔薬吸入麻酔薬


静脈麻酔薬

  • 4. ケタミン

静脈麻酔薬の中での興奮性麻酔薬と抑制性麻酔薬

SAN.45
  興奮性麻酔薬 抑制性麻酔薬
ケタミン バルビツレート
プロポフォール
脳自発的活動
血圧
交感神経活動 →↑
脳酸素消費量
脳血流
頭蓋内圧
鎮痛作用 強い 弱い

半減期

  • チオペンタール、ジアゼパム
  • 半減期が長い

バルビツール酸系薬

  麻酔導入が早い、全麻の導入、ごく短時間の痛みの少ない手術、検査
  抗麻痺や、脳保護薬としても使われる
  鎮痛、筋弛緩作用がないため併用が必要
  急性間欠性ポルフィリン症は禁忌
   ヘム合成系路の酵素欠損によって起こる
   気管支喘息の患者には使用禁忌
    サイトカインが出るから
  ○:強力な催眠作用
  ×:組織刺激性あり。静脈注射のみ

 細胞膜にはGABA依存性のCl-チャネル(GABAA受容体=イオンチャネル共役型受容体)が存在し、バルビツール酸結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、GABA結合部位を有している。

  3つの部位が独立に作用がある。相加的に働く。
  GABAB受容体は7回膜貫通タンパク質である。
 作用は バルビツール酸>ベンゾジアゼピン


ドラッグチャレンジテスト」

  [★]

drug challenge test, DCT
薬理学的疼痛機序判別試験
  • 痛みの機序を検索し、除痛を行うための検査
試験薬剤 痛みの発生機序 試験が陽性の
場合に行う治療法
交感神経の関与 中枢性 心因性 神経の異所性異常活動 NMDA受容体の関与 侵害受容性疼痛
チアミラール - - - - ペントバルビタールカルシウム内服
脊髄・脳電気刺激療法
フェントラミン - - - - - 交感神経節ブロック
局所静脈内交感神経ブロック
リドカイン - - - - - リド力イン点滴静注
メキシレチンの内服
ケタミン - - - - デキストロメトルファンの内服
ケタミン持続点滴療法
脊髄・脳電気刺激療法
モルヒネ - - - - - リン酸コデインモルヒネの内服
知覚神経ブロック
消炎鎮痛薬の内服

静脈麻酔薬の脳への作用」

  [★]

静脈麻酔薬の脳への作用

  プロポフォール チアミラール ケタミン ミダゾラム
催眠作用
鎮痛作用
脳血流量 ↓↓ ↑↑
脳灌流圧
脳酸素消費量 ↓↓
頭蓋内圧 ↓↓

ケタミンテスト」

  [★]

ketamine test
ケタミン、NMDA受容体拮抗薬、慢性疼痛
  • drug challenge testの一つ。ケタミンを投与してその反応をみるテスト。テストを経て症状が消失しかつ副作用が無ければ、今後使用することができると考える。




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