グルタミン酸受容体刺激薬

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glutamate agonist
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この受容体を構成する主要サブユニットの一つ、NR1 サブユニットにはグリシンを結合 する部位があり、グリシンを結合していない NMDA型受容体は、グルタミン酸刺激 によって活性化されない。また通常、細胞外マグネシウムイオン (Mg2+) によって チャネル活性 ...
2010年6月1日 ... グループⅡ代謝型グルタミン酸受容体作動薬はN-methyl-D-aspartate (NMDA) 受容 体拮抗物質による異常行動および認知機能障害を改善させる。ノックアウトマウスの 研究から、異常行動改善作用にはmGlu2受容体が重要であることが ...

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機能ゲノム的アプローチ  事例とその抑制する原理の図現代人と心|明晰脳の開発 NMDA受容体拮抗薬」はNMDA受容体


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受容体」

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receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

グルタミン」

  [★]

glutamine, Gln, Q
2-アミノグルタルアミド酸 2-aminoglutaramicacid
アミノ酸グルタミン酸


  • 極性。無電荷。
  • グルタミン酸の側鎖上のカルボキシル基の代わりにアミド基が付いた形をしている。
  • 側鎖:
-CH2-CH2-CO-NH2



刺激薬」

  [★]

agoniststimulantirritantstimulating agentirritant chemicalagonistic
アゴニスト作動薬作用物質作用薬刺激剤刺激的賦活薬主動筋受容体刺激薬刺激物質刺激物


刺激」

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(刺激そのもの)stimulusstimuli。(行為)stimulation、、stimulateirritateincite、(薬物や抗原で)prime
impulse
刺激作用煽動抗原刺激扇動予備刺激




薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品





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