オセルタミビル

出典: meddic

oseltamivir
リン酸オセルタミビル oseltamivir phosphate
タミフル Tamiflu
抗ウイルス薬ウイルスインフルエンザウイルスザナミビル


作用機序

適応

処方

  • インフルエンザ感染症の症状が出現したのち24-36時間以内に投与で、インフルエンザ感染症の症状を軽減できる。




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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/09/30 23:25:16」(JST)

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和文文献

  • 第49回福岡感染症懇話会
  • 福岡医学雑誌 102, 341-348, 2011-12-25
  • … 治療を行うものであるが,世界各国と比べるとその治療成績には目をみはるものがあり,注目を集めた.このようなインフルエンザ治療の先進国である本邦において,さらに治療薬として,これまでのオセルタミビル,ザナミビルに加えて,点滴のペラミビルと吸入のラニナミビルが使用可能となり,治療の幅が広がった年でもあった.このような背景の中,特別講演としては,池松秀之先生に「インフルエンザ診療 …
  • NAID 120003678724
  • オセルタミビル(タミフル) (処方の教室 インフルエンザ) -- (医薬品の適正使用)
  • インフルエンザウイルス (特集 抗ウイルス薬の進歩とその使い方)

関連リンク

タミフルカプセル75(中外製薬). オセルタミビル (oseltamivir) はインフルエンザ治療薬 である。オセルタミビルリン酸塩として、スイスのロシュ社により商品名タミフル (tamiflu) で販売されている。日本ではロシュグループ傘下の中外製薬が製造輸入販売元である。
タミフルとは?オセルタミビルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:病気別版)

関連画像

Swine Flu's Real Death Tollタミフル(オセルタミビル) 75mg オセルタミビルオセルタミビル 構造式Ⅰ. オセルタミビル  オセルタミビル) の構造式燐酸オセルタミビルオセルタミビル耐性H1N1

添付文書

薬効分類名

  • 抗インフルエンザウイルス剤

販売名

タミフルドライシロップ3%

組成

成分(1g中)
有効成分・含有量

  • オセルタミビルリン酸塩39.4mg
    (オセルタミビルとして30mg)

成分(1g中)
添加物

  • エリスリトール、ポビドン、トウモロコシデンプン、アセスルファムカリウム、サッカリンナトリウム水和物、軽質無水ケイ酸、ショ糖脂肪酸エステル、デキストリン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、香料

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある者

効能または効果

  • ○A型又はB型インフルエンザウイルス感染症及びその予防
  • 治療に用いる場合には、A型又はB型インフルエンザウイルス感染症と診断された患者のみが対象となるが、抗ウイルス薬の投与がA型又はB型インフルエンザウイルス感染症の全ての患者に対しては必須ではないことを踏まえ、患者の状態を十分観察した上で、本剤の使用の必要性を慎重に検討すること。
    特に、幼児及び高齢者に比べて、その他の年代ではインフルエンザによる死亡率が低いことを考慮すること。
  • 予防に用いる場合には、原則として、インフルエンザウイルス感染症を発症している患者の同居家族又は共同生活者である下記の者を対象とする。
  • 高齢者(65歳以上)
  • 慢性呼吸器疾患又は慢性心疾患患者
  • 代謝性疾患患者(糖尿病等)
  • 腎機能障害患者(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)
  • 1歳未満の患児(低出生体重児、新生児、乳児)に対する安全性及び有効性は確立していない(「小児等への投与」の項参照)。
  • 本剤はA型又はB型インフルエンザウイルス感染症以外の感染症には効果がない。
  • 本剤は細菌感染症には効果がない(「重要な基本的注意」の項参照)。

治療に用いる場合

成人

  • 通常、オセルタミビルとして1回75mgを1日2回、5日間、用時懸濁して経口投与する。

幼小児

  • 通常、オセルタミビルとして1回2mg/kg(ドライシロップ剤として66.7mg/kg)を1日2回、5日間、用時懸濁して経口投与する。ただし、1回最高用量はオセルタミビルとして75mgとする。

予防に用いる場合

成人

  • 通常、オセルタミビルとして1回75mgを1日1回、7〜10日間、用時懸濁して経口投与する。

幼小児

  • 通常、オセルタミビルとして1回2mg/kg(ドライシロップ剤として66.7mg/kg)を1日1回、10日間、用時懸濁して経口投与する。ただし、1回最高用量はオセルタミビルとして75mgとする。
  • 治療に用いる場合には、インフルエンザ様症状の発現から2日以内に投与を開始すること(症状発現から48時間経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない)。
  • 予防に用いる場合には、次の点に注意して使用すること。
  • インフルエンザウイルス感染症患者に接触後2日以内に投与を開始すること(接触後48時間経過後に投与を開始した場合における有効性を裏付けるデータは得られていない)。
  • インフルエンザウイルス感染症に対する予防効果は、本剤を連続して服用している期間のみ持続する。
  • 成人の腎機能障害患者では、血漿中濃度が増加するので、腎機能の低下に応じて、次のような投与法を目安とすること(外国人における成績による)。小児等の腎機能障害患者での使用経験はない。

クレアチニンクリアランス(mL/分):Ccr>30

  • 投与法(治療):1回75mg 1日2回

クレアチニンクリアランス(mL/分):Ccr>30

  • 投与法(予防):1回75mg 1日1回

クレアチニンクリアランス(mL/分):10<Ccr≦30

  • 投与法(治療):1回75mg 1日1回

クレアチニンクリアランス(mL/分):10<Ccr≦30

  • 投与法(予防):1回75mg 隔日又は1回30mg 1日1回

クレアチニンクリアランス(mL/分):Ccr≦10

  • 投与法:推奨用量は確立していない
  • Ccr:クレアチニンクリアランス

参考

  • 国外では、幼小児における本剤のクリアランス能を考慮し、以下に示す体重群別固定用量が用いられている(「小児における薬物動態」の項参照)。

体重:15kg以下

  • 固定用量:1回30mg

体重:15kgを超え23kg以下

  • 固定用量:1回45mg

体重:23kgを超え40kg以下

  • 固定用量:1回60mg

体重:40kgを超える

  • 固定用量:1回75mg
  • ※用量(mg)はオセルタミビルとして治療に用いる場合は1日2回、予防に用いる場合は1日1回


慎重投与

  • 高度の腎機能障害患者(<用法・用量に関連する使用上の注意>及び「重要な基本的注意」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

(頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、顔面・喉頭浮腫、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肺炎

(頻度不明)

  • 肺炎の発症が報告されているので、異常が認められた場合にはX線等の検査により原因(薬剤性、感染性等)を鑑別し、適切な処置を行うこと。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

(頻度不明)

  • 劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)

(頻度不明)

  • 皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死融解症等の皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全

(頻度不明)

  • 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

白血球減少、血小板減少

(頻度不明)

  • 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

精神・神経症状

(頻度不明)

  • 精神・神経症状(意識障害、異常行動、譫妄、幻覚、妄想、痙攣等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、症状に応じて適切な処置を行うこと。

出血性大腸炎

(頻度不明)

  • 出血性大腸炎があらわれることがあるので、血便、血性下痢等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

in vitro抗ウイルス作用21)

  • オセルタミビルリン酸塩はプロドラッグであり、代謝により活性体に変換された後、抗ウイルス作用を示す。
    オセルタミビルリン酸塩の活性体はin vitroでのA型及びB型インフルエンザウイルスの複製を低濃度(実験室株IC50:0.6〜155nM、臨床分離株IC50:<0.35μM)で阻害した。

in vivo抗ウイルス作用22−24)

  • マウス及びフェレットのA型及びB型インフルエンザウイルス感染モデルでは、オセルタミビルリン酸塩の経口投与(0.1〜100mg/kg/日)により、用量に依存して生存数の増加、感染に伴う症状の減少、ウイルス力価の減少などの治療効果が認められた。また、ニワトリ感染モデルにおいてウイルス感染24時間前からの経口投与(10、100mg/kg、1日2回)で、生存率の上昇などウイルス感染に対する抑制効果が認められた。

作用機序25)

  • オセルタミビルリン酸塩の活性体はヒトA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害し(IC50:0.1〜3nM)、新しく形成されたウイルスの感染細胞からの遊離を阻害することにより、ウイルスの増殖を抑制する。

耐性

  • 国外及び国内臨床試験における本剤に対する耐性ウイルスの出現率は成人及び青年では0.32%(4/1,245例)、1〜12歳の小児では4.1%(19/464例)であった。耐性ウイルスは全てA型ウイルスに由来し、B型では出現が認められなかった。耐性を獲得したウイルスでは、マウス及びフェレットにおいて感染性の低下が認められ、感染部位での増殖、伝播力は低いと考えられる。耐性を獲得したウイルスでは、ノイラミニダーゼのアミノ酸変異が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • オセルタミビルリン酸塩(Oseltamivir Phosphate)(JAN)

化学名

  • (-)-Ethyl(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate monophosphate

分子式

  • C16H28N2O4・H3PO4

分子量

  • 410.40

性 状

  • 白色〜微黄白色の粉末又は塊のある粉末である。

融 点

  • 192〜195℃(分解)

分配係数

  • 酸性〜中性領域で水相に分配し、アルカリ性領域で油相に分配する。


★リンクテーブル★
先読みoseltamivir phosphate
国試過去問108A052」「104D050」「101G056」「104A008」「106G010
リンク元インフルエンザ」「ザナミビル」「Tamiflu
関連記事ビル」「セル

oseltamivir phosphate」

  [★]

oseltamivirTamiflu


108A052」

  [★]

  • 30歳の男性。乾性咳嗽労作時呼吸困難とを主訴に来院した。 8か月前と 4か月前に発熱咳嗽とを自覚し、自宅近くの診療所で急性気管支炎と診断されて抗菌薬を投与され、 5日ほどで軽快した。 2か月前から乾性咳嗽を自覚し同じ診療所で鎮咳薬を処方されたが改善しなかった。 2週前から労作時呼吸困難を自覚するようになり受診した。意識は清明。身長 170 cm、体重 69 kg。体温 36.3℃。脈拍 80/分、整。血圧 110/68 mmHg。呼吸数 22/分。 SpO2 98% ( room air)。舌に白苔を認める。心音と呼吸音とに異常を認めない。血液所見:赤血球 480万、 Hb 15.2 g/dl、Ht43%、白血球 4,800(桿状核好中球 5%、分葉核好中球 74%、好酸球 3%、好塩基球 1%、単球 7%、リンパ球 10% )、 CD4陽性細胞数 60/mm3(基準 800~1,200)、血小板 19万。血液生化学所見:総ビリルビン 0.6 mg/dl、AST 36 IU/l、ALT 15 IU/l、LD 418 IU/l(基準 176~353)、尿素窒素 9 mg/dl、クレアチニン 0.8 mg/dl、KL-62,450 U/ml(基準 500未満 )。免疫血清学所見: CRP 0.4 mg/dl、β-D-グルカン 540pg/ml(基準 10以下 )。動脈血ガス分析 ( room air): pH 7.46、PaCO2 38 Torr、PaO2-93 Torr、HCO3 26 mEq/l。胸部エックス線写真で淡いすりガラス陰影を認める。肺野条件の胸部単純 CT(別冊 No.25A、B)を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 108A051]←[国試_108]→[108A053

104D050」

  [★]

  • 58歳の女性。血痰とを主訴に来院した。2年前から咳と痕とが出るようになった。1か月前から咳が強くなり、3日前から血痰が出たため受診した。13歳時に副鼻腔炎で両側を手術した。体温37.2℃。両側の前胸下部に弱いfine cracklesを聴取する。血液所見:赤血球 420万、Hb 11.8g/dl、Ht 40 %、白血球 6,800、血小板 18万。血液生化学所見に異常を認めない。CRP O.8mg/dl。喀痰の抗酸菌塗抹検査が3回連続で陽性となったが、同時に行った結核菌PCR検査は陰性だった。胸部エックス線写真(別冊No.18A)と胸部単純CT(別冊No.18B)とを別に示す。止血剤の投与で血痰は消失したが、咳は増強し、1か月後の画像は増悪していた。抗菌薬を3剤用いて治療を開始することとした。
  • リファンピシンエタンブトールに加えて選択するのはどれか。




[正答]


※国試ナビ4※ 104D049]←[国試_104]→[104D051

101G056」

  [★]

  • 78歳の男性。高熱を主訴に来院した。正月明けから鼻汁と咽頭痛とが出現し、3日後の今朝から悪寒・戦慄と39℃台の発熱、頭痛、全身倦怠感および筋肉痛を訴え、食事が摂取できなくなった。介護老人福祉施設に入所中であり、同様の症状を呈する者が周囲にいる。意識は清明。疲弊顔貌を呈している。脈拍92/分、整。血圧128/84mmHg。呼吸音に異常はない。鼻腔粘膜病原微生物抗原検査を行った。
  • この患者への対応として適切なのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 101G055]←[国試_101]→[101G057

104A008」

  [★]


[正答]


※国試ナビ4※ 104A007]←[国試_104]→[104A009

106G010」

  [★]

  • 末期腎不全患者に対し、常用量を投与可能なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 106G009]←[国試_106]→[106G011

インフルエンザ」

  [★]

influenza, Flu, flu
流行性感冒epidemic catarrh
インフルエンザウイルス


概念

病原体

潜伏期間

  • 1-5日

感染経路

疫学

  • 冬期に流行

症状

合併症

  • 細菌性肺炎
気道粘膜の抵抗性低下、貪食細胞の機能低下による。
起炎菌:黄色ブドウ球菌、肺炎連鎖菌、インフルエンザ桿菌。
  • ライ症侯群
中枢神経合併症で小児に見られる。インフルエンザ及び水痘感染に際してみられる重篤な合併症。新形態射精疾患(急性非炎症性脳炎、脂肪肝から肝機能障害も起こす)。解熱剤として使われたアスピリンとの因果関係がある、らしい。このため、インフルエンザの解熱、とりわけ小児についてはアセトアミノフェンを使うこととなっている。
  • 中枢神経症状
A型インフルエンザウイルスによる上気道炎回復後2-3週間に発症。脳炎タイプは一過性で予後はよい。脳症タイプは予後が悪い。

経過

  • 全身症状(発熱、頭痛、悪寒、筋肉痛)→局所症状(咳、咽頭痛)→鼻汁、結膜充血、流涙→局所症状の始まりから2-3日で回復

治療

治療薬

検査

  • ウイルス分離:MDCK細胞に接種しCPEの観察。発育鶏卵を利用した羊膜amniotic cavity内接種。尿膜allantoic cavity内培養
  • ウイルス粒子検出:PCR
  • 血清診断:ペア血清を用いて、赤血球凝集抑制試験補体結合反応中和試験で診断

予防

香港A型、ソ連A型、およびB型のウイルスが含まれる
精製ウイルスからエーテル処理により脂質を除去したもの
→表面抗原に対する抗体は誘導されない→感染時に症状を軽減する効果

法令



ザナミビル」

  [★]

zanamivir
ザナミビル水和物 zanamivir hydrate
リレンザ Relenza
抗ウイルス薬ウイルスインフルエンザウイルスオセルタミビル

作用機序

薬理作用

適応

処方

  • インフルエンザ感染症の症状が出現したのち24-36時間以内に投与で、インフルエンザ感染症の症状を軽減できる。

注意

禁忌

副作用

Tamiflu」

  [★] オセルタミビルタミフル


ビル」

  [★]

building
建物


セル」

  [★]

cell
細胞




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