エリスロマイシン

出典: meddic

erythromycin, EM
アイロタイシンエリスロシンエコリシンエリコリE-Mycin, Ery-Tab, Ery-C, Ilosone, Eryc, Ilotycin
抗菌薬
  • first aid step1 2006 p.141,143,144,144-145,165,166,169,170,173,178,208

分類

  • 14員環マクロライド

特徴

  • ペニシリン過敏症の患者に対する第一選択となる
  • P450の阻害作用を持つので他の薬剤との相互作用に注意が必要。
  • 耐性菌が多い。MRSAは100%、肺炎球菌は50%が耐性を持つ (SMB.157)

構造

作用機序

  • 50Sに結合し、リボソームの動きを妨げることで、A siteのpeptidyl-tRNAをP siteに移動するのを妨げる?
  • inhibit protein synthesis by blocking translocation


抗菌スペクトル

IRE.166

動態

IRE.166
  • 分布:組織移行性がよく、ほとんどの組織に移行する。中耳、前立腺にも移行する。中枢神経系、関節腔には移行しづらい。
  • 排泄:肝排泄。胆汁中に排泄。血液透析、腹膜透析では除去されない。

適応

注意

禁忌

副作用

USMLE

  • Q book p.356 6



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/06/01 18:32:51」(JST)

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和文文献

  • 薬と食の相互作用(133)3.薬と食事の相性(73)エリスロマイシンと食事
  • 澤田 康文,佐藤 宏樹
  • 医薬ジャ-ナル 47(6), 151-160, 2011-06
  • NAID 40018869627
  • 全身性強皮症に伴う偽性腸閉塞に対してメトロニダゾールが有用であった一例
  • 東 直人,西岡 亜紀,飯塚 政弘,松井 聖,藤田 計行,日野 拓耶,岡部 みか,森本 麻衣,関口 昌弘,北野 将康,橋本 尚明,佐野 統
  • 日本臨床免疫学会会誌 34(1), 53-61, 2011
  • … 小腸・大腸の著しい拡張,腸管壁内空気と腹腔内free airを認め,SScに伴う偽性腸閉塞,腸壁嚢状気腫症およびpneumoperitoneumと診断.絶飲食,イレウス管挿入による減圧で改善し,各種消化管機能調整薬とエリスロマイシン(EM)を開始したが,経口摂食再開後再燃した.EMを中止し,メトロニダゾールを開始したところ4日目には腹部X線写真上腸管ガスの減少を認め,腹部症状も改善した.その後も再燃徴候は認めていない …
  • NAID 130000673835
  • P1-4 エリスロマイシンはPGN+CD40L刺激によるIL-23/IL-17 pathwayを選択的に抑制する(P1 サイトカイン・ケモカイン,ポスター,第60回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 安冨 素子,河北 亜希子,白崎 仁幸子,大嶋 勇成,眞弓 光文
  • アレルギー 59(9・10), 1426, 2010-10-30
  • NAID 110008084156
  • 9歳で診断されたびまん性汎細気管支炎の1例
  • 永田 弾,野口 貴之,三原 由佳,三井 敬一,日高 靖文,手塚 純一郎,岡田 賢司
  • 日本小児科学会雑誌 114(7), 1077-1081, 2010-07-01
  • NAID 10027695111

関連リンク

エリスロマイシン (erythromycin) はマクロライド系抗生物質の1つである。抗菌 スペクトルはペニシリンと類似するが若干幅広く、ペニシリンにアレルギーを持つ人に 対してしばしば使用される。呼吸器系への感染症に関しては、マイコプラズマなどの非 定型微生物 ...
エリスロマイシンとは?エリスロマイシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)

関連画像

沢井 エリスロマイシン 包装  エリスロマイシン)250mgエリスロマイシン錠200mg エリスロマイシン (Erythromycin)ライド系) エリスロマイシン 用医薬品 : エリスロマイシン  の第1号 はエリスロマイシンエリスロマイシン注50

添付文書

薬効分類名

  • マクロライド系抗生物質製剤

販売名

エリスロシン点滴静注用500mg

組成

成分・含量

  • 1バイアル中エリスロマイシンラクトビオン酸塩をエリスロマイシンとして500mg(力価)

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • エルゴタミン含有製剤,ピモジドを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

  • <適応菌種>
    エリスロマイシンに感性のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,ジフテリア菌
    <適応症>
    外傷・熱傷及び手術創等の二次感染,肺炎,ジフテリア
  • 通常,成人にはエリスロマイシンとして1日600〜1,500mg(力価)を2〜3回に分けて1回2時間以上かけて点滴静注する.
    なお,年齢,症状により適宜増減する.

〔注射液調製法〕

  • 注射液は注射用水で5%溶液をつくり,これをブドウ糖注射液,生理食塩液等で希釈して点滴静注溶液とする.
    5%溶液を調製するには,エリスロシン点滴静注用500mg 1バイアル
    500mg(力価)に注射用水10mLを加える.
  • 5%溶液調製の際には,生理食塩液あるいは無機塩類を含有する溶液を使用しないこと.
    5%溶液をさらに希釈する際には,注射用水を使用しないこと(低張になる).
  • 5%溶液は冷蔵庫内で2週間安定である.
  • 経口投与が困難な場合,あるいは,緊急を要する場合に本剤を使用すること.
  • 本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること.
  • 急速な静注によって心室頻拍(Torsades de pointesを含む)が発現したとの報告があるので,患者の状態に十分注意しながら,必ず1回2時間以上かけて点滴静注すること.〔「慎重投与」,「副作用」の項参照〕

慎重投与

  • 肝機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある.〕
  • 心疾患のある患者〔QT延長,心室頻拍(Torsades de pointesを含む)を起こすことがある.「用法・用量に関連する使用上の注意」,「副作用」の項参照〕

重大な副作用

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎

(頻度不明)

  • 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある.腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと.

心室頻拍,心室細動,QT延長

(頻度不明)

  • 心室頻拍(Torsades de pointesを含む),心室細動,QT延長があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.〔「用法・用量に関連する使用上の注意」,「慎重投与」の項参照〕

ショック,アナフィラキシー様症状

(頻度不明)

  • ショック,アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので,呼吸困難,胸内苦悶,血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.〔「重要な基本的注意」の項参照〕

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)

(頻度不明)

  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

急性腎不全(急性間質性腎炎)

(頻度不明)

  • 急性腎不全(急性間質性腎炎)があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

肝機能障害,黄疸

(頻度不明)

  • AST(GOT),ALT(GPT),ALPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

薬効薬理

抗菌作用

  • エリスロマイシンラクトビオン酸塩は血中で解離し,エリスロマイシンとして作用する10,11)
  • 抗菌作用は細菌により静菌的ないし殺菌的である12)

作用機序

  • 細菌の蛋白合成阻害で13),70S系のリボソームの50Sサブユニットと結合することによる14)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • エリスロマイシンラクトビオン酸塩 Erythromycin Lactobionate

化学名

  • (2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-5-(3, 4, 6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2, 6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6, 11, 12-trihydroxy-2, 4, 6, 8, 10, 12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide mono(4-O-β-D-galactopyranosyl-D-gluconate)

略号

  • EM(エリスロマイシン)

分子式

  • C37H67NO13・C12H22O12

分子量

  • 1092.22

性状

  • 白色の粉末である.水,メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく,アセトンに極めて溶けにくい.


★リンクテーブル★
先読み抗菌薬」「E-Mycin」「Ery-C」「Ery-Tab
国試過去問101A013」「106A033」「101A014」「106D031」「103D046」「100I036」「102I076」「091A071」「083B053」「088A094
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬」「マクロライド系抗菌薬」「百日咳」「クリンダマイシン」「後天性QT延長症候群
拡張検索エチルコハク酸エリスロマイシン」「ラクトビオン酸エリスロマイシン」「エリスロマイシンエストレート
関連記事リス」「エリスロ

抗菌薬」

  [★]

antibacterial drug, antibacterial
抗生剤薬理学抗菌薬一覧抗細菌薬
first aid step 1 2006 p.165

定義

  • 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
  • このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ


作用機序による分類

first aid step 1 2006 p.165
  Mechanism of action Drugs
1 Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
2 Block peptidoglycan synthesis bacitracin, vancomycin, cycloserine
3 Disrupt bacterial/fungal cell membranes polymyxins
4 Disrupt fungal cell membranes amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
5 Block nucleotide synthesis sulfonamides, trimethoprim
6 Block DNA topoisomerases quinolones
7 Block mRNA synthesis rifampin
8 Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
9 Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin
 ATuSi → あつし


薬物動態

  • 濃度依存性:アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
  • 時間依存性:βラクタム系抗菌薬

治療期間

小児

尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-
感染臓器・臨床診断 原因菌 投与期間(抗菌薬)
髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
肺炎球菌 10-14日
髄膜炎菌 7-10日
GBS,腸内細菌,リステリア 21日
中耳炎 <2 歳 10日
2 歳≦ 5-7日
咽頭炎 A 群連鎖球菌 10日(ペニシリン系薬)
5日(セフェム系薬)
肺炎 肺炎球菌,インフルエンザ菌 解熱後3-4日
黄色ブドウ球菌 3-4週間
マイコプラズマ,クラミジア 10-21日
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎 大腸菌,プロテウス,腸球菌 3日
14日
骨髄炎 黄色ブドウ球菌 21日
連鎖球菌,インフルエンザ菌 14日

主要な感染症の抗菌薬投与期間

感染レジマニュ p.27
骨髄炎 4-6週
耳鼻咽喉 中耳炎 5-7日
副鼻腔炎 5-14日
A群溶連菌咽頭炎 10日
肺炎 肺炎球菌 7-10日 or 解熱後3日間
インフルエンザ菌 10-14日
マイコプラズマ 14日(7-10日)
レジオネラ 21日
肺化膿症 28-42日
心臓 感染性心内膜炎 α連鎖球菌 2-4週
黄色ブドウ球菌 4-6週
消化管 腸炎 赤痢菌 3日
チフス 14日(5-7日)
パラチフス
腹膜炎 特発性 5日
二次性 10-14日
胆肝膵 肝膿瘍 細菌性 4-8週
アメーバ性 10日
尿路 膀胱炎 3日
急性腎盂腎炎 14日(7-10日)
急性腎盂腎炎・再発 6週
慢性前立腺炎 1-3ヶ月
髄腔 髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
髄膜炎菌
肺炎球菌 10-14日
リステリア 21日
敗血症 敗血症 コアグラーゼ陰性ブドウ球菌 5-7日
黄色ブドウ球菌 28日(14日)
グラム陰性桿菌 14日(7-14日)
カンジダ 血液培養陰性化後, 14日

ソース不明

妊婦に避けるべき抗菌薬

  • Antibiotics to avoid in pregnancy
  • Sulfonamides––kernicterus.
  • Aminoglycosides––ototoxicity.
  • Fluoroquinolones––cartilage damage.
  • Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom
(and clarithromycin––embryotoxic).
  • Metronidazole––mutagenesis.
  • Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
  • Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
  • Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
  • Chloramphenicol––“gray baby.”
  • SAFE Moms Take Really Good Care.

使っても良い

YN.H-24
  • βラクタム系
  • エリスロマイシン、アジスロマイシン

参考

  • 抗菌薬インターネットブック
まとまっていてよい
[display]http://www.antibiotic-books.jp

抗菌薬一覧

E-Mycin」

  [★]

E-Mycin, Ery-Tab, Ery- C, Ilosone
Erythromycin


Ery-C」

  [★]

E-Mycin, Ery-Tab, Ery-C, Ilosone
Erythromycin


Ery-Tab」

  [★]

E-Mycin, Ery-Tab, Ery-C, Ilosone
Erythromycin


101A013」

  [★]

  • 58歳の男性。発熱を主訴に来院した。3か月前から37℃台の微熱、全身倦怠感および食思不振を自覚し、体重が5kg減少した。1週前から乾性咳嗽と息切れとが出現し、増悪してきた。3日前から38℃を超す弛張性の発熱が連日続いている。
  • 多数のパートナーとの性的接触があった。意識は清明。身長165cm、体重53kg。体温38.7℃。脈拍84/分、整。血圧130/80mmHg。心雑音は認めない。両側背部に吸気時の軽度のcoarse cracklesを聴取する。腹部は平坦で、肝・脾を触知しない。皮膚所見も正常である。血液所見:赤血球331万、Hb9.9g/dl、Ht29%、白血球5,300(桿状核好中球5%、分葉核好中球40%、好酸球14%、好塩基球0%、単球13%、リンパ球28%)、血小板14万、CD4陽性細胞数213/μl(基準800~1,200)。LDH380IU/l(基準176~353)。CRP9.8mg/dl。動脈血ガス分析(自発呼吸、room air):pH7.50、PaO2 63Torr、PaCO2 32Torr。胸部エックス線写真で左肺に淡い浸潤影を認める。気管支鏡下肺胞洗浄液細胞診所見(Grocott染色標本)を以下に示す。
  • 肺病変に対する治療として適切なのはどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 101A012]←[国試_101]→[101A014

106A033」

  [★]

  • 51歳の女性。咳嗽と膿性痰とを主訴に来院した。 3年前から咳嗽喀痰とを自覚していたがそのままにしていた。 6か月前から痰の性状が黄色となり、量も増加してきたため受診した。 47歳時に鼻茸切除術の既往がある。喫煙歴はない。
  • 体温36.3℃。脈拍88/分、整。血圧112/86mmHg。呼吸数16/分。後鼻漏を認める。両側の胸部にcoarse cracklesを聴取する。白血球7,800(桿状核好中球10%、分葉核好中球50%、好酸球1%、単球7%、リンパ球32%)。 CRP0.5mg/dl。
  • 肺機能検査所見: %VC82%、 FEV1.0%58%。動脈血ガス分析(自発呼吸、room air) : pH7.41、 PaCO2 36Torr、 PaO2 73Torr、 HCO3- 22mEq/l。喀痰Gram染色標本で緑膿菌は認めるが、好中球による貪食像を認めない。胸部エックス線写真で両側肺野にびまん性粒状影を認める。胸部単純CT(別冊No. ll)を別に示す。
  • 治療として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 106A032]←[国試_106]→[106A034

101A014」

  [★]

  • 45歳の男性。息切れを主訴に来院した。30歳ころから咳嗽、粘膿性痰および喘鳴を自覚していた。1年前から坂道と階段とでの息切れを自覚するようになった。小学生時から慢性副鼻腔炎があり、2回の手術歴がある。喫煙歴はない。
  • 身長171cm、体重56kg。体温37.1℃。脈拍76/分、整。血圧112/74mmHg。手指に軽度のバチ指を認める。両側胸部に吸気時のcoarse cracklesと呼気時のwheezesとを聴取する。血液所見:赤沈37mm/1時間、白血球9,600。血清生化学所見:IgG1,850mg/dl(基準960~1,960)、IgA620mg/dl(基準110~410)、IgM280mg/dl(基準65~350)。免疫学所見:CRP8.3mg/dl、寒冷凝集反応512倍(基準128以下)。喀痰からムコイド型の緑膿菌が検出された。動脈血ガス分析(自発呼吸、room air):pH7.42、PaO2 64Torr、PaCO2 42Torr。胸部エックス線写真と胸部単純CTとを以下に示す。
  • 治療として適切なのはどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 101A013]←[国試_101]→[101A015

106D031」

  [★]

  • 42歳の女性。 3日前から出現した呼吸困難を主訴に来院した。 5年前に全身性エリテマトーデスと診断され、副腎皮質ステロイドによる治療を受けている。身長154cm、体重45kg。体温38.8℃。脈拍104/分、整。血圧128/68mmHg。呼吸数25/分。胸部全体に軽度のfine cracklesを聴取する。赤沈68mm/1時間。血液所見:赤血球328万、 Hb9.8g/dl、 Ht27%、白血球11,800(桿状核好中球35%、分葉核好中球52%、好塩基球1%、単球7%、リンパ球5%)、血小板32万。血液生化学所見:総蛋白6.8g/dl、アルブミン3.2g/dl、尿素窒素28mg/dl、クレアチニン0.9mg/dl、 AST 43IU/l、 ALT59IU/l、 LD 423IU/l(基準176-353)、 IgG800mg/dl(基準960-1,960)。免疫学所見: CRP7.1 mg/dl。 β-D-グルカン585pg/ml(基準10以下)。抗核抗体40倍(基準20以下)。 CH50 39U/ml(基準30-40)。動脈血ガス分析(自発呼吸、 room air) : pH7.48、 PaCO2 29Torr、 PaO2 50Torr、HCO3-21mEq/l。胸部単純CT(別冊No. 10)を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 106D030]←[国試_106]→[106D032

103D046」

  [★]

  • 30歳の男性。会社員。独身。高度の呼吸困難、発熱および乾性咳嗽を主訴に来院した。3か月前から全身倦怠感と乾性咳嗽、2か月前から体動時の息切れ、2週前から発熱がみられ呼吸困難は高度となった。22歳から2年間海外に留学した。意識は清明。身長178cm、体重56kg。体温 38.2℃。呼吸数 30/分。脈拍 112/分、整。血圧 114/60 mmHg。チアノーゼを認める。血液所見:赤血球 452万、Hb 12.8 g/dl、Ht 40%、白血球 8,200(桿状核好中球 16%、分葉核好中球 64%、単球 8%、リンパ球 4%)、血小板 17万。免疫学所見:CRP 18mg/dl、IgG 620 mg/dl (基準 960~1,960)、β-D-グルカン 280pg/ml(基準 20以下)。胸部エックス線写真で両側び慢性に浸潤影を認める。
  • 治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 103D045]←[国試_103]→[103D047

100I036」

  [★]

  • 20歳の男性。発熱と咽頭痛とを主訴に来院した。7日前から38℃の発熱、咽頭痛および全身倦怠感が出現し、近医にてかぜと診断され治療を受けたが軽快しなかった。咽頭の発赤、扁桃の発赤・腫脹および頸部・腋窩リンパ節腫脹を認める。胸部に発疹を認める。心音と呼吸音とに異常を認めない。脾を触知する。血液所見:赤血球470万、白血球12,000(桿状核好中球6%、分葉核好中球20%、好塩基球1%、単球6%、リンパ球55%、異型リンパ球12%)、血小板38万。血清生化学所見:クレアチニン0.6mg/dl、AST260単位、ALT310単位、ALP210単位(基準260以下)、LDH670単位(基準176~353)。CRP7.6mg/dl。
  • この患者に投与してはならないのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 100I035]←[国試_100]→[100I037

102I076」

  [★]

  • 26歳の男性。腹痛と血便とを主訴に来院した。5日前から左下腹部痛と粘血便とを認めた。1か月前にインド旅行をした。身長170cm、体重68kg。体温36.5℃。脈拍84/分、整。血圧118/62mmHg。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。腹部全体に軽度の圧痛を認める。筋性防御を認めない。大腸内視鏡写真(S状結腸)と新鮮便の顕微鏡写真とを以下に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 102I075]←[国試_102]→[102I077

091A071」

  [★]

  • 抗生物質と副作用との組み合わせで正しい物
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)

083B053」

  [★]

  • (1) 経胎盤性に感染する
  • (2) 呼吸困難を呈することは少ない
  • (3) 発熱しないことが多い
  • (4) 末梢血好酸球増多がある
  • (5) エリスロマイシン投与が第一選択である
  • a. (1)(2)(3)
  • b. (1)(2)(5)
  • c. (1)(4)(5)
  • d. (2)(3)(4)
  • e. (3)(4)(5)

088A094」

  [★]

  • 薬物と副作用の組み合わせで間違っているもの

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




マクロライド系抗菌薬」

  [★]

macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs
マクロライド系抗生物質 ←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている
抗菌薬

特徴

  • 抗菌スペクトルが広い
  • 静菌的に作用
  • 大きな環状構造を有する。14員環-16員環
  • タンパク質合成阻害薬
  • 抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい
炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎

構造

  • http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
  • Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)

作用機序

  • inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.

薬理作用

動態

  • 経口で吸収される

抗菌スペクトル

  • ペニシリンより広い抗菌スペクトル
  • グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス

適応

  • マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
  • びまん性汎細気管支炎:14員環マクロライドのみ
  • URIs, pneumonias, STD

注意

禁忌

副作用

悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進
  • 薬物相互作用
テオフィリン
喘息の治療薬。CYP3A4で代謝される。中毒域と治療域がちかいので注意する

マクロライド系抗菌薬

14員環

15員環

16員環

14員環 (ケトライド系抗菌薬)

有効性 (SMB.147)

○:殺菌的、△静菌的




百日咳」

  [★]

pertussis
pertussis
whooping cough, tussis convulsiva
レプリーゼ細菌マイコプラズマ肺炎

概念

病原菌

潜伏期

  • 7-21日

感染期間

SPE.362
  • カタル期~第4週まで → 抗菌薬投与により感染期間を抗菌薬投与後5日間に短縮できる。

症候

  • 発熱を欠く
  • カタル期:1-2週間:伝染力が強い。鼻汁、咳などの普通感冒様症状が次第に増悪。検査上、白血球増多が見られる
  • 痙咳期:2-6週間:レプリーゼ(連続した咳(staccato)と吸気時の笛音(whoop))。咳発作は夜間に強い。乳児期には無呼吸発作。百日咳顔貌(顔面紅潮、眼瞼浮腫、結膜充血)。重症化で百日咳脳症
  • 回復期:2-3週間:特有の咳が弱まってくる。

合併症

検査

  • 血液検査:末梢血白血球増多(リンパ球優位)、CRP正常
  • 画像検査
  • 胸部単純X線写真:異常なし

診断

  • 確定診断:喀痰・後鼻腔の擦過検体で百日咳菌の分離培養、PCR法による同定、あるいはペア血清による免疫血液学検査による。

鑑別疾患

治療

  • 薬物療法:
  • マクロライド系抗菌薬(エリスロマイシンが第一選択)を7-14日間。カタル期の投与により咳発作を軽減できる。痙咳期の投与により感染期間を5日に短縮できる。(SPE.393)
  • エリスロマイシンの他、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ST合剤も用いられる。
PED.596
SPE.363
  • マクロライド系抗菌薬を7-14日間投与。カタル期から投与すると咳発作を軽減でき、痙咳期の投与により感染期間を5日間に短縮できる。

感染経路

  • 飛沫感染

予防接種


参考

  • 1. 日本の定期/任意予防接種スケジュール(20歳未満)
[display]http://idsc.nih.go.jp/vaccine/dschedule/Imm11-01JP.gif

国試



クリンダマイシン」

  [★]

clindamycin, CLDM
塩酸クリンダマイシン clindamycin hydrochlorideクリンダマイシン塩酸塩リン酸クリンダマイシン clindamycin phosphate塩酸パルミチン酸クリンダマイシン clindamycin palmitate hydrochlorideクリンダマイシンリン酸エステル
クリンダマイシンリン酸エステルクリンダマイシンリンタシンハンダラミンクリダマシンクリンダマイシンゲルダラシンダラシンSミドシンリンタシンCleocin
抗菌薬
  • first aid step1 2006 p.139,148,165,166(抗菌スペクトル),169,170,207(副作用)

特徴

構造

  • マクロライド系に属するにもかかわらず、糖が結合している環構造が5員環と小さい
  • リンコマイシンの誘導体。7位の水酸基を塩素で置換。

作用機序

  • ペプチド転移酵素反応を阻止 → 蛋白質合成を阻害
エリスロマイシンと同様にリボソーム50Sサブユニットに結合する

薬理作用

  • 静菌的
  • 高濃度で感受性の高い細菌には殺菌的に
  • 時間依存性薬剤

抗菌スペクトラム

  • グラム陽性菌:A群溶連菌、B群溶連菌、肺炎球菌、黄色ブドウ球菌
  • 嫌気性菌:Peptostreptococcus属、Bactetoides属

動態

適応

注意

  • 最近、Bacteroides fragilisのクリンダマイシン耐性が問題となっている。

禁忌

副作用






後天性QT延長症候群」

  [★]

acquired long-QT syndrome
QT延長症候群多形性心室頻拍トルサード・ド・ポアンツ

病因

参考1

治療

  • 発作:Mgの静注が有効

参考文献

  • 1. 不整脈薬物治療に関するガイドライン(2009年改訂版)
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2009_kodama_h.pdf


エチルコハク酸エリスロマイシン」

  [★]

erythromycin ethylsuccinate
エリスロマイシンエリスロマイシンエチルコハク酸コハク酸エリスロマイシンエチル


ラクトビオン酸エリスロマイシン」

  [★]

erythromycin lactobionate
エリスロマイシンエリスロマイシンラクトビオン酸塩


エリスロマイシンエストレート」

  [★]

erythromycin estolate
エリスロマイシン


リス」

  [★]

squirrel
シマリスリス科ジリス属プレーリードッグ


エリスロ」

  [★]

erythro




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