エトスクシミド

出典: meddic

ethosuximide, ESM
ethosuximidum
エトサクシミド
ザロンチンエピレオプチマルZarontin
抗てんかん薬


UpToDate Contents

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和文文献

  • 臨床研究・症例報告 陰性ミオクローヌスに対してエトスクシミドが有効であった非定型良性部分てんかんの1例
  • 大坪 麻,坂上 哲也,高塚 英雄 [他]
  • 小児科臨床 63(8), 1823-1828, 2010-08
  • NAID 40017199525
  • 病棟薬剤師に聞く 脳神経疾患ナースのためのくすりの知識(第56回)エトスクシミド,プリミドン,ゾニサミド 抗てんかん薬
  • 山室 蕗子,近藤 元三,前田 俊英 [他]
  • ブレインナーシング 23(12), 1257-1263, 2007-12
  • NAID 40015724799

関連リンク

ザロンチンとは?エトスクシミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:病気別版)

関連画像

エトスクシミドスクシンイミドエトスクシミドロチン Zarontin, エトスクシミド エトスクシミド フェンス ク Patent WO2010010934A1 - Heterocyclidene

添付文書

薬効分類名

  • てんかん小発作治療剤

販売名

エピレオプチマル散50%

組成

  • 本剤は、1g中にエトスクシミド500mgを含有する白色の散剤である。
    添加物として含水二酸化ケイ素、サッカリンナトリウム水和物、白糖、香料を含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 重篤な血液障害のある患者
    〔血液障害を悪化させることがある。〕


効能または効果

  • 定型欠神発作(小発作)、小型(運動)発作〔ミオクロニー発作、失立(無動)発作、点頭てんかん(幼児けい縮発作、BNSけいれん等)〕


  • 通常成人には1日0.9?2g(エトスクシミドとして、450?1000mg)を2?3回に分けて経口投与する。
    小児は1日0.3?1.2g(エトスクシミドとして、150?600mg)を1?3回に分けて経口投与する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。


慎重投与

  • 肝障害、腎障害のある患者
    〔作用が強くあらわれやすい。〕
  • 薬物過敏症の患者


重大な副作用

Stevens‐Johnson症候群

         頻度不明
  • Stevens‐Johnson Syndrome(発熱、皮膚・粘膜の発疹又は紅斑、壊死性結膜炎等の症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

SLE様症状

         頻度不明
  • SLE様症状(発熱、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、胸部痛等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

再生不良性貧血、汎血球減少

         頻度不明
  • 再生不良性貧血、汎血球減少があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗痙攣作用

  • カルジアゾール痙攣と小発作には類似性がみられるが、マウスによる実験では、カルジアゾール注射による痙攣の発現を本薬は著明に遅延、抑制した。しかし、電気痙攣には無効であった。1)

臨床脳波像の改善

  • 小発作患者において臨床発作の改善と並行して、異常脳波、特に小発作波形(3c/s spike and wave)の消失、ないしは持続時間の短縮、発現頻度の減少、Seizure dischargeの短縮などの改善がみられる。2)


有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

  • エトスクシミド(Ethosuximide)

化 学 名

  • (2RS)‐2‐Ethyl‐2‐methylsuccinimide

分 子 式

  • C7H11NO2

分 子 量

  • 141.17

構 造 式

  •  及び鏡像異性体

物理化学的性状

  • エトスクシミドは白色のパラフィン状の固体又は粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
    本品はメタノール、エタノール(95)、ジエチルエーテル又はN,N‐ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、水に溶けやすい。

融  点

  • 約48℃


★リンクテーブル★
リンク元抗てんかん薬」「てんかん発作」「欠神発作」「胆汁排泄」「ethosuximide

抗てんかん薬」

  [★]

antiepileptic drug, antiepileptic antiepileptics
てんかん薬理学

抗てんかん薬

薬物 大発作 小発作 皮質焦点発作 精神運動発作 ミクローヌス発作 異型小発作 てんかん重積 二次的全般発作 副作用 作用機序
バルビツール酸 フェノバルビタール             眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 GABAA受容体に作用
プリミドン × ×        
ヒダントイン フェニトイン ×           小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、
心室細動、歯肉増殖フェニトイン中毒
不活性化状態のNaチャネルに結合
エトトイン            
オキサゾリジン トリメタジオン   *1             催奇形性(最強) シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と
伝達物質への感受性に影響
サクシニミド エトスクシミド                 Cl-チャネルを開口させることによって、
GABA神経機能を亢進
フェニル尿素 アセチルフェネトライド       *2            
イミノスチルベン カルバマゼピン             小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 Naチャネルをブロックする
ベンズイソキサゾール ゾニサミド         体重減少、眠気、腎尿管結石 T型のCa2+電流を抑制、
電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長
炭酸脱水素酵素阻害薬 アセタゾラミド             炭酸脱水素酵素阻害
ベンゾジアゼピン ジアゼパム           *3   呼吸抑制、眠気 GABAA受容体に作用
クロナゼパム             眠気、めまい、小脳症状
GABA分解酵素阻害薬 バルプロ酸 *4 悪心・嘔吐、肝障害、
高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性
GABA分解酵素阻害
*1 第一選択薬ではない
*2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用
*3 てんかん重積の第一選択薬
*4 第一選択薬

新規の抗てんかん薬

抗てんかん薬の選択

  • 部分発作:カルバマゼピン、バルプロ酸
  • 全般発作:バルプロ酸フェニトイン
  • ミオクローヌス発作:クロナゼパム



てんかん発作」

  [★]

seisure, epileptic stroke, epileptic seizure
てんかん epilepsy

分類

新規発生したてんかん発作の原因

ICU.805-806
  • 薬物中毒(テオフィリンなど)
  • 薬物からの離脱(アルコールなど)
  • 感染症(髄膜炎、膿瘍など)
  • 頭部外傷
  • 虚血障害(虚血あるいはびまん性)
  • 占拠性病変(腫瘍あるいは血腫)
  • 代謝性障害(肝性脳症、尿毒症性脳症、敗血症、低血糖、低ナトリウム血症、低カルシウム血症など)

合併症

ICU.805-806
  • 全身性てんかん発作の場合:高血圧、乳酸アシドーシス、高体温、呼吸障害、誤嚥、肺水腫、横紋筋融解、自傷、不可逆性の神経学的障害(30分間以上てんかん発作が持続した場合)

国試



欠神発作」

  [★]

absence seizure
アプサンスアブサンス
てんかん異常脳波小発作阻害抗てんかん薬

疫学

  • 学童期。女児(5歳くらい)

誘因

  • 過呼吸

症状

  • 数秒の意識喪失

予後

  • 知能正常
  • 良好。大発作を合併する場合には予後が悪くなる

治療

  • 無効:フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン

Nelson. 2462

  • 突然、無表情となりまぶたをぱちぱちし、運動や会話が止まるのが特徴
  • 5歳以前にこの発作を起こすことは珍しい
  • 女子に多い
  • 30秒以上続くことは稀であり、発作の前兆はない。
  • complex partial seizureとの鑑別
absence seizureでは毎日いくどなく発作が起きる
complex partial seizureはそれほど頻繁には起きない
  • 発作時には体の緊張は失われないが、頭がわずかに前にたおれることも
  • 発作後には損傷が起きたようなにえない。
  • 自動的な行動をしばしば伴う。
  • 3-4分間過換気がassence発作を起こす

脳波


胆汁排泄」

  [★]

biliary excretion
腎排泄薬物排泄
YN. O4改変
親油性の薬剤は肝排泄
  • 抗菌薬:


ethosuximide」

  [★] エトスクシミド

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「an anticonvulsant drug (trade names Emeside and Zarontin) used to treat petit mal epilepsy」
Emeside, Zarontin




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