アンフェタミン

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amphetamine
メタンフェタミン


  • 覚醒アミン
  • 中枢神経に作用してカテコールアミンの放出を促進し、覚醒作用を表す(SPC.10)

作用機序 (SPC.210-211)

薬理作用 (SPC.210-211)

  • 気分高揚、疲労感消失、不眠、知的活動上昇、呼吸刺激、食欲減退

副作用

  • 振戦、被刺激性上昇、不眠、けいれん、心興奮作用(頭痛、心悸亢進、不整脈、胸痛)
  • 慢性中毒:妄想型精神分裂病に類似した症状。精神依


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和文文献

  • 高速液体クロマトグラフィーによるアンフェタミン系薬物及びフェニルピペラジン系薬物の位置異性体の分析について
  • 片木 聖子,杉山 真士,松本 啓嗣 [他]
  • 関税中央分析所報 (50), 35-53, 2010-08
  • NAID 40017334497
  • 薬物分析検査 その他 覚せい剤,マリファナ (広範囲 血液・尿化学検査 免疫学的検査(第7版・2)その数値をどう読むか) -- (生化学的検査(2))
  • 西田 まなみ,奈女良 昭
  • 日本臨床 68(-) (970), 518-521, 2010-01
  • NAID 40016932890
  • 覚醒剤による急性心筋障害の1例
  • 清水 雅俊,平沼 永敏,正井 博之,高野 貴継
  • 日本心臓病学会誌 =Journal of cardiology. Japanese edition 4(2), 173-176, 2009-10-15
  • NAID 10026916591

関連リンク

アンフェタミン (Amphetamine, Alpha-methylphenethylamine) は合成覚醒剤の一種 である。食欲低下や体重抑制、およびナルコレプシーや注意欠陥多動性障害 (ADHD) などの治療に用いられる。能率向上や娯楽目的での濫用は、ほとんどの国で違法とされ ...
アンフェタミン類(アンフェタミン型覚せい剤)として分類される薬物には、アンフェタミン、 メタンフェタミン(スピード、クリスタル)、メチレンジオキシメタンフェタミン(MDMA、 エクスタシー、アダム)があります。米国では、メタンフェタミンが最もよく使われる アンフェタミン ...

関連画像

患者にアンフェタミンの処方 アンフェタミン検査キット となるアンフェタミンが含ま アンフェタミン(AMP)の薬剤 1つ 粉末アンフェタミン/キジ 禁断症状(アンフェタミン アンフェタミン

添付文書

薬効分類名

  • 放射性医薬品

販売名

パーヒューザミン注

組成

  • 本剤は,水性の注射剤で,ヨウ素-123を塩酸N-イソプロピル-4-ヨードアンフェタミンの形で含む。
     1mL中,
     塩酸N-イソプロピル-4-ヨードアンフェタミン(123I)(検定日時において)  111MBq
      塩酸N-イソプロピル-4-ヨードアンフェタミン  0.45mg

添加物

  • アスコルビン酸?リン酸緩衝液  0.034mL

添加物

  • 日本薬局方生理食塩液

添加物

  • pH 調整剤 2成分

効能または効果

  • 局所脳血流シンチグラフィ
  • 通常,成人には本剤37?222MBqを静脈内に注射し,投与後15?30分後より被検部にガンマカメラ等の検出部を向け撮像もしくはデータを収録し,脳血流シンチグラムを得る。必要に応じて局所脳血流量を求める。
    投与量は,年齢,体重により適宜増減する。

(シリンジバイアル使用方法)

  • (1) コンテナのセイフティバンドを切り取り,上蓋を外す。
    (2) メジシリンジ専用プランジャーを取り付ける(図1)。
    (3) コンテナから取り出す(メジシールドキャップを持って取り出せます)。
    (4) 先端のゴムキャップを取り,メジシリンジ専用針(メジニードル又はメジルアー針)を取り付ける(図2)。
    (5) 患者に投与する。

図1

図2

(使用後の廃棄方法)

  • (1) 誤刺に注意して,針を外す。
    (2) プランジャーは取り付け時と反対の方向(反時計方向)に回して取り外す。
    (3) メジシールドキャップを回して取り外し,シールドからシリンジを抜き取り廃棄する。

薬効薬理

  • 本剤の脳への集積機序は,脳内での血管内/脳実質組織のpH勾配,脂質/水分配係数並びに脳及び脳内毛細血管内膜に局在する相対的非特異的な高容量アミン結合部位への親和性などの作用が複合しているのであろうといわれている2)

有効成分に関する理化学的知見

1.放射性核種の特性(123Iとして)

  •  物理的半減期:13.27時間
     主γ線エネルギー:159keV(83.3%)


★リンクテーブル★
国試過去問096G072
リンク元アドレナリン受容体」「先天異常」「催奇形因子」「薬物濫用」「セロトニン症候群
拡張検索123I-塩酸N-イソプロピル-4-ヨードアンフェタミン」「デザイナーアンフェタミン

096G072」

  [★]

[正答]


※国試ナビ4※ 096G071]←[国試_096]→[096G073

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


先天異常」

  [★]

congenital anomaly, congenital abnormality
congenitalis anomalia
先天性異常
[[]]
[show details]




発生

  • 発生第3-8週(妊娠第5-11週)に器官原基形成(発生第3週に三胚葉性胚盤となり、第3週末に中枢神経の分化が始まり第8週までに主要な器官原基が確立される。

感受性の高い時期

妊娠区分 妊娠初期
胎齢     0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13
妊娠週数 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
妊娠月数 第1月 第2月 第3月 第4月
  器官原基形成  

原因

NGY.512
  • 外因的因子
  • 感染因子
  • 物理的因子
  • X線:小頭症、二分脊椎、口蓋裂、四肢の異常
  • 高熱:無脳症
  • 化学的因子
  • 耐糖能異常合併妊娠:種々の奇形:心臓や神経管の異常
  • 内因的因子
  • 染色体異常
  • 遺伝子異常



催奇形因子」

  [★]

teratogen, teratogenic factor
催奇形性物質、催奇形物質奇形発生因子催奇形剤


L.138

催奇形因子 先天異常
感染因子 風疹 白内障,緑内障,心臓異常,聾,歯異常
サイトメガロウイルス 小頭症,盲目,精神発達遅滞,胎児死亡
単純ヘルペスウイルス 小眼球症,小頭症,網膜異形成
水痘ウイルス 肢低形成,精神発達遅滞,筋萎縮
HIV 小頭症,発育遅延
トキソプラズマ症 水頭症,大脳実質石灰化,小眼球症
梅毒 精神発達遅滞,聾
物理的因子 X線 小頭症,脊椎裂,口蓋裂,四肢の異常
高熱 無脳症
化学的因子 サリドマイド 四肢の異常,心臓異常
アミノプテリン 無脳症,水頭症,唇裂と口蓋裂
ジフェニルヒダントイン(フェニトイン) 胎児性ヒダントイン症候群:顔面異常,精神発達遅滞
バルプロ酸 神経管異常,心,頭蓋顔面,肢異常
トリメタジオン 口蓋裂,心臓異常,泌尿生殖器と骨格の異常
リチウム 心臓異常
アンフェタミン 唇裂と口蓋裂,心臓異常
ワルファリン 軟骨形成不全,小預症
ACE阻害薬 発育遅延,胎児死亡
コカイン 発育遅延,小頭症,行動異常,腹壁破裂
アルコール 胎児性アルコール症候群,短眼険裂,上顎骨発育不全,心臓,異常,精神発達遅滞
イソトレチノイン(ビタミンA) ビタミンA胚子病:小さい異常な形をした耳,下顎骨発育不全,口蓋裂,心臓異常
有機水銀 脳性麻痺類似の神経症状
発育遅延,神経学的障害
ホルモン 男性化ホルモン(工チステロン,ノル工チステロン) 女性生殖器男性化:陰唇の癒着,陰核肥大
ジエチルスチルベストロール(DES) 子宮,卵管,および腟上部の異常;腟癌;精巣異常
母親の糖尿病 さまざまな種類の異常;心臓と神経管の異常が最も一般的


薬物濫用」

  [★]

drug abuse, substance abuse
薬物乱用
薬物依存、薬物嗜癖、物質乱用物質依存症薬物使用接着剤吸引


薬物使用が身体に及ぼす効果

  • 濫用 substance abuse:a pattern of abnormal substance use that leads to impairment of occupational, physical, or social functioning(BBS.73)
  • 依存 substance dependence:ub stance abuse puls withdrawal symptoms, tolerance, or a pattern of repetitive use(BBS.73)
  • 離脱 withdrawal:the development of physical or pschological symptoms after the reduction or cessation of intake of a substance(BBS.73)
  • 耐性 tolerance:the need for increased amounts of the substance to achieve the same positive psychological effect(BBS.73)
  • 交差耐性 cross-tolerance:the development of tolerance to one substance as the result of using another substance(BBS.73)

薬物

  • コカイン cocaine crack freebase 精神依存有り。身体依存無し 精神依存生じやすい。耐性発現殆ど無し コカ

精神依存、身体依存

  精神依存 身体依存
コカイン、アンフェタミン類(アンフェタミン、メチルフェタミン)、大麻  
麻薬(モルヒネヘロインコデイン)、バルビツール酸系(フェノバルビタールチオペンタール)、アルコール



セロトニン症候群」

  [★]

serotonin syndrome
セロトニンセロトニン受容体


概念

  • 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
  • 精神症状(不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど)
  • 錐体外路症状(手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど)
  • 自律神経症状(汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど)
  • 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
  • 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
  • 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
  • 「興奮する」、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、「眼が勝手に動く」、「震える」、「体が固くなる」、「汗をかく」、「発熱」、「下痢」、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファンアンフェタミンコカインMDMALSDレボドパカルビドパトラマドールペンタゾシンメペリジンSSRISNRITCAMAO阻害薬リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロングラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸カルバマゼピンシブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤エルゴタミンフェンタニルリチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

参考

  • 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル
[display]http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf


123I-塩酸N-イソプロピル-4-ヨードアンフェタミン」

  [★]

N-isopropyl-4-iodoamphetamine hydrochloride(123I)
塩酸N-イソプロピル-p-ヨードアンフェタミン(123I) N-isopropyl-p-iodoamphetamine hydrochloride(123I)、I-123-IMP、IMP
パーヒューザミンイオフェタミン


デザイナーアンフェタミン」

  [★]

designer amphetamine
  • メチレンジオキシフェニルアルキルアミンのアンフェタミン類似体を指して呼ばれるよう。




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