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- the 9th letter of the Roman alphabet (同)i
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- 『私は』私が
- iodineの化学記号
Japanese Journal
- basic research 1型アンジオテンシンⅡ受容体関連蛋白質の欠損は腎ナトリウム再吸収を亢進しアンジオテンシンⅡによる高血圧を増悪させる
- Ohsawa Masato,Tamura Kouichi,Wakui Hiromichi [他]
- Kidney international selections : official journal of the International Society of Nephrology 13(1), 11-21, 2015
- NAID 40020341665
- 配合剤の使い方 (特集 高血圧症 臨床の要点 : JSH2014を踏まえたエキスパートからの提言) -- (降圧療法 : どの降圧薬で,どこまで下げるか)
- 宮田 昌明,大石 充
- 内科 114(3), 457-459, 2014-09
- NAID 40020187639
- ACE阻害薬/ARB (特集 アンチエイジング薬を考える)
- 赤澤 宏
- Anti-aging science : 脳心血管抗加齢研究会機関誌 6(2), 80-84, 2014-07
- NAID 40020179385
Related Links
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬（アンジオテンシンツーじゅようたいきっこうやく）は、 昇圧物質アンジオテンシンII（以下、「AII」と略す）と拮抗し、AIIがAII受容体に結合する ことをブロックすることにより血圧の降下作用を示す薬物である。AII拮抗薬、ARB、AIIA など ...
- RA系では、レニンによってアンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンIが生成し、 アンジオテンシン変換酵素（ACE）によりアンジオテンシンIIに変換される。 アンジオテンシンII対する受容体にはAT1とAT2の2種類のサブタイプがあり、AT1受容 体は血管収縮・ ...
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★リンクテーブル★
「angiotensin II receptor」
「アンジオテンシン受容体」
「アンギオテンシンII受容体」
「アンギオテンシンIIレセプター」
「アンジオテンシンIIレセプター」
「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」
概念
- PHD.408
- アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。
1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)
配合錠
CaB
妊婦に禁忌である理由
- コディオ配合錠MD添付文書より引用
- アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。
比較
| 商品名 | 一般名 | 発売年 | 一日量 | 極量 | ＋CCB | ＋利尿薬 | ||
| プロトタイプ | ニューロタン | ロサルタン | 25-50mg | 100mg | プレミネント | |||
| 第一世代 | 臓器保護作用 | ブロプレス | カンデサルタン | 4-8mg | 12mg | ユニシア | エカード | |
| AT1受容体結合力↑ | ディオバン | バルサルタン | 40-80mg | 160mg | エックスフォージ | コディオ | ||
| 第二世代 | AT1受容体結合力↑↑ 臓器保護作用↑↑ |
オルメテック | オルメサルタン | 10-20mg | 40mf | レザルタス | ||
| ＋PPARγ刺激作用 (メタボサルタン) |
ミカルディス | テルミサルタン | 20-40mg | 80mg | ミカロム | ミコンビ | ||
| イルベタン/アバプロ | イルベサルタン | 50-100mg | 200mg | |||||
| スパーARB | アジルバ | アジルサルタン | 20mg | 40mg | ||||
| 薬剤名 | 成分名 | 最大量 | 特徴 | |
| 国内 | 海外 | |||
| ブロプレス | カンデサルタン | 12 | 32 | |
| ディオバン | バルサルタン | 160 | 320 | ・最も薬価が安い |
| ミカルディス | テルミサルタン | 80 | 80 | ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い |
| オルメテック | オルメサルタン | 40 | 40 | ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない |
| ニューロタン | ロサルタン | 100 | 100 | ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。 |
| イルベタン | イルベサルタン | 200 | 300 | ・健常人、肝硬変患者、軽度～高度腎機能障害患者でAUCに差なし |
半減期比較
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期（用量） | |
| ACE阻害薬 | 長時間作用型カプトプリル | カプトリル | 2.1時間（25mg） |
| エナラプリル | レニベース | 14時間（10mg） | |
| ペリンドプリル | コバシル | 57時間（4mg） | |
| リシノプリル | ロンゲス | 7.6時間（10mg） | |
| ベナゼプリル | チバセン | 添付文書に半減期の記載なし | |
| イミダプリル | タナトリル | 8時間（10mg） | |
| テモカプリル | エースコール | 6.7時間（2.5mg） | |
| キナプリル | コナン | 18.8～22.5時間（5～20mg） | |
| トランドラプリル | オドリック，プレラン | 18.0時間（1mg） | |
| ARB | ロサルタン | ニューロタン | ロサルタン2時間，活性代謝物4時間（50mg） |
| カンデサルタン | ブロプレス | 11.2時間（4mg） | |
| バルサルタン | ディオバン | 3.9時間（80mg） | |
| テルミサルタン | ミカルディス | 20.3時間（40mg） | |
| オルメサルタン | オルメテック | 6.3時間（20mg） | |
| イルベサルタン | アバプロ，イルベタン | 13.6時間（100mg） | |
| アジルサルタン | アジルバ | 13.2時間（20mg） | |
| DRI | アリスキレン | ラジレス | 35時間（150mg） |
「1型アンジオテンシンII受容体」
- 英
- angiotensin II type 1 receptor、AT1 receptor
- 関
- 1型アンジオテンシン受容体、アンジオテンシン1型受容体、AT1受容体、AT1レセプター、1型アンギオテンシンII受容体
「2型アンジオテンシンII受容体」
- 英
- angiotensin II type 2 receptor、AT2 receptor
- 関
- 2型アンジオテンシン受容体、AT2受容体、AT2レセプター、アンジオテンシン2型受容体、2型アンギオテンシンII受容体
「アンジオテンシンII受容体遮断薬」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「アンジオテンシンII」
標的組織
受容体 (PPC.348,SP.612)
- AT1受容体：血管、副腎皮質、脳室周囲器官 (SP.612)
- 血管収縮、アルドステロン分泌(副腎皮質)、交感神経刺激作用、心肥大・血管肥厚
- AT2受容体：脳その他の臓器に存在し、NOの産生を介して血管を弛緩させるなどAT1受容体の機能に拮抗 (SP.612)
- NO遊離(血管拡張)、アポトーシス
作用
- アルドステロン分泌
- Na+再吸収を促進→血漿量↑→血圧↑
「アンジオテンシン」
- 関
- Ang
- アンジオテンシノゲンはレニンにより分解されてアンジオテンシンIが生成される
- アンジオテンシンI(ANG I)はアンジオテンシン転換酵素(ACE)によりアンジオテンシンII(ANG II)に変換される
分類
産生組織
- 血中のアンジオテンシノゲンから生成
標的組織
作用
分泌の調整
分子機構
種類と酵素による切断
- ↓ ← レニン
- ↓ ← アンジオテンシン転換酵素 ACE
「II」
「I」