アンジオテンシンII受容体

出典: meddic

angiotensin II receptor
アンジオテンシン受容体アンジオテンシンIIレセプターアンギオテンシンIIレセプターアンギオテンシンII受容体

和文文献

  • basic research 1型アンジオテンシンⅡ受容体関連蛋白質の欠損は腎ナトリウム再吸収を亢進しアンジオテンシンⅡによる高血圧を増悪させる
  • Ohsawa Masato,Tamura Kouichi,Wakui Hiromichi [他]
  • Kidney international selections : official journal of the International Society of Nephrology 13(1), 11-21, 2015
  • NAID 40020341665
  • 配合剤の使い方 (特集 高血圧症 臨床の要点 : JSH2014を踏まえたエキスパートからの提言) -- (降圧療法 : どの降圧薬で,どこまで下げるか)
  • ACE阻害薬/ARB (特集 アンチエイジング薬を考える)
  • 赤澤 宏
  • Anti-aging science : 脳心血管抗加齢研究会機関誌 6(2), 80-84, 2014-07
  • NAID 40020179385

関連リンク

アンジオテンシンII受容体拮抗薬(アンジオテンシンツーじゅようたいきっこうやく)は、 昇圧物質アンジオテンシンII(以下、「AII」と略す)と拮抗し、AIIがAII受容体に結合する ことをブロックすることにより血圧の降下作用を示す薬物である。AII拮抗薬、ARB、AIIA など ...
RA系では、レニンによってアンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンIが生成し、 アンジオテンシン変換酵素(ACE)によりアンジオテンシンIIに変換される。 アンジオテンシンII対する受容体にはAT1とAT2の2種類のサブタイプがあり、AT1受容 体は血管収縮・ ...

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アンギオテンシンII受容体  活性酸素種,レドックス感受性降圧剤考 ^^ ( その他の病気  アンジオテンシンII受容体 赤澤そのため、アンジオテンシンI アンジオテンシンII受容体拮抗


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アンジオテンシンII受容体アンジオテンシンIIレセプターアンギオテンシンIIレセプター


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アンギオテンシンIIレセプター」

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アンジオテンシンII受容体アンジオテンシンIIレセプターアンギオテンシンII受容体


アンジオテンシンII受容体拮抗薬」

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angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
アンジオテンシン受容体拮抗薬
降圧薬

概念

PHD.408
  • アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

配合錠

CaB

妊婦に禁忌である理由

コディオ配合錠MD添付文書より引用
  • アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。

比較

  商品名 一般名 発売年 一日量 極量  +CCB  +利尿薬
プロトタイプ ニューロタン ロサルタン   25-50mg 100mg   プレミネント
第一世代 臓器保護作用 ブロプレス カンデサルタン   4-8mg 12mg ユニシア エカード
AT1受容体結合力↑ ディオバン バルサルタン   40-80mg 160mg エックスフォージ コディオ
第二世代 AT1受容体結合力↑↑
臓器保護作用↑↑
オルメテック オルメサルタン   10-20mg 40mf レザルタス  
 +PPARγ刺激作用
(メタボサルタン)
ミカルディス テルミサルタン   20-40mg 80mg ミカロム ミコンビ
イルベタン/アバプロ イルベサルタン   50-100mg 200mg    
スパーARB アジルバ アジルサルタン   20mg 40mg    
http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
薬剤名 成分名 最大量 特徴
国内 海外
ブロプレス カンデサルタン 12 32
ディオバン バルサルタン 160 320  ・最も薬価が安い
ミカルディス テルミサルタン 80 80  ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い
オルメテック オルメサルタン 40 40  ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない
ニューロタン ロサルタン 100 100  ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。
イルベタン イルベサルタン 200 300  ・健常人、肝硬変患者、軽度~高度腎機能障害患者でAUCに差なし

半減期比較

  一般名 商品名 血中半減期(用量)
ACE阻害薬 長時間作用型カプトプリル カプトリル 2.1時間(25mg)
エナラプリル レニベース 14時間(10mg)
ペリンドプリル コバシル 57時間(4mg)
リシノプリル ロンゲス 7.6時間(10mg)
ベナゼプリル チバセン 添付文書に半減期の記載なし
イミダプリル タナトリル 8時間(10mg)
テモカプリル エースコール 6.7時間(2.5mg)
キナプリル コナン 18.8~22.5時間(5~20mg)
トランドラプリル オドリックプレラン 18.0時間(1mg)
ARB ロサルタン ニューロタン ロサルタン2時間,活性代謝物4時間(50mg)
カンデサルタン ブロプレス 11.2時間(4mg)
バルサルタン ディオバン 3.9時間(80mg)
テルミサルタン ミカルディス 20.3時間(40mg)
オルメサルタン オルメテック 6.3時間(20mg)
イルベサルタン アバプロイルベタン 13.6時間(100mg)
アジルサルタン アジルバ 13.2時間(20mg)
DRI アリスキレン ラジレス 35時間(150mg)


1型アンジオテンシンII受容体」

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angiotensin II type 1 receptorAT1 receptor
1型アンジオテンシン受容体アンジオテンシン1型受容体AT1受容体AT1レセプター1型アンギオテンシンII受容体


2型アンジオテンシンII受容体」

  [★]

angiotensin II type 2 receptorAT2 receptor
2型アンジオテンシン受容体AT2受容体AT2レセプターアンジオテンシン2型受容体2型アンギオテンシンII受容体


アンジオテンシンII受容体遮断薬」

  [★]

angiotensin II receptor blocker
アンジオテンシンII受容体拮抗薬アンギオテンシンII受容体拮抗薬アンギオテンシンII受容体遮断薬


受容体」

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receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

アンジオテンシンII」

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angiotensin II, AT II
renin-angiotensin-aldosterone system輸出細動脈#調節


標的組織

受容体 (PPC.348,SP.612)

  • AT1受容体:血管、副腎皮質、脳室周囲器官 (SP.612)
血管収縮、アルドステロン分泌(副腎皮質)、交感神経刺激作用、心肥大・血管肥厚
  • AT2受容体:脳その他の臓器に存在し、NOの産生を介して血管を弛緩させるなどAT1受容体の機能に拮抗 (SP.612)
NO遊離(血管拡張)、アポトーシス

作用

  • Na+再吸収を促進→血漿量↑→血圧↑



アンジオテンシン」

  [★]

angiotensin, ANG
アンギオテンシン
レニンアルドステロン
アンジオテンシン転換酵素アンジオテンシン変換酵素阻害薬
Ang

分類

産生組織

標的組織

作用

分泌の調整

分子機構

種類と酵素による切断

↓ ← レニン
↓ ← アンジオテンシン転換酵素 ACE


I」

  [★]

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「the 9th letter of the Roman alphabet」
i

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「『私は』私が」

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「iodineの化学記号」


II」

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