β受容体刺激薬

出典: meddic

beta-agonist, β-receptor stimulant
β受容体興奮薬β刺激薬β作動薬β作用薬
アドレナリン受容体



UpToDate Contents

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和文文献

  • 上気道と下気道アレルギー治療薬の相違 (講座 基礎からみたone airway,one disease)
  • 若原 恵子,永井 博弌
  • アレルギ-・免疫 10(10), 1307-1314, 2003-10
  • NAID 80016153121
  • 6 β_2-刺激薬吸入薬とステロイド吸入薬の問題点 (12 喘息治療におけるステロイドとβ受容体刺激薬の問題点
  • 谷口 博之,近藤 康博,三河 健一郎
  • アレルギー 48(8・9), 917, 1999-09-30
  • NAID 110002407038

関連リンク

β(ベータ)2刺激薬の副作用一覧 循環器系 (心臓、血管) 動悸、顔のほてり、頻脈、胸痛、不整脈、血圧上昇 神経系 頭痛、めまい、不眠、興奮、耳鳴り、手指の震え、しびれ、手足・指がつる 消化器系 (胃腸) 口が乾く、吐き気 ...
β 2 受容体刺激 によって気管支喘息治療薬となるので、それと逆の作用をする非選択的β遮断薬は気管支喘息患者に禁忌であることが容易に想像できる 。 交感神経遮断薬 交感神経遮断薬は作動薬の反対の作用をすると覚えれば良い。 ...

関連画像

 とβ2刺激薬の相乗作用β2受容体刺激薬と交感神経交感神経活動亢進による血圧 ベータ受容体刺激薬α2受容体の刺激は、Gαi β2受容体のメカニズムは下図。


★リンクテーブル★
先読みアドレナリン受容体
国試過去問098A017」「087A094
リンク元成長ホルモン」「β作動薬」「β作用薬」「beta-agonist」「β受容体興奮薬
関連記事受容体」「受容体刺激薬」「刺激薬」「刺激」「

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


098A017」

  [★]

  • 68歳の女性。突然出現した呼吸困難を主訴に救急車で搬入された。1週前からヨーロッパヘ旅行し、今朝帰国した。旅行中は特に変わったことはなかったが、飛行機から降りて入国手続きをしている時、急に前胸部痛と呼吸困難とが出現し動けなくなった。意識は清明。身長152cm、体重68kg。体温38℃、呼吸数32/分。脈拍120/分、整。血圧100/50mmHg。心音では肺動脈II音の亢進を認めるが、呼吸音に異常はない。腹部に異常所見なく、下肢に浮腫はない。神経学所見に異常を認めない。尿所見:蛋白(-)、糖1+。血液所見:赤血球512万、Hb16.6g/dl、Ht50%、白血球7,000、血小板40万。胸部エックス線写真に異常を認めない。
  • この患者の治療に用いるのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 098A016]←[国試_098]→[098A018

087A094」

  [★]

  • 薬剤とそれによる症候で正しい物
  • a. (1)(2)(3)
  • b. (1)(2)(5)
  • c. (1)(4)(5)
  • d. (2)(3)(4)
  • e. (3)(4)(5)

成長ホルモン」

  [★]

growth hormone (Z), GH
同?
ソマトトロピン somatotropinソマトトロピックホルモン somatotropic hormone STH
成長ホルモン
ホルモン下垂体成長ホルモン組換え型成長ホルモン

基準値

  • 血清:M:0.4±0.1 ng/ml, F:3.2±0.4 ng/ml  → 性差(エストロゲンが分泌促進作用を持つため?生物学的意義は?)

分類

性状

  • ペプチド

産生組織

  • 好酸性細胞

標的組織

作用

SP.883
  • 1.IGF分泌促進
  • 2. 成長促進作用
  • 成長を促進:各組織における細胞分裂による増殖(細胞分裂、DNA,RNA,蛋白合成)と細胞の分化
  • 3. 中間代謝に対する作用
  • 3-1. タンパク同化作用
  • GH存在下でアミノ酸が組織に取り込まれ蛋白合成のために用いられる。内臓臓器、骨格筋、皮膚、および結合組織などほとんど全ての組織がGHに反応して肥大。
  • 3-2. 糖代謝
  • (抗インスリン作用->血糖上昇)筋肉、脂肪へのグルコース取り込みを減少させ、肝臓からのグルコース放出を増加させる。膵臓に作用しインスリン分泌を促進する。 ← GHは何がしたいの?
  • 3-3. 脂質代謝
  • (中性脂肪分解作用->血中遊離脂肪酸増加)中性脂肪を分解し、末梢血でFFAを増加させ、グルコースの代わりにエネルギー源として利用される。(おそらくFFA増加により)ケトン体が増加する。
  • 3-4. 電解質代謝
  • (骨形成に向かう反応。リン酸濃度上昇、カルシウム濃度上昇)近位尿細管でのリン酸の再吸収促進、腸からのカルシウム促進。Na,K,Cl濃度増加、細胞外液増加

分泌の調整

分泌刺激 分泌促進 分泌抑制
神経刺激 睡眠(StageIII&IV) REM睡眠
ストレス 愛情剥脱
α受容体刺激薬 α受容体拮抗薬
β受容体拮抗薬 β受容体刺激薬
ドパミン受容体作動薬  
アセチルコリン受容体作動薬 アセチルコリン受容体拮抗薬
代謝刺激 低血糖 高血糖
絶食、神経性食思不振症  
脂肪酸の低下 脂肪酸の増加
アミノ酸  
コントロール不良糖尿病 肥満
尿毒症  
肝硬変  
ホルモン GHRH  
IGF-I低値 IGF-I高値
エストロゲン 甲状腺機能低下症
グルカゴン グルココルチコイド高値
ADH(AVP)  

分子機構

臨床関連

  • 成長の遅れ:成長ホルモン分泌が低下している場合、3歳頃から身長の伸びが遅れる。

国試





β作動薬」

  [★]

beta-agonist
β刺激薬β作用薬β受容体刺激薬


β作用薬」

  [★]

beta-agonist
β刺激薬β作動薬β受容体刺激薬


beta-agonist」

  [★]


β受容体興奮薬」

  [★]

β受容体刺激薬β受容体


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

受容体刺激薬」

  [★]

receptor agonistagonistagonistic
アゴニスト作動薬作用物質作用薬刺激薬主動筋レセプターアゴニスト受容体アゴニスト受容体作動薬受容体作用薬受容体活性化剤受容体活性化薬


刺激薬」

  [★]

agoniststimulantirritantstimulating agentirritant chemicalagonistic
アゴニスト作動薬作用物質作用薬刺激剤刺激的賦活薬主動筋受容体刺激薬刺激物質刺激物


刺激」

  [★]

(刺激そのもの)stimulusstimuli。(行為)stimulation、、stimulateirritateincite、(薬物や抗原で)prime
impulse
刺激作用煽動抗原刺激扇動予備刺激




薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品





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