β受容体

出典: meddic

β-receptor, β-adrenergic receptor
βアドレナリン作動性受容体 β-adrenergic receptorβアドレナリン受容体 β-adrenoceptor
アドレナリン受容体β受容体遮断薬







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和文文献

  • 心疾患合併COPDの診断と治療・管理
  • 臨床講座(26)緑内障

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アドレナリン受容体は現在α1、α2、βの三種類と、更に3つずつのサブタイプに分類され ている。これらサブタイプの存在は、アゴニストの特異的作用から推測されていたものを 、1948年Raymond Ahlquistの実験によってαとβの2種類が証明された。その後より ...

関連画像

β受容体:心筋(心拍数、心 きくな湯田眼科-院長のブログ気管支平滑筋細胞のβ2受容体heart_008.jpgα2受容体の刺激は、Gαi このイラストは、著作権フリー


★リンクテーブル★
先読みβ-adrenergic receptor
国試過去問103B014」「098G111
リンク元アドレナリン受容体」「ドブタミン」「アドレナリン反転」「β-adrenoceptor」「βレセプター
拡張検索β受容体遮断薬」「TGF-β受容体」「形質転換増殖因子β受容体」「β受容体興奮薬」「β受容体作動薬
関連記事受容体」「受容」「

β-adrenergic receptor」

  [★] βアドレナリン作動性受容体


103B014」

  [★]

  • レニン分泌を促進するのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 103B013]←[国試_103]→[103B015

098G111」

  [★]

  • 機械弁による僧帽弁置換術後の患者で正しいのはどれか。
  • a. 高エネルギー食を摂取する。
  • b. 納豆を多食する。
  • c. β受容体遮断薬を服用する。
  • d. 抗凝固薬を服用する。
  • e. 携帯電話の使用を避ける。
[正答]


※国試ナビ4※ 098G110]←[国試_098]→[098G112

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


ドブタミン」

  [★]

dobutamine DOB
塩酸ドブタミン ドブタミン塩酸塩 dobutamine hydrochloride
ドブトレックス Dobutrexドブックスドブポンドプミンレタメックス
アドレナリン受容体強心剤



概念

  • 比較的選択的なβ1受容体アゴニスト
  • 心拍出量↑、利尿作用なし
(-)isomer→α1受容体アゴニスト→昇圧
(+)isomer→α1拮抗薬
β受容体刺激作用は(+)の方が(-)より10倍高い
ラセミ体として使用することで、昇圧が軽度

作用機序

  • 強いβ1刺激作用→陽性変力作用、陽性変時作用。弱いβ2受容体刺激作用→末梢血管拡張。総じて、一回拍出量増加。心充満圧低:ICU.258

下。動脈圧は変化しない。心仕事量と心筋酸素消費量の増加を伴う。

薬理作用

  • 心拍出量増加。末梢血管抵抗低下。

動態

適応

ICU.258
  • 収縮期機能不全による非代償性心不全 + 血圧正常
  • 好ましくない:不全心筋(新仕事量やエネルギー必要量が既に高い)。非代償性心不全の急性期(→血管拡張薬の方がよい)

注意

禁忌

ICU.258
  • 肥大型心筋症
  • 悪性の心室性頻脈性不整脈

副作用

ICU.258
  • 頻脈
  • 心室性不整脈:良性のことが多い?

カテコールアミンの体循環に対する作用の比較

  α1,α2 β1 β2
末梢血管収縮 心筋収縮増強 骨格筋・内臓
末梢血管拡張
腎血管拡張
ドブタミン + +++ ++ -
ドパミン +++ +++ ++ ++(低濃度)
ノルエピネフリン +++ +++ - -



アドレナリン反転」

  [★]

epinephrine reversal, adrenaline reversal
エピネフリン反転
アドレナリン受容体α受容体β受容体
  • アドレナリンはα1(血管平滑筋収縮)、α2(血管平滑筋収縮)、β1(収縮力↑)、β2(血管平滑筋の弛緩(骨格筋))受容体に作用する。α受容体が遮断されることで、β受容体への作用が前面に出て末梢血管抵抗の低下、ひいては血圧低下をもたらす。イソプロテレノールと同じような血圧の挙動を示す。
参考→イソプロテレノール#静脈内投与時の挙動


β-adrenoceptor」

  [★] β受容体βアドレナリン受容体


βレセプター」

  [★]

beta-receptor
β受容体


β受容体遮断薬」

  [★]

β-blocker, beta-blocker, beta-antagonist, β-adrenoceptor blocking agent, β-adrenergic blocking agent, beta-adrenergic blocking agent, beta-adrenergic blocker, beta-adrenergic antagonist, beta-adrenergic receptor antagonist, β adrenergic receptor blocker, β adrenergic receptor antagonists
β遮断薬β阻害薬βアドレナリン遮断薬βアドレナリン拮抗薬アドレナリンβ受容体拮抗薬βブロッカーβアドレナリン受容体遮断薬
アドレナリン受容体



β受容体遮断薬

  • [第一世代]:ISA有
  • [第二世代]:ISA無
  • [第三世代]:β1特異的
  • [第四世代]:有用な特性

適応

禁忌および慎重投与

YN.C-57

平滑筋拡張が求められる病態、酸素供給を減らせない病態では使ってはいけないということ?

注意

  • 突然休薬すると離脱症候群として、狭心症や高血圧発作が生じることがある(高血圧治療ガイドライン2009)。
  • β2受容体遮断作用のある薬剤では、β2受容体を介した膵臓のインスリン分泌促進作用がブロックされる(アドレナリン受容体#アドレナリン受容体)ので、糖尿病患者に投与する場合には注意が必要、らしい。



TGF-β受容体」

  [★]

TGF-beta receptor
TGFβ受容体トランスフォーミング増殖因子β受容体TGF-βレセプターTGFβレセプター


形質転換増殖因子β受容体」

  [★]

transforming growth factor beta receptor
トランスフォーミング増殖因子β受容体


β受容体興奮薬」

  [★]

β受容体刺激薬β受容体


β受容体作動薬」

  [★]

β agonist, β-agonists


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる



体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー





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