ラマトロバン

英

ramatroban

商

バイナス

Japanese Journal

• 79 PGD2点鼻後の鼻粘膜の血流と上皮間電位差の変化 : CRTH2ノックアウトマウスとラマトロバンにおける検討(サイトカイン,ケモカインとその受容体1,一般演題(デジタルポスター),第57回日本アレルギー学会秋季学術大会)

• 中島 規幸,三輪 正人,村上 敦史,平井 博之,永田 欽也,中村 正孝,渡邉 建介
• アレルギー 56(8・9), 1096, 2007-09-30
• NAID 110006482524

• ラマトロバンと抗ヒスタミン薬の併用による初期療法と飛散後治療の比較

• 瀬野 悟史,柴山 将之,有方 雅彦 [他],戸嶋 一郎,小河 孝夫,星 参,藤田 文香,花満 雅一,清水 猛史
• 耳鼻咽喉科臨床 99(11), 967-977, 2006-11-01
• We evaluated the efficacy of early treatment by ramatroban and antihistamine in patients with Japanese cedar pollinosis by comparing treatment before the start of the pollen season and treatment after …
• NAID 10018304739

• スギ花粉症患者に対するラマトロバンの安全性

• 滝沢 竜太,小津 千佳,増野 聡 [他]
• アレルギ-・免疫 13(10), 1458-1464, 2006-10-00
• NAID 40007471342

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• ラマトロバン:バイナス - プロバイダー｜interQ MEMBERS

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• プロスタグランジンD₂・トロンボキサンA₂受容体拮抗剤（アレルギー性鼻炎治療剤）

販売名

バイナス錠50mg

組成

成分・含量

• 1錠中，ラマトロバン50mg含有

添加物

• 乳糖水和物，ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール4000，酸化チタン

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• アレルギー性鼻炎
• 通常，成人にはラマトロバンとして1回75mgを1日2回，朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する．
• 高齢者には低用量（100mg/日）から投与を開始するなど注意すること．（「高齢者への投与」の項参照）

慎重投与

• 出血傾向のある患者［出血を助長するおそれがある．］
• 月経期間中の患者［出血を助長するおそれがある．］
• 肝障害のある患者［本剤は肝機能異常を起こすことがある．］
• 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

肝炎，肝機能障害，黄疸

（0.1％未満）

• 肝炎，AST（GOT），ALT（GPT），Al-P，γ-GTP，LDHの著しい上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

薬効薬理

• ラマトロバンは，鼻粘膜血管や血小板のトロンボキサンA₂（TXA₂）受容体に結合し，血管透過性亢進作用及び炎症性細胞浸潤に対して抑制作用を示す．また，好酸球などの炎症細胞上のプロスタグランジンD₂（PGD₂）受容体に結合することにより，炎症細胞の遊走や脱顆粒の抑制作用を示す．ラマトロバンは，これらTXA₂及びPGD₂の2つの受容体に結合することにより，抗アレルギー性鼻炎作用を示す．

●血管透過性亢進抑制作用

• 能動感作モルモットの抗原誘発鼻粘膜血管透過性亢進モデルに対して，経口投与により血管透過性の亢進を有意に抑制する^14）．

●鼻腔抵抗上昇抑制作用

• 能動感作モルモットの抗原誘発鼻腔抵抗上昇モデルに対して，経口投与により鼻腔抵抗の上昇を有意に抑制する^15,16）．

●鼻症状発現抑制作用

• 能動感作モルモットの抗原誘発鼻症状（くしゃみ，鼻かき）モデルに対して，経口投与によりくしゃみ，鼻かきの回数が減少する^16）．

作用機序

• ●TXA₂受容体拮抗作用を示す．
• TXA₂受容体に結合する（ウサギ及びヒト血小板，in vitro）^17,18）．
• TXA₂類似物質（U-46619）による各種摘出平滑筋（ヒト気管支筋，モルモット肺切片，ウサギ大動脈等）収縮を抑制する（in vitro）^19,20）．
• ●PGD₂受容体の1つであるCRTH2^※に結合し，PGD₂によるヒト末梢好酸球^21,22）及び好塩基球^23）の遊走や脱顆粒を抑制する（in vitro）．
• ※CRTH2：chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on Th2 cells
• ●モルモットでU-46619による鼻粘膜血管透過性亢進及び鼻腔抵抗上昇を抑制する^15）．
• ●能動感作モルモットで抗原誘発による鼻粘膜好酸球浸潤及び鼻粘膜過敏性を抑制する^16）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ラマトロバン（Ramatroban）JAN（Ramatroban INN）

化学名

• （＋）-（3R）-3-（4-Fluorobenzenesulfonamido）-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole-9-propionic acid

分子式

• C₂₁H₂₁FN₂O₄S

分子量

• 416.47

性状

• 本品は白色の粉末である．本品はアセトニトリル，メタノール，エタノール（99.5）又は酢酸エチルに溶けやすく，2-プロパノールにやや溶けやすく，ジエチルエーテルに溶けにくく，水，ヘプタン又はヘキサンにほとんど溶けない．

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