ラミブジン・アバカビル
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ラバミコム配合錠「アメル」
組成
有効成分［1錠中］
- ラミブジン 300mg
アバカビル硫酸塩 702mg（アバカビルとして600mg）
添加物
- 結晶セルロース、クロスポビドン、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、ポリソルベート80、黄色5号アルミニウムレーキ、カルナウバロウ
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［特に、本剤の投与に際しては、アバカビル含有製剤の服用経験を必ず確認し、アバカビルによる過敏症の既往歴がある場合は、決して本剤を投与しないこと。］（「警告」、「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照）
- 重度の肝障害患者［アバカビルの血中濃度が上昇することにより、副作用が発現するおそれがある。］
効能または効果
- 本剤はラミブジン及びアバカビルの固定用量を含有する配合剤であるので、ラミブジン又はアバカビルの用量調節が必要な次の患者には個別のラミブジン製剤又はアバカビル製剤を用いること。なお、ラミブジン製剤及びアバカビル製剤の使用にあたっては、それぞれの製品添付文書を熟読すること。
- 腎機能障害（クレアチニンクリアランスが50mL/分未満）を有する患者［ラミブジンの高い血中濃度が持続するおそれがある。］
- 肝障害患者（ただし、重度の肝障害患者には投与禁忌である）［アバカビルの血中濃度が上昇することにより、副作用が発現するおそれがある。］
- 12歳未満の小児患者
- 体重40kg未満の患者
- アバカビル又はラミブジンのいずれかによる副作用が疑われ、本剤の投与を中止した患者
- 本剤はラミブジン及びアバカビルの固定用量を含有する配合剤であるので、本剤に加えてラミブジン含有製剤又はアバカビル含有製剤を併用投与しないこと。
- 無症候性HIV感染症に関する治療開始については、CD4リンパ球数及び血漿中HIV RNA量が指標とされている。よって、本剤の使用にあたっては、患者のCD4リンパ球数及び血漿中HIV RNA量を確認するとともに、最新のガイドライン1）〜3）を確認すること。
- ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は感染初期から多種多様な変異株を生じ、薬剤耐性を発現しやすいことが知られているので、本剤は他の抗HIV薬と併用すること。
- 通常、成人には1回1錠（ラミブジンとして300mg及びアバカビルとして600mg）を1日1回経口投与する。
- アバカビルによる過敏症の徴候又は症状を発現した場合は、本剤を投与中止すること。
- 本剤と他の抗HIV薬との併用療法において、因果関係が特定されない重篤な副作用が発現し、治療の継続が困難であると判断された場合には、本剤若しくは併用している他の抗HIV薬の一部を減量又は休薬するのではなく、原則として本剤及び併用している他の抗HIV薬の投与をすべて一旦中止すること。
慎重投与
- 膵炎を発症する可能性のある患者（膵炎の既往歴のある患者、膵炎を発症させることが知られている薬剤との併用療法を受けている患者）［膵炎を再発又は発症する可能性がある（「重要な基本的注意」の項参照）。］
- 肝障害患者［血中濃度が上昇することにより、副作用が発現するおそれがある（「禁忌」、「効能又は効果に関連する使用上の注意」の項参照）］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
重大な副作用
過敏症
- アバカビルの投与により発熱又は皮疹を伴う多臓器及び全身性の過敏症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、以下に示すような徴候又は症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと（「重要な基本的注意」の項参照）。
皮膚
消化器
呼吸器
- 呼吸困難、咳、咽頭痛、急性呼吸促迫症候群、呼吸不全
精神神経系
血液
肝臓
- 肝機能検査値異常 （AST（GOT）、ALT（GPT）等の上昇）、肝不全
筋骨格
- 筋痛、筋変性（横紋筋融解、筋萎縮等）、関節痛、CK（CPK）上昇
泌尿器
眼
その他
- 発熱、嗜眠、倦怠感、疲労感、浮腫、リンパ節腫脹、血圧低下、粘膜障害、アナフィラキシー
- 次のような症状があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重篤な血液障害
- 赤芽球癆、汎血球減少、貧血、白血球減少、好中球減少、血小板減少
膵炎
乳酸アシドーシス及び脂肪沈着による重度の肝腫大（脂肪肝）
横紋筋融解症
精神神経系
心不全
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）
薬効薬理
ラミブジン
- 受動拡散により細胞内に入ったラミブジンは、デオキシシチジンキナーゼにより一リン酸体に変換され、デオキシシチジン一リン酸キナーゼとヌクレオシドニリン酸キナーゼにより活性代謝物であるラミブジン三リン酸へと逐次リン酸化される7）。三リン酸化体は天然ヌクレオチドのDNAへの組み込みを競合的に阻害したり、3’-ヒドロキシル基を欠くため新生プロウイルスDNA鎖の伸長を終結させたりすることによりウイルス遺伝子の複製を阻害する8）。
アバカビル
- 細胞内では初めにアデノシンホスホトランスフェラーゼにより一リン酸化される。一リン酸化体は次に（-）-カルボビル5’-一リン酸に変換されると、細胞内キナーゼにより二リン酸化体さらに三リン酸化体へと順次リン酸化される。カルボビル5’-三リン酸は逆転写酵素により新生DNA中に取り込まれるが、3’-ヒドロキシル基を欠くためプロウイルスDNAの伸長を停止させる9）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
分子式
分子量
化学名
- （-）-1-［（2R，5S）-2-hydroxymethyl-1，3-oxathiolan-5-yl］cytosine
性状
一般名
- アバカビル硫酸塩（Abacavir Sulfate）
分子式
分子量
化学名
- （-）-｛（1S，4R）-4-［2-amino-6-（cyclopropylamino）purin-9-yl］cyclopenta-2-enyl｝methanol hemisulfate
性状
- 白色の粉末である。
水にやや溶けにくく、メタノールに溶けにくい。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- compound、combination、mixture、compound
- 関
- 化合物、組み合わせ、混合、混合物、コンパウンド、複方、併用、化合、合併、コンビネーション、組合せ
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- 英
- mule
- 関
- ウマ、シマウマ、ロバ、ウマ科