商品名
ミネブロ
会社名
第一三共
成分
薬効分類
第２
薬効
高血圧症を効能・効果とする新有効成分含有医薬品
Japanese Journal
- 新薬の紹介 血圧降下剤 選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー エサキセレノン錠(ミネブロ錠1.25mg,2.5mg,5mg)
- 杉本 光太郎
- 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 55(11), 1327-1329, 2019-11
- NAID 40022070998
- 新薬くろ~ずあっぷ(第220回)ミネブロ錠1.25mg,2.5mg,5mg(エサキセレノン)
- 加藤 隆児,井尻 好雄,林 哲也
- 調剤と情報 = Rx info 25(12), 1899-1905,1932, 2019-09
- NAID 40022016198
- ミネブロ<sup>®</sup>錠1.25mg，2.5mg，5mg
- 杉本 光太郎
- ファルマシア 55(10), 970-971, 2019
- … このような背景から、当社は2006年より米国Exelixis社と共同研究を開始し、非ステロイド骨格を有する選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカーであるミネブロ<sup>®</sup>錠を見出した。 …
- NAID 130007722332
Related Links
- ミネブロとは、2019年1月8日に「高血圧症」を効能・効果として承認された新薬で、非ステロイド型のアルドステロン拮抗薬に分類されています。特にミネラルコルチコイド（MR）受容体に対して選択的な遮断作用を有していますね。
- 錠剤表面には使用色素により、ミネブロ錠1.25mg及びミネブロ錠2.5mgは黄色の斑点、ミネブロ錠5mgは赤色の斑点がそれぞれみられることがある。 承認/薬価基準収載情報 承認年月 2019.01.08 承認番号 23100AMX00013 薬価基準収載 ...
- ミネブロは、 アルダクトンやセララと同じアルドステロン拮抗薬 です。 K保持性利尿薬って言われたりもします。 インタビューフォームでは選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカーって言ってますね。 上記の薬効名は、すべて作用機序に由来しています。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
一般的名称
効能または効果
作用機序
- エサキセレノンは非ステロイド構造を有するミネラルコルチコイド受容体ブロッカーであり、核内受容体であるミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合し、レニン-アンジオテンシン系等により生成が促進される副腎皮質ホルモンのアルドステロンによるミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害する。過剰なミネラルコルチコイド受容体の活性化により、尿中ナトリウム及び水分の再吸収の促進などによる血圧上昇が起こり、心臓、血管、腎臓などの組織障害を促進することが知られている。エサキセレノンはミネラルコルチコイド受容体の活性化を抑制することで、降圧作用を発揮するものと考えられる。
禁忌
組成
添加物
- 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄
重大な副作用
妊婦
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠ラットでC-エサキセレノン単回経口投与後の放射能の胎児への移行が認められている。また、ラット及びウサギで催奇形性はみられていないが、ラットで黄体数、着床数、生存胚数及び出生児体重の低値が認められている。
授乳婦
- 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。授乳期ラットでC-エサキセレノン単回経口投与後の放射能の乳汁中への移行が認められている。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- esaxerenone
- 商
- ミネブロ
- 関
- ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬
- 米エグゼリキス社との共同研究で見出され、第一三共が開発した次世代型の非ステロイド構造を有する選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー
- ミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害することで降圧作用を発揮すると考えられている。
薬効薬理
作用機序
- エサキセレノンは非ステロイド構造を有するミネラルコルチコイド受容体ブロッカーであり、核内受容体であるミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合し、レニン-アンジオテンシン系等により生成が促進される副腎皮質ホルモンのアルドステロンによるミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害する。過剰なミネラルコルチコイド受容体の活性化により、尿中ナトリウム及び水分の再吸収の促進などによる血圧上昇が起こり、心臓、血管、腎臓などの組織障害を促進することが知られている。エサキセレノンはミネラルコルチコイド受容体の活性化を抑制することで、降圧作用を発揮するものと考えられる。
受容体結合の選択性
- エサキセレノンは、ラット及びヒトのミネラルコルチコイド受容体に結合しアルドステロンの結合及び受容体活性化を阻害した。一方でグルココルチコイド受容体等、他のステロイドホルモン受容体に対する親和性を示さず、それぞれの特異的リガンドによる受容体活性化を阻害しなかった。またミネラルコルチコイド受容体を含むすべてのステロイドホルモン受容体に対する活性化能は認められなかった。
ミネラルコルチコイド受容体阻害作用（in vivo）
- アルドステロンによる尿中ナトリウム/カリウム濃度比の低下に対する作用：両副腎摘出ラットにアルドステロンを皮下投与すると腎尿細管のミネラルコルチコイド受容体が活性化されナトリウム再吸収及びカリウム排泄が促進するため尿中ナトリウム/カリウム濃度比が低下する。エサキセレノンの単回経口投与は、アルドステロン投与による尿中ナトリウム/カリウム濃度比の低下を抑制した。
- 尿中電解質に対する作用：カニクイザルの腎尿細管のミネラルコルチコイド受容体を阻害するとナトリウム再吸収及びカリウム排泄が抑制され尿中ナトリウム/カリウム濃度比が増加する。エサキセレノンの単回経口投与は、尿中ナトリウム/カリウム濃度比を用量依存的に増加した。
降圧作用
高血圧モデル動物(DOCA高血圧ラット、Dahl食塩感受性高血圧ラット)において、エサキセレノン投与は用量依存的かつ持続的な血圧上昇の抑制作用を示した