エサキセレノン

英

esaxerenone

商

ミネブロ

関

ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬

• 米エグゼリキス社との共同研究で見出され、第一三共が開発した次世代型の非ステロイド構造を有する選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー
• ミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害することで降圧作用を発揮すると考えられている。

薬効薬理

作用機序

• エサキセレノンは非ステロイド構造を有するミネラルコルチコイド受容体ブロッカーであり、核内受容体であるミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合し、レニン-アンジオテンシン系等により生成が促進される副腎皮質ホルモンのアルドステロンによるミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害する。過剰なミネラルコルチコイド受容体の活性化により、尿中ナトリウム及び水分の再吸収の促進などによる血圧上昇が起こり、心臓、血管、腎臓などの組織障害を促進することが知られている。エサキセレノンはミネラルコルチコイド受容体の活性化を抑制することで、降圧作用を発揮するものと考えられる。

受容体結合の選択性

• エサキセレノンは、ラット及びヒトのミネラルコルチコイド受容体に結合しアルドステロンの結合及び受容体活性化を阻害した。一方でグルココルチコイド受容体等、他のステロイドホルモン受容体に対する親和性を示さず、それぞれの特異的リガンドによる受容体活性化を阻害しなかった。またミネラルコルチコイド受容体を含むすべてのステロイドホルモン受容体に対する活性化能は認められなかった。

ミネラルコルチコイド受容体阻害作用（in vivo）

• アルドステロンによる尿中ナトリウム/カリウム濃度比の低下に対する作用：両副腎摘出ラットにアルドステロンを皮下投与すると腎尿細管のミネラルコルチコイド受容体が活性化されナトリウム再吸収及びカリウム排泄が促進するため尿中ナトリウム/カリウム濃度比が低下する。エサキセレノンの単回経口投与は、アルドステロン投与による尿中ナトリウム/カリウム濃度比の低下を抑制した。

• 尿中電解質に対する作用：カニクイザルの腎尿細管のミネラルコルチコイド受容体を阻害するとナトリウム再吸収及びカリウム排泄が抑制され尿中ナトリウム/カリウム濃度比が増加する。エサキセレノンの単回経口投与は、尿中ナトリウム/カリウム濃度比を用量依存的に増加した。

降圧作用

高血圧モデル動物(DOCA高血圧ラット、Dahl食塩感受性高血圧ラット)において、エサキセレノン投与は用量依存的かつ持続的な血圧上昇の抑制作用を示した

UpToDate Contents

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• 1. 癌患者での貧血における赤血球生成刺激剤の役割role of erythropoiesis stimulating agents in the treatment of anemia in patients with cancer [show details]
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• 4. 組換え造血成長因子の概要introduction to recombinant hematopoietic growth factors [show details]
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• 5. 人工透析を受けていない慢性腎臓病患者に生じる貧血の治療treatment of anemia in nondialysis chronic kidney disease [show details]
  …This is because the treatment of anemia involves erythropoiesis-stimulating agents (ESAs); multiple studies have now shown that targeting a normal Hb with ESAs increases risks of adverse outcomes. Anemia …

Japanese Journal

• 次世代型選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー(エサキセレノン)への期待 (特集 腎領域において今後期待される新規治療薬)

• 西山 成
• 腎臓内科 = Nephrology 11(1), 41-46, 2020-01
• NAID 40022134935

• 新薬の紹介 血圧降下剤 選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー エサキセレノン錠(ミネブロ錠1.25mg,2.5mg,5mg)

• 杉本 光太郎
• 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 55(11), 1327-1329, 2019-11
• NAID 40022070998

• 新薬くろ~ずあっぷ(第220回)ミネブロ錠1.25mg,2.5mg,5mg(エサキセレノン)

• 加藤 隆児,井尻 好雄,林 哲也
• 調剤と情報 = Rx info 25(12), 1899-1905,1932, 2019-09
• NAID 40022016198

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エサキセレノン 製品名の由来 薬効分類名「ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー」より「ミネブロ」と命名した。製造販売 第一三共（株） 効能・効果 高血圧症 用法・用量 エサキセレノンとして2.5mgを1日1回経口投与する。

• エサキセレノンが高血圧治療薬として承認申請 | 食アド薬剤師tt ...

第一三共が、ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー「エサキセレノン」（CS-3150）を高血圧症の治療薬として日本で承認申請を行いました。⇒「エサキセレノン」の高血圧症に係る国内製造販売承認申請について エサキセレノンは、Exelixis（エグゼリキス）社（米国）との共同研究で見出され ...

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エサキセレノン 剤形 素錠 色 微黄白色 外形 直径(mm) 6.6 厚さ(mm) 約3.2 重さ(mg) 約100 取り扱い上の注意事項 規制区分 処方箋医薬品 貯法 室温保存 使用期限（有効期間） 3年 備考 錠剤表面には使用色素により、ミネブロ錠1 ...

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー

販売名

• ミネブロ錠1.25mg

一般的名称

• エサキセレノン錠

効能または効果

• 高血圧症

作用機序

• エサキセレノンは非ステロイド構造を有するミネラルコルチコイド受容体ブロッカーであり、核内受容体であるミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合し、レニン-アンジオテンシン系等により生成が促進される副腎皮質ホルモンのアルドステロンによるミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害する。過剰なミネラルコルチコイド受容体の活性化により、尿中ナトリウム及び水分の再吸収の促進などによる血圧上昇が起こり、心臓、血管、腎臓などの組織障害を促進することが知られている。エサキセレノンはミネラルコルチコイド受容体の活性化を抑制することで、降圧作用を発揮するものと考えられる。

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

組成

• 1錠中エサキセレノン 1.25mg

添加物

• 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄

重大な副作用

• 高カリウム血症（1.7%）

妊婦

• 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠ラットでC-エサキセレノン単回経口投与後の放射能の胎児への移行が認められている。また、ラット及びウサギで催奇形性はみられていないが、ラットで黄体数、着床数、生存胚数及び出生児体重の低値が認められている。

授乳婦

• 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。授乳期ラットでC-エサキセレノン単回経口投与後の放射能の乳汁中への移行が認められている。

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「ミネブロ」

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商品名

ミネブロ

会社名

第一三共

成分

• エサキセレノン

薬効分類

第２

薬効

高血圧症を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

「セレノ」

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英

seleno

関

セレン含有、セレン置換