ピリドスチグミン

英

pyridostigmine

化

臭化ピリドスチグミン pyridostigmine bromide

商

Mestinon メスチノン

関

重症筋無力症

UpToDate Contents

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• 1. 重症筋無力症の治療 treatment of myasthenia gravis
• 2. 起立性低血圧および食後低血圧の治療 treatment of orthostatic and postprandial hypotension
• 3. Lambert-Eaton筋無力症候群の治療 treatment of lambert eaton myasthenic syndrome
• 4. 抗コリン剤中毒 anticholinergic poisoning
• 5. 体位性頻脈症候群 postural tachycardia syndrome

Japanese Journal

• 重症筋無力症と同時発症した胸腺原発粘表皮癌の1切除例

• 清家 彩子,長阪 智,桑田 裕美,伊藤 秀幸
• 肺癌 50(1), 12-14, 2010
• … 同時発症も極めて稀とされている．症例．62歳女性．嚥下困難にて発症．重症筋無力症と診断された．胸部CTにて前縦隔に約4.5×6 cm大の腫瘍を指摘された．重症筋無力症に対してプレドニゾロン・臭化ピリドスチグミンの内服を開始したところ，重症筋無力症は軽快した．前縦隔腫瘍も縮小し胸腺腫を疑い，胸骨正中切開による拡大胸腺・胸腺腫摘除術を施行した．摘出標本の最終病理診断は胸腺粘表皮癌であった．結 …
• NAID 130000252398

• 症例報告 猫の重症筋無力症の1例

• 大橋 英二,室谷 直義
• 獣医畜産新報 59(1), 51-53, 2006-01
• NAID 40007084493

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 重症筋無力症治療剤

販売名

メスチノン錠60mg

組成

有効成分

• 1錠中、日局ピリドスチグミン臭化物60.0mg

添加物

• 白糖、軽質無水ケイ酸、トウモロコシデンプン、ポビドン、タルク、コメデンプン、アルファー化デンプン、アラビアゴム末、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、パラフィン、流動パラフィン

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者〔蠕動運動を亢進させ、また排尿筋を収縮させるおそれがある。〕
• 迷走神経緊張症の患者〔迷走神経を興奮させるおそれがある。〕
• 脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

重症筋無力症

• 通常成人1日3錠を1日3回に分けて経口投与する。
  ただし、医師の監督下に症状に応じて、適宜、用量および服用回数を増減することができる。

慎重投与

• 気管支喘息の患者〔気管支平滑筋を収縮させ、気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。〕
• 腎機能障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕(【薬物動態】の項参照)
• 冠動脈閉塞のある患者〔冠血流を著しく低下させるおそれがある。〕
• 徐脈のある患者〔心拍数低下を起こすおそれがある。〕
• 消化性潰瘍のある患者〔胃液分泌を亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。〕
• てんかんの患者〔てんかんの症状を悪化させるおそれがある。〕
• パーキンソン症候群の患者〔パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。〕

重大な副作用

コリン作動性クリーゼ

（頻度不明）

• 本剤の過剰投与によりニコチン様作用として呼吸筋麻痺、線維性攣縮が、ムスカリン様作用として腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳等があらわれることがある。このような場合には、直ちに投与を中止し、アトロピン硫酸塩水和物1〜2mgを静注する。また、必要に応じて陽圧人工呼吸、気管切開等により気道を確保し、症状改善がみられるまで慎重に観察する。（「重要な基本的注意」の項参照）

薬効薬理

• 本薬は、主に神経筋接合部のコリンエステラーゼ活性を可逆的に阻害してアセチルコリンの分解を抑制する結果、間接的にアセチルコリンの作用を増強するとともに、自らもアセチルコリン様作用を呈する。本薬のコリンエステラーゼ阻害作用、アセチルコリン作用増強作用、抗クラーレ作用等はいずれもネオスチグミンより弱く、作用発現は緩徐でより持続的であった。⁵⁾⁶⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ピリドスチグミン臭化物（Pyridostigmine Bromide）

分子式

• C₉H₁₃BrN₂O₂＝261.12

化学名

• 3-Dimethylcarbamoyloxy-1-methyl-pyridinium bromide

性状

• 白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
  水に極めて溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  本品1.0ｇを水10mLに溶かした液のpHは4.0〜6.0である。
  潮解性である。

融点

• 153〜157℃

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