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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/01/18 11:57:26」(JST)

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生物学的利用能（せいぶつがくてきりようのう、英：Bioavailability）またはバイオアベイラビリティとは、薬剤学において、服用した薬物が全身循環に到達する割合をあらわす定数である。定義上、薬物が静脈内に投与される場合、そのバイオアベイラビリティは100%となる。一方、薬物がそれ以外の経路（例えば経口摂取など）により投与される場合は、全身循環に到達するまでに不十分な吸収と初回通過効果を受けるため、そのバイオアベイラビリティは減少する事になる。静脈内投与以外の経路で投与する際、投薬量の計算にバイオアベイラビリティを考慮する必要がある事から、バイオアベイラビリティは薬物動態学において必須のツールである。

定義[編集]

バイオアベイラビリティFは、投与された薬物量DOSEのうち、未変化体のまま全身循環に到達した薬物量X_Bの割合である。

絶対的バイオアベイラビリティ[編集]

絶対的バイオアベイラビリティは、薬物を非静脈内投与（経口、直腸、経皮、皮下投与など）した後、体循環においても活性な薬物の割合を求めるものである。薬物動態学において、薬物の絶対的バイオアベイラビリティを決定するためには、静脈内投与（iv）、非静脈内投与いずれにおいても単位時間あたりの血漿薬物濃度の推移を取得する必要がある。絶対的バイオアベイラビリティは、一定量の薬物を非静脈内投与した場合に算出される濃度曲線下面積（AUC）を、同じ量で静脈内投与（iv）した場合に算出されるAUCで除すことにより求められる。たとえば、経口投与（po）される薬物の絶対的バイオアベイラビリティFを計算する場合、その式は下記となる。

したがって、一般的には静脈内投与される薬剤の絶対的バイオアベイラビリティは1であり、他の投与法では1未満となる。

相対的バイオアベイラビリティ[編集]

相対的バイオアベイラビリティは、異なる投与経路においてその吸収性の違いを評価するために用いられるもので、その式は下記となる。

従って、対照となる投与経路が静脈内投与であれば、その値は絶対的バイオアベイラビリティとなる。また、相対的バイオアベイラビリティは、ある薬物の吸収性を対照薬の吸収性と比較する際にも用いられる。例えば後発医薬品においては、対象となる先発医薬品を対照薬とした相対的バイオアベイラビリティが、生物学的同等性を評価するために用いられる。

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Japanese Journal

『超微量投与で最良の医薬品候補を選ぶ』　創薬におけるマイクロドーズ臨床試験の有用性

山浦由之
日本薬理学雑誌 141(3), 126-130, 2013
… ONO-AE4-499を投与し，HPLC分画後に加速器質量分析計（AMS）を用いて分析した．また，ヒトの経口吸収性が低かった場合にその原因を考察し，新たな化合物の創出に活かすため，静脈内投与を実施し，バイオアベイラビリティ（BA）および肝初回通過代謝を評価した．ヒトのBAは10.5%と高くはなかったが，個体間変動は小さく，推定臨床投与量もコストの適合範囲と考えられた．血漿および尿中の毒性代謝物は検出限界未満 …
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P1-299 ガバペンチン坐剤の調製とバイオアベイラビリティの評価(がん薬物療法(緩和ケア),ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)

芦口亜梨奈,村田勇,井上裕,木村昌行,金本郁男
日本医療薬学会年会講演要旨集 22, 316, 2012-10-10
NAID 110009618372

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