会社名
エーザイ
成分
薬効分類
骨格筋弛緩剤(痙性斜頸用薬)
UpToDate Contents
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ナーブロック筋注2500単位
組成
- 本剤は、１バイアル中に下記の成分を含有する注射剤である。
有効成分：B型ボツリヌス毒素
- 2500単位／0.5mL注射液：2500単位注)
備考：ボツリヌス菌により産生
添加物：塩化ナトリウム
添加物：塩酸
添加物：コハク酸二ナトリウム六水和物
添加物：人血清アルブミン
- 2500単位／0.5mL注射液：0.25mg
備考：ヒト血清由来
- 注）１単位は、体重18〜22gのマウスに、本剤を腹腔内投与した場合の50％致死量に相当する。
禁忌
- 全身性の神経筋接合部の障害をもつ患者（重症筋無力症、ランバート・イートン症候群、筋萎縮性側索硬化症等）
〔本剤は筋弛緩作用を有するため、病態を悪化させるおそれがある。〕
- 高度の呼吸機能障害のある患者
〔本剤の投与により、病態を悪化させるおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 通常、成人にはB型ボツリヌス毒素として以下の用量を緊張筋*に筋肉内注射する。緊張筋が複数ある場合は、分割して投与する。
- ・初回投与の場合には、合計で2500〜5000単位を投与する。
- ・効果不十分または症状再発の場合には、合計で10000単位を上限として再投与することができる。ただし、２ヵ月以内の再投与は避けること。
- 緊張筋：胸鎖乳突筋、斜角筋、僧帽筋、肩甲挙筋、頭板状筋、頭半棘筋等
- 本剤の力価（単位）は、本剤特有のもので、他のボツリヌス毒素製剤（A型ボツリヌス毒素製剤）とは異なること、また換算もできないことに留意し、必ず本剤の投与量を慎重に確認してから投与すること。
- 緊張筋が深部であるなど、触診で緊張筋の同定が困難な場合には、筋電計を用いて注意深く目標とする部位を同定すること。
- 効果が認められない場合は、用量及び投与部位について再検討した上で次の投与を行うこと。
- 本剤投与筋の筋緊張が低下した後、その協働筋側の緊張が亢進し、異常姿勢をきたすことがあるため、初回投与以降も緊張筋を注意深く同定して投与すること。
- 初回及び再投与により全く効果が認められない場合は、より高頻度・高投与量で投与を行っても効果が期待できない場合があるため、本剤の投与中止を考慮すること。
- 筋ごとの適切な部位及び投与量に留意し、注射すること。
〔臨床成績等から、以下のような投与部位及び投与量が推奨されている。〕
投与筋：胸鎖乳突筋注1)
- 初回投与量注3)、投与部位数：625〜1500単位を２ヵ所以上に分割
最高投与量注4)：4000単位
投与筋：斜角筋
- 初回投与量注3)、投与部位数：500〜1250単位
最高投与量注4)：2500単位
投与筋：僧帽筋
- 初回投与量注3)、投与部位数：750〜2000単位を２ヵ所以上に分割
最高投与量注4)：4000単位
投与筋：肩甲挙筋注2)
- 初回投与量注3)、投与部位数：625〜1250単位
最高投与量注4)：2500単位
投与筋：頭板状筋
- 初回投与量注3)、投与部位数：1000〜2500単位を２ヵ所以上に分割
最高投与量注4)：5000単位
投与筋：頭半棘筋
- 初回投与量注3)、投与部位数：500〜1250単位
最高投与量注4)：2500単位
- 注１) 胸鎖乳突筋に投与する場合は、嚥下障害発現のリスクを軽減するため、両側への投与を避けること。
- 注２）肩甲挙筋へ投与する場合は、嚥下障害及び呼吸器感染のリスクが増大するおそれがあるので注意すること。
- 注３）各筋に対し、初めて投与する場合の投与量を示す。
- 注４）各投与部位への投与量の上限は通常1000単位までとし、最大でも2500単位を上限とすること。
- 本剤と他のボツリヌス毒素製剤（A型ボツリヌス毒素製剤）の同時投与は原則として避けること。
〔本剤と他のボツリヌス毒素製剤を同時投与した経験はなく、有効性及び安全性は確立しておらず、同時に投与した場合には、神経筋接合部の麻痺等が増強し、呼吸困難、嚥下障害等の重篤な副作用が発現するおそれがある。（「相互作用」の項参照）〕
- 他のボツリヌス毒素製剤（A型ボツリヌス毒素製剤）を投与後に本剤を使用する場合には、少なくとも他のボツリヌス毒素製剤の用法・用量で規定されている投与間隔をあけるとともに、患者の症状を十分に観察した上で、効果が消失し、安全性上の問題がないと判断された場合にのみ投与すること。
〔A型ボツリヌス毒素製剤の投与後３ヵ月以内に本剤を投与した場合の有効性及び安全性は確立されていない。先に投与された他のボツリヌス毒素の効果が消失する前に本剤を投与した場合には、神経筋接合部の麻痺等が増強し、呼吸困難、嚥下障害等の重篤な副作用が発現するおそれがある。（「相互作用」の項参照）〕
慎重投与
- 筋弛緩剤及び筋弛緩作用を有する薬剤を投与中の患者
〔筋弛緩作用が増強されることがある。また、呼吸困難や嚥下障害等の発現が高まるおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「相互作用」の項参照）〕
- 慢性の呼吸器障害のある患者
〔本剤の投与により、病態を悪化させるおそれがある。〕
- 重篤な筋力低下あるいは萎縮がある患者
〔本剤の投与により、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 高齢者
〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦
〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
重大な副作用
アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- アナフィラキシー様症状を起こすおそれがあるので、本剤投与後に患者の状態を十分観察し、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫（顔面浮腫、喉頭浮腫等）、蕁麻疹、そう痒感等のアナフィラキシー様症状が認められた場合には、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
呼吸障害（頻度不明）、嚥下障害（18.2％）
- 嚥下障害から嚥下性肺炎をきたし、重篤な呼吸困難に至ったという報告が、また、本剤の投与部近位への拡散により呼吸機能低下があらわれることがあるので、特に投与後１〜２週間は嚥下障害、声質の変化、呼吸障害等の発現に留意するとともに、発現が認められた場合には、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
筋収縮抑制作用
- サルの僧帽筋及び腓腹筋に本薬を投与したとき、それぞれ副神経及び脛骨神経刺激による筋活動電位を用量依存的に抑制した。9) 10)
筋弛緩作用
- マウスの腓腹筋に本薬を投与したとき、用量依存的な後肢の筋麻痺が認められた。11)
作用機序
- 本薬は末梢神経筋接合部における神経終末内で、アセチルコリンの放出に関与する蛋白質であるシナプトブレビンを切断することにより神経筋伝達を阻害し、筋弛緩作用を示すと考えられる。12)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- B型ボツリヌス毒素（Botulinum Toxin Type B）
本 質
- B型ボツリヌス菌が産生する、ジスルフィド結合で結ばれた重鎖（分子量約100,000）１分子及び軽鎖（分子量約50,000）１分子からなる神経毒素成分１分子（分子量約150,000）、並びに５種類の無毒成分からなる蛋白質（分子量約700,000）
★リンクテーブル★
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- block, Bloch
- 関
- 塊、遮断、阻止、封鎖