UpToDate Contents
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- 1. 先天性ミオパシー congenital myopathies
- 2. エメリー‐ドレフェス型筋ジストロフィー emery dreifuss muscular dystrophy
- 3. 眼咽頭型、遠位型，および先天性筋ジストロフィー oculopharyngeal distal and congenital muscular dystrophies
- 4. 甲状腺ホルモンに対する感受性の傷害 impaired sensitivity to thyroid hormone
Japanese Journal
- 新規ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー,エサキセレノンとは (特集 循環器疾患とアルドステロン)
- 森澤 紀彦,菅野 直希,西山 成
- 循環器内科 = Cardioangiology 86(2), 152-156, 2019-08
- NAID 40022007727
- 注目の第3世代MR拮抗薬、実力は? : 降圧作用だけでなく、腎保護作用にも注目集まる
- 日経メディカル 48(5), 10-12, 2019-05
- … 第3世代のミネラルコルチコイド受容体（MR）拮抗薬エサキセレノンが世界で初めて承認された。 …
- NAID 40021916144
- 酸化ストレス負荷条件下のマウスアストロサイトにおける抗酸化酵素の変動
- 奥野 智史,勝田 那帆,荻野 泰史,荒川 友博,上野 仁
- 日本毒性学会学術年会 46.1(0), P-223, 2019
- … アストロサイトの培養培地を除去し、パルミチン酸ナトリウム(PA)を前処理によってセレノプロテインP(SelP)発現量が増加したマウス肝癌由来Hepa1-6細胞の培養培地(PA(+)/Hepa1-6細胞培養培地)を加えて24時間培養した。 …
- NAID 130007677323
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー
販売名
- ミネブロ錠1.25mg
一般的名称
- エサキセレノン錠
効能または効果
- 高血圧症
作用機序
- エサキセレノンは非ステロイド構造を有するミネラルコルチコイド受容体ブロッカーであり、核内受容体であるミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合し、レニン-アンジオテンシン系等により生成が促進される副腎皮質ホルモンのアルドステロンによるミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害する。過剰なミネラルコルチコイド受容体の活性化により、尿中ナトリウム及び水分の再吸収の促進などによる血圧上昇が起こり、心臓、血管、腎臓などの組織障害を促進することが知られている。エサキセレノンはミネラルコルチコイド受容体の活性化を抑制することで、降圧作用を発揮するものと考えられる。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
組成
- 1錠中エサキセレノン 1.25mg
添加物
- 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄
重大な副作用
- 高カリウム血症（1.7%）
妊婦
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠ラットでC-エサキセレノン単回経口投与後の放射能の胎児への移行が認められている。また、ラット及びウサギで催奇形性はみられていないが、ラットで黄体数、着床数、生存胚数及び出生児体重の低値が認められている。
授乳婦
- 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。授乳期ラットでC-エサキセレノン単回経口投与後の放射能の乳汁中への移行が認められている。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「seleno」「セレン含有」「セレン置換」 |
| 拡張検索 | 「エサキセレノン」「セレノタンパク」 |
「seleno」
「セレン含有」
「セレン置換」
「エサキセレノン」
- 英
- esaxerenone
- 商
- ミネブロ
- 関
- ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬
- 米エグゼリキス社との共同研究で見出され、第一三共が開発した次世代型の非ステロイド構造を有する選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー
- ミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害することで降圧作用を発揮すると考えられている。
薬効薬理
作用機序
- エサキセレノンは非ステロイド構造を有するミネラルコルチコイド受容体ブロッカーであり、核内受容体であるミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合し、レニン-アンジオテンシン系等により生成が促進される副腎皮質ホルモンのアルドステロンによるミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害する。過剰なミネラルコルチコイド受容体の活性化により、尿中ナトリウム及び水分の再吸収の促進などによる血圧上昇が起こり、心臓、血管、腎臓などの組織障害を促進することが知られている。エサキセレノンはミネラルコルチコイド受容体の活性化を抑制することで、降圧作用を発揮するものと考えられる。
受容体結合の選択性
- エサキセレノンは、ラット及びヒトのミネラルコルチコイド受容体に結合しアルドステロンの結合及び受容体活性化を阻害した。一方でグルココルチコイド受容体等、他のステロイドホルモン受容体に対する親和性を示さず、それぞれの特異的リガンドによる受容体活性化を阻害しなかった。またミネラルコルチコイド受容体を含むすべてのステロイドホルモン受容体に対する活性化能は認められなかった。
ミネラルコルチコイド受容体阻害作用（in vivo）
- アルドステロンによる尿中ナトリウム/カリウム濃度比の低下に対する作用：両副腎摘出ラットにアルドステロンを皮下投与すると腎尿細管のミネラルコルチコイド受容体が活性化されナトリウム再吸収及びカリウム排泄が促進するため尿中ナトリウム/カリウム濃度比が低下する。エサキセレノンの単回経口投与は、アルドステロン投与による尿中ナトリウム/カリウム濃度比の低下を抑制した。
- 尿中電解質に対する作用：カニクイザルの腎尿細管のミネラルコルチコイド受容体を阻害するとナトリウム再吸収及びカリウム排泄が抑制され尿中ナトリウム/カリウム濃度比が増加する。エサキセレノンの単回経口投与は、尿中ナトリウム/カリウム濃度比を用量依存的に増加した。
降圧作用
高血圧モデル動物(DOCA高血圧ラット、Dahl食塩感受性高血圧ラット)において、エサキセレノン投与は用量依存的かつ持続的な血圧上昇の抑制作用を示した
「セレノタンパク」
- 英
- [[]]
- 同
- selenoprotein
- 関
- [[]]