UpToDate Contents
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- 1. 急性虚血性脳卒中に対する再灌流療法 reperfusion therapy for acute ischemic stroke
- 2. 急性虚血性脳卒中における経静脈的線維素溶解（血栓溶解）治療：治療的使用 intravenous fibrinolytic thrombolytic therapy in acute ischemic stroke therapeutic use
- 3. ST上昇型心筋梗塞における血栓溶解療法の特性および臨床試験 characteristics of fibrinolytic thrombolytic agents and clinical trials in acute st elevation myocardial infarction
- 4. 特発性脳動脈および頚動脈の解離：治療および予後 spontaneous cerebral and cervical artery dissection treatment and prognosis
- 5. 急性肺塞栓症および下肢深部静脈血栓症における線溶（血栓溶解）療法 fibrinolytic thrombolytic therapy in acute pulmonary embolism and lower extremity deep vein thrombosis
Japanese Journal
- 脳卒中
- 卜部 貴夫
- 日本内科学会雑誌 100(5), 1425-1433, 2011-05-10
- NAID 10029097394
- 緊急病態における救急薬剤の基本的な使い方 急性虚血性脳卒中(線溶療法を中心に) (特集 救急薬剤プラクティカルガイド) -- (救急薬剤の基本的な使い方)
- 関 厚二朗,横田 裕行
- 救急医学 35(10), 1216-1220, 2011-09
- NAID 40018994395
- 脳血管評価としてのMRAおよび3D-CTA (脳疾患画像読影のコツとpitfall)
- 和田 邦泰
- Monthly book medical rehabilitation (132), 55-62, 2011-06
- NAID 40018889139
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- 抗血栓剤, 一般名：アルテプラーゼ（遺伝子組み換え）[ｔＰＡ] 血栓溶解剤（静注用遺伝子 組換えt-PA製剤）. 商品名, 「アクチバシン」「グルトパ」. 作用機序, フィブリン親和性が 高く、血栓に特異的に吸着し、血栓中でプラスミノーゲンをプラスミンにかえる。
- 「rt-PA（アルテプラーゼ）静注療法適正治療指針第二版」公表のお知らせ · （PDF 479KB） · rt-PA(アルテプラーゼ)静注療法適正治療指針第二版 · （PDF 1,754KB）. body bgcolor ffffff text 010146 leftmargin 0 topmargin 0 link 0000ff vlink ff00ff alink ff0000 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 血栓溶解剤（静注用rt-PA製剤）
販売名
グルトパ注 600万
組成
有効成分（1瓶中）
- アルテプラーゼ（遺伝子組換え）600万国際単位
添加物（1瓶中）
- 日局L-アルギニン 232〜448mg
日局ポリソルベート80 0.3〜0.5mg
リン酸 適量
溶解液
- 日局注射用水 10mL
禁忌
虚血性脳血管障害急性期
- 出血している患者（頭蓋内出血，消化管出血，尿路出血，後腹膜出血，喀血）
- くも膜下出血の疑いのある患者
- 脳出血を起こすおそれの高い患者
- 投与前に適切な降圧治療を行っても，収縮期血圧が185mmHg以上又は拡張期血圧が110mmHg以上の患者（「重要な基本的注意」の項（5）参照）
- 投与前の血糖値が400mg/dLを超える患者（「重要な基本的注意」の項（5）参照）
- 投与前CTで早期虚血性変化（脳実質の吸収値がわずかに低下あるいは脳溝の消失）が広範に認められる患者
- 投与前CT（又はMRI）で正中線偏位などの圧排所見が認められる患者
- 頭蓋内出血の既往又は頭蓋内腫瘍，動静脈奇形，動脈瘤などの出血性素因のある患者
- 脳梗塞の既往のある患者（3ヵ月以内）
- 頭蓋内あるいは脊髄の手術又は傷害を受けた患者（3ヵ月以内）
- 出血するおそれの高い患者〔出血を助長するおそれがある．〕
- 消化管出血又は尿路出血の既往のある患者（21日以内）
- 大手術後，日の浅い患者（14日以内）
- 投与前の血小板数が100,000/mm3以下の患者
- 経口抗凝固薬やヘパリンを投与している患者においては，投与前のプロトロンビン時間−国際標準値（PT−INR）が1.7を超えるか又は活性化部分トロンボプラスチン時間（aPTT）が延長している患者
- 重篤な肝障害のある患者〔肝障害が悪化したり，出血するおそれがある．〕
- 急性膵炎の患者〔急性膵炎が悪化したり，出血するおそれがある．〕
- 投与前の血糖値が50mg/dL未満の患者〔低血糖状態による意識障害との鑑別が困難であるため．〕
- 発症時に痙攣発作が認められた患者〔てんかんによる痙攣発作との鑑別が困難であるため．〕
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
急性心筋梗塞
- 出血している患者（頭蓋内出血，消化管出血，尿路出血，後腹膜出血，喀血）
- 出血するおそれの高い患者〔出血を助長するおそれがある．〕
- 頭蓋内出血の既往又は頭蓋内腫瘍，動静脈奇形，動脈瘤などの出血性素因のある患者
- 脳梗塞の既往のある患者（3ヵ月以内）
- 頭蓋内あるいは脊髄の手術又は傷害を受けた患者（3ヵ月以内）
- 消化管出血又は尿路出血の既往のある患者（21日以内）
- 大手術後，日の浅い患者（14日以内）
- 重篤な高血圧症の患者〔脳出血を起こすおそれがある．〕
- 重篤な肝障害のある患者〔肝障害が悪化したり，出血するおそれがある．〕
- 急性膵炎の患者〔急性膵炎が悪化したり，出血するおそれがある．〕
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 虚血性脳血管障害急性期に伴う機能障害の改善（発症後4.5時間以内）
- 急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解（発症後6時間以内）
虚血性脳血管障害急性期に伴う機能障害の改善（発症後4.5時間以内）
- 通常，成人には体重kg当たりアルテプラーゼ（遺伝子組換え）として34.8万国際単位（0.6mg/kg）を静脈内投与する．ただし，投与量の上限は3,480万国際単位（60mg）までとする．投与は総量の10％は急速投与（1〜2分間）し，その後残りを1時間で投与する．
なお，本薬の投与は発症後できるだけ早期に行う．
〔投与に際しては，添付の溶解液に溶解し，必要に応じて日局生理食塩液にて希釈する．〕
急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解（発症後6時間以内）
- 通常，成人には体重kg当たりアルテプラーゼ（遺伝子組換え）として29万〜43.5万国際単位（0.5mg/kg〜0.75mg/kg）を静脈内投与する．総量の10％は急速投与（1〜2分間）し，その後残りを1時間で投与する．
なお，本薬の投与は発症後できるだけ早期に行う．
〔投与に際しては，添付の溶解液に溶解し，必要に応じて日局生理食塩液にて希釈する．〕
慎重投与
虚血性脳血管障害急性期
出血するおそれがある下記の患者
- 高齢者，特に75歳以上の患者〔脳出血等の重篤な出血が起こるおそれがある．〕
特に重度の神経障害（NIH Stroke Scale 23以上）又は重度の意識障害（Japan Coma Scale 100以上）のある患者では適応を十分に検討し，より慎重に投与すること． - 臓器生検，血管穿刺（動注療法，動脈穿刺等）後，日の浅い患者（10日以内）
- 外傷後，日の浅い患者（10日以内）
- 脳梗塞の既往歴のある患者（「禁忌」の項参照）
- 消化管潰瘍，消化管の憩室炎，大腸炎のある患者
- 活動性結核のある患者
- 月経期間中又は分娩・流早産後，日の浅い患者（10日以内）
- 糖尿病性出血性網膜症又は他の出血性眼疾患のある患者
- 血液凝固阻止作用を有する薬剤，血小板凝集抑制作用を有する薬剤及び他の血栓溶解剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 重度の神経障害（NIH Stroke Scale 23以上）又は重度の意識障害（Japan Coma Scale 100以上）のある患者
特に75歳以上の患者では適応を十分に検討し，より慎重に投与すること． - 重篤な腎障害のある患者〔腎障害が悪化したり，出血するおそれがある．〕
- 亜急性細菌性心内膜炎又は急性心膜炎のある患者〔心のう液貯留を起こすおそれがある．〕
- コントロール不良の糖尿病の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 蛋白製剤に対して過敏症の既往歴のある患者
急性心筋梗塞
出血するおそれがある下記の患者
- 高齢者，特に75歳以上の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
- 臓器生検，血管穿刺（動注療法，動脈穿刺等）後，日の浅い患者（10日以内）
- 外傷後，日の浅い患者（10日以内）
- 脳血管障害の既往歴のある患者（「禁忌」の項参照）
- 消化管潰瘍，消化管の憩室炎，大腸炎のある患者
- 活動性結核のある患者
- 月経期間中又は分娩・流早産後，日の浅い患者（10日以内）
- 糖尿病性出血性網膜症又は他の出血性眼疾患のある患者
- 血液凝固阻止作用を有する薬剤，血小板凝集抑制作用を有する薬剤及び他の血栓溶解剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 左心房内血栓の疑いのある患者（心房細動を伴う僧帽弁狭窄症患者等）〔脳塞栓を起こすおそれがある．〕
- 亜急性細菌性心内膜炎又は急性心膜炎のある患者〔脳塞栓又は心のう液貯留を起こすおそれがある．〕
- 重篤な腎障害のある患者〔腎障害が悪化したり，出血するおそれがある．〕
- 蛋白製剤に対して過敏症の既往歴のある患者
重大な副作用
- 脳出血（2.5％：脳，0.4％：心）注），消化管出血（0.7％：脳，0.6％：心）注），肺出血（0.04％：脳，0.08％：心）注），後腹膜出血（0.03％：脳，0.05％：心）注）等の重篤な出血があらわれることがあるので，投与中は観察を十分に行い，これらの症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
また，出血の増大に伴い出血性ショックに至ることがあるので注意すること． - 出血性脳梗塞（14.4％：脳）注）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
- 脳梗塞（0.6％：脳）注）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には，適切な処置を行うこと．
- ショック（0.07％：脳，0.1％：心）注），アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので，観察を十分に行い，血圧低下，発汗，脈拍の異常，呼吸困難，蕁麻疹等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．
- 心破裂（0.2％：心）注），心タンポナーデ（0.01％：脳，0.08％：心）注）を起こすことがあるので，投与開始後は観察を十分に行い，これらの発現が疑われた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
- 舌，口唇，顔面，咽頭，喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫（0.03％：脳）注）があらわれることがある．このような場合には，気道の閉塞を起こしやすくなるので，直ちに投与を中止し，アドレナリン，副腎皮質ホルモン剤の投与，気道確保等の適切な処置を行うこと．
- 心室細動，心室頻拍等の重篤な不整脈（0.13％：脳，0.08％：心）注）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
作用機序7）
- 本剤はフィブリン親和性が高く，血栓に特異的に吸着し血栓中でプラスミノーゲンをプラスミンに変換させ，生成したプラスミンがフィブリンを分解し，血栓を溶解する．
血栓溶解作用7〜9）
- イヌ冠動脈血栓モデルを作製して血栓溶解作用について検討した結果，本剤は用量に相関した血栓溶解効果を示した．
In vitroの実験においても本剤はヒト血漿凝塊を濃度依存的に溶解した．
血栓溶解作用による神経症状の改善 10）
- 光増感反応によりラット中大脳静脈血栓モデルを作製し血栓溶解作用及び神経症状の改善効果について検討した結果，アルテプラーゼは血栓溶解作用により神経症状を改善した．
有効成分に関する理化学的知見
- 本品はアミノ酸527個から成る糖蛋白質である．
一般名
- アルテプラーゼ（遺伝子組換え），Alteplase（genetical recombination）
慣用名
- rt-PA
分子量
- 約64,000
性状
- 無色澄明の液（アルテプラーゼ原液）
★リンクテーブル★
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- tissue plasminogen activator／t-PA