- 化
- アコチアミド塩酸塩水和物
- 商
- アコファイド
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/04/05 21:37:57」(JST)
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アコチアミド
|
IUPAC命名法による物質名 |
N-{2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl}-2-{[(2-hydroxy-4,5-dimethoxyphenyl)carbonyl]amino}-1,3-thiazole-4-carboxamide |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
Uncontrolled |
投与方法 |
Oral |
識別 |
CAS登録番号 |
185106-16-5 |
ATCコード |
None |
PubChem |
CID 5282338 |
ChemSpider |
4445505 |
UNII |
D42OWK5383 |
化学的データ |
化学式 |
C21H30N4O5S |
分子量 |
450.55 g/mol |
SMILES
- O=C(Nc1nc(C(=O)NCCN(C(C)C)C(C)C)cs1)c2cc(OC)c(OC)cc2O
|
InChI
-
InChI=1S/C21H30N4O5S/c1-12(2)25(13(3)4)8-7-22-20(28)15-11-31-21(23-15)24-19(27)14-9-17(29-5)18(30-6)10-16(14)26/h9-13,26H,7-8H2,1-6H3,(H,22,28)(H,23,24,27)
Key:TWHZNAUBXFZMCA-UHFFFAOYSA-N
|
アコチアミド(英: Acotiamide)はコリンエステラーゼ阻害剤の一種。世界初[1]の機能性ディスペプシア (Dyspepsia) 治療薬として使用される。
ゼリア新薬工業により創製された新規化合物で、ゼリア新薬とアステラス製薬が共同開発を行った。開発コードはゼリア新薬が「Z338」、アステラス製薬が「YM443」であった[2]。2013年3月25日付で厚生労働省より承認を得て、アコチアミド塩酸塩水和物が「アコファイド」の商品名で、100mgの錠剤として販売開始された[3]。
作用機序
消化管運動をつかさどる神経伝達物質アセチルコリンを分解する酵素である、末梢のアセチルコリンエステラーゼを阻害することにより、胃の運動低下および胃からの食物排出遅延を改善し、機能性ディスペプシアの自覚症状のうち腹部膨満感や早期満腹感を軽減する[3]。
脚注
- ^ “【アステラス製薬/ゼリア新薬】FD治療薬で基本契約”共同開発・共同販売へ”. 薬事日報. (2008年3月12日). http://www.yakuji.co.jp/entry6081.html 2013年6月7日閲覧。
- ^ “機能性ディスペプシア治療剤「Z-338/YM443」の国内製造販売承認申請について” (プレスリリース), アステラス製薬, (2010年9月29日), http://www.astellas.com/jp/corporate/news/detail/z338ym443.html 2013年6月7日閲覧。
- ^ a b “機能性ディスペプシア治療剤「アコファイド®錠100mg」の製造販売承認取得のお知らせ” (プレスリリース), ゼリア新薬工業, (2013年3月25日), http://www.zeria.co.jp/image/upimg/mv13641912061.pdf 2013年6月7日閲覧。
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 臨床 新薬レビュー アコチアミド塩酸塩水和物 Acotiamide Hydrochloride Hydrate アコファイド錠 ゼリア新薬工業/アステラス製薬
- 新薬くろ~ずあっぷ(151)アコファイド錠100mg(アコチアミド塩酸塩水和物)
- 加藤 隆児,井尻 好雄,林 哲也
- 調剤と情報 = Rx info 19(11), 1519-1524,1545, 2013-10
- NAID 40019820526
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アコファイド錠100mg
組成
成分・含量
- 1錠中にアコチアミド塩酸塩水和物100mgを含有する。
添加物
- 乳糖水和物,結晶セルロース,低置換度ヒドロキシプロピルセルロース,ヒドロキシプロピルセルロース,軽質無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,酸化チタン及びカルナウバロウ
禁忌
効能または効果
- 機能性ディスペプシアにおける食後膨満感,上腹部膨満感,早期満腹感
- 機能性ディスペプシアにおける心窩部の疼痛や灼熱感に対する有効性は確認されていない。
- 上部消化管内視鏡検査等により,胃癌等の悪性疾患を含む器質的疾患を除外すること。
- 通常,成人にはアコチアミド塩酸塩水和物として1回100mgを1日3回,食前に経口投与する。
- 本剤を1ヵ月間投与しても症状の改善が認められない場合は本剤の投与中止を考慮すること。
- 症状が持続する場合は器質的疾患の可能性も考慮し,上部消化管内視鏡検査に加え,必要に応じて他の検査の実施を検討すること。
- 継続的に症状が改善した場合には,本剤の投与中止を検討し,長期にわたって漫然と投与しないように注意すること(臨床成績の項参照)。
薬効薬理
消化管運動亢進作用15),16)
- イヌの食後期胃前庭部運動の増強作用及びラットの胃前庭部運動の亢進作用を示した。また,イヌ及びラットのクロニジン誘発胃前庭部運動低下の改善作用を示した。
胃排出遅延改善作用16)
- ラットのクロニジン誘発胃排出遅延の改善作用を示した。
作用機序17)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アコチアミド塩酸塩水和物(JAN)
Acotiamide Hydrochloride Hydrate(JAN)
Acotiamide(INN)
化学名
- N-{2-[Bis(1-methylethyl)amino]ethyl}-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]thiazole-4-carboxamide monohydrochloride trihydrate
分子式
分子量
性 状
- 白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく,メタノール及びエタノール(99.5)にやや溶けにくく,水,2-プロパノール及びアセトニトリルに溶けにくく,アセトンに極めて溶けにくい。酢酸エチル及びヘキサンにほとんど溶けない。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
会社名
ゼリア新薬工業
成分
薬効分類
その他の消化器官用薬(機能性ディスペプシアにおける食後の膨満感、上腹部膨満感、早期満腹感用薬)