ルセオグリフロジン

luseogliflozin
ルセフィ

Japanese Journal

  • ルセオグリフロジンの併用にて早期にインスリンを離脱できた糖尿病性ケトーシス症例におけるインスリン離脱までの連続的な血糖日内変動の推移
  • SGLT2阻害薬(ルセオグリフロジン)の血糖低下作用機序と合併症進展抑制の可能性 (特集 SGLT2阻害薬 : 症状からの創薬,そして治療へ)
  • 日本薬理学雑誌 = Folia pharmacologica Japonica : くすりとからだ : ファーマコロジカ 148(5), 253-258, 2016-11
  • NAID 40020996871
  • SGLT2阻害薬(ルセオグリフロジン)の血糖低下作用機序と合併症進展抑制の可能性

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 選択的SGLT2阻害剤
    −2型糖尿病治療剤−

販売名

ルセフィ錠2.5mg

組成

成分

  • ルセオグリフロジン水和物

含量

  • 1錠中ルセオグリフロジンとして2.5mg

添加物

  • 乳糖水和物
    結晶セルロース
    デンプングリコール酸ナトリウム
    ヒドロキシプロピルセルロース
    ステアリン酸マグネシウム
    ヒプロメロース
    酸化チタン
    マクロゴール400
    カルナウバロウ
    軽質無水ケイ酸

禁忌

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者[輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。]
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 2型糖尿病
  • 本剤は2型糖尿病と診断された患者に対してのみ使用し、1型糖尿病の患者には投与をしないこと。
  • 重度の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者では本剤の効果が期待できないため、投与しないこと。(「重要な基本的注意 6」及び「薬物動態」の項参照)
  • 中等度の腎機能障害のある患者では本剤の効果が十分に得られない可能性があるので投与の必要性を慎重に判断すること。(「重要な基本的注意 6」、「薬物動態」及び「臨床成績」の項参照)
  • 通常、成人にはルセオグリフロジンとして2.5mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら5mg1日1回に増量することができる。

慎重投与

  • 次に掲げる患者又は状態[低血糖を起こすおそれがある。]
  • 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
  • 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
  • 激しい筋肉運動
  • 過度のアルコール摂取者
  • 他の糖尿病用薬(特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤)を投与中の患者[併用により低血糖を起こすおそれがある。(「重要な基本的注意」、「相互作用」、「副作用」及び「臨床成績」の項参照)]
  • 尿路感染、性器感染のある患者[症状を悪化させるおそれがあるので、本剤投与開始前に適切な処置を行うこと。]

重大な副作用

低血糖

  • 他の糖尿病用薬(特に、スルホニルウレア剤(8.7%))との併用で低血糖があらわれることがある。また、他の糖尿病用薬を併用しない場合においても低血糖(1.0%)が報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害薬との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。(「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「相互作用」及び「臨床成績」の項参照)

腎盂腎炎

0.1%

  • 腎盂腎炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)

薬効薬理

作用機序28),29)

  • 腎臓の近位尿細管においてグルコースの再吸収を担うナトリウム-グルコース共輸送体2(sodium glucose cotransporter2; SGLT2)の活性を阻害し、血中の過剰なグルコースを尿中に排泄することで血糖値を低下させる。

SGLT2阻害作用30),31)

  • ヒトSGLT2を介したグルコース取り込み活性(SGLT2過剰発現細胞)を選択的に阻害した(Ki値:1.1nmol/L)(in vitro)。

尿糖排泄作用2),29),32),33)

  • 肥満2型糖尿病モデル(Zucker Fattyラット及びdb/dbマウス)において、単回経口投与により尿糖排泄量(投与後8又は24時間)を増加させた。また、非肥満2型糖尿病モデル(GKラット)において、20週間の混餌投与により尿糖排泄量(投与後24時間)を増加させた。
  • 2型糖尿病患者を対象に、ルセオグリフロジン2.5mg、5mg又はプラセボを1日1回7日間朝食前に経口投与した。ルセオグリフロジンはプラセボに比べ投与後24時間までの尿糖排泄量を増加させた。

血糖降下作用2),29),33),34)

  • 肥満2型糖尿病モデル(Zucker Fattyラット)において、単回経口投与により糖負荷後の血糖値上昇を抑制した。また、肥満2型糖尿病モデル(db/dbマウス)において、4週間の1日1回反復経口投与により糖化ヘモグロビンのベースラインからの変化量を低下させた。さらに、非肥満2型糖尿病モデル(GKラット)において、20週間の混餌投与により糖化ヘモグロビン値を低下させた。
  • 2型糖尿病患者を対象に、ルセオグリフロジン2.5mg、5mg又はプラセボを1日1回7日間朝食前に経口投与した。ルセオグリフロジンはプラセボに比べ朝食、昼食及び夕食の各食後4時間における血糖値AUC、並びに空腹時血糖値を改善させた。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ルセオグリフロジン水和物(Luseogliflozin Hydrate)(JAN)
    luseogliflozin(INN)

化学名

  • (2S, 3R, 4R, 5S, 6R)-2-{5-[(4-Ethoxyphenyl)methyl]-2-methoxy-4-methylphenyl}-6-(hydroxymethyl)thiane-3, 4, 5-triol hydrate

分子式

  • C23H30O6S・xH2O

分子量

  • 434.55(無水物として)

性状

  • 白色の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に微黄白色となる。

融点

  • 159.0℃

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会社名

大正製薬

成分

薬効分類

糖尿病用剤

薬効

2型糖尿病

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ロジン」

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