UpToDate Contents
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- 2. 大脳皮質基底核変性症 corticobasal degeneration
- 3. 小児におけるむずむず脚（レストレスレッグス）症候群と周期性四肢運動障害 restless legs syndrome and periodic limb movement disorder in children
- 4. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 5. パーキンソン病における症状の変動およびジスキネジア motor fluctuations and dyskinesia in parkinson disease
Japanese Journal
- 症例 レボドパ・カルビドパ合剤による多形滲出性紅斑型薬疹の1例
- 関 玲子,大谷 恵理,渡邊 京子
- 皮膚科の臨床 48(8), 1039-1041, 2006-08
- NAID 40007358768
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- パーキンソニズム治療剤
販売名
ネオドパストン配合錠Ｌ１００
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- レボドパ (日局) 100mg
カルビドパ水和物 (日局) 10.8mg
(無水物として10mg)
添加物
- トウモロコシデンプン、結晶セルロース、黄色五号、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者 (「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照)
効能または効果
- パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未服用患者：
- 通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125mg、1日100〜300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125mg宛増量し、最適投与量を定め維持量 (標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回) とする。
なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。
レボドパ既服用患者：
- 通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量 (標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回) とするが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。
(参考) 製剤別成人投与量一覧表
レボドパ未服用患者
ネオドパストン配合錠L100
- 1回1錠、1日1〜3錠よりはじめ、毎日又は隔日に1錠宛増量し、最適量を定め維持量 (標準; 1回2錠、1日3回) とする。症状により適宜増減するが1日15錠を超えないこと。
ネオドパストン配合錠L250
- 1回1/2錠、1日1/2錠〜1錠よりはじめ、毎日又は隔日に1/2錠宛増量し、最適量を定め維持量 (標準; 1回1錠、1日3回) とする。症状により適宜増減するが、1日6錠を超えないこと。
レボドパ既服用患者
ネオドパストン配合錠L100
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量 (標準; 1回2錠、1日3回) とする。1日15錠を超えないこと。
ネオドパストン配合錠L250
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量 (標準; 1回1錠、1日3回) とする。1日6錠を超えないこと。
慎重投与
- 肝又は腎障害のある患者［副作用の発現が増加するおそれがある。］
- 胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 糖尿病患者［血糖値の上昇を誘発し、インシュリン必要量を増大させるとの報告がある。］
- 重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 慢性開放隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
- 自殺傾向など精神症状のある患者［精神症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
Syndrome malin
頻度不明
- 急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
錯乱 (頻度不明)、幻覚 (頻度不明)、抑うつ (0.55%)
- 錯乱、幻覚、抑うつがあらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化
0.05%
- 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
溶血性貧血
頻度不明
- 溶血性貧血があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
突発的睡眠
頻度不明
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと (「重要な基本的注意」の5.項参照)。
薬効薬理
作用機序
- レボドパは、パーキンソン病の病態生理に重要な関連を有するといわれるドパミンの前駆物質で、血液・脳関門を通過し脳内に取りこまれ、そこでドパミンに転換されて生理作用を発揮し、パーキンソン病及びパーキンソン症候群に効果をもたらすとされている9, 10)。
- カルビドパ水和物は、レボドパ脱炭酸酵素の阻害剤で、それ自体は血液・脳関門を通過せず、脳内へ移行しないため、これをレボドパとともに投与すると、レボドパの脳以外での脱炭酸反応を防ぎ、脳への移行を高める。また脳内に取りこまれたレボドパのドパミンへの転換には影響を及ぼさないため、脳内ドパミン量を増加せしめる11, 12)。
レボドパの薬理
γ運動ニューロンに対する作用13)
- 実験的にペントバルビタール麻酔ネコを用い、尾状核、中脳網様体、大脳皮質、小脳前葉等を電気刺激することによって引起こされるγ運動ニューロン放電の促進が本剤の投与によって抑制される。
薬剤その他処置に伴う無動、筋緊張亢進、振戦に対する作用14, 15)
- マウスのレセルピンによるせむし様姿勢、ラットのレセルピンによる筋緊張亢進、ラットの尾状核刺激による回転運動及びマウスのレセルピンならびにフィゾスチグミンによる無動又は寡動の症状にレボドパが拮抗することが認められている。
正常又は片側性脳損傷サルにα-メチル-チロシンを投与すると振戦及び緊張が誘発されるが、本剤の投与により短時間内に消失がみられている。
カルビドパ水和物の薬理
- カルビドパ水和物は単独投与の場合、通常用量ではほとんど本剤自体としての薬理作用を示さない11)。
有効成分に関する理化学的知見
レボドパ
一般名
- レボドパ (Levodopa)
略称
- L-DOPA
化学名
- 3-Hydroxy-L-tyrosine
分子式
- C9H11NO4
分子量
- 197.19
性状
- 白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール (95) にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
融点
- 約275℃ (分解)
分配係数
- 分配係数表1参照
カルビドパ水和物
一般名
- カルビドパ水和物 (Carbidopa Hydrate)
化学名
- (2S )-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropanoic acid monohydrate
分子式
- C10H14N2O4・H2O
分子量
- 244.24
性状
- 白色〜帯黄白色の粉末である。
メタノールにやや溶けにくく、水に溶けにくく、エタノール (95) に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 約197℃ (分解)
分配係数
- 分配係数表2参照
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