ルピリン
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Japanese Journal
- 新規デザイナードラッグ"メチロン"の行動変化と神経毒性に関する研究 (生体機能と創薬シンポジウム2006 疾病の標的分子と治療薬開発の最前線 講演要旨集)
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- メチロン注25%,スルピリン水和物注射液 ... 副作用 (再審査対象外)。 1.重大な副作用(頻度不明) 1).ショック:ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、血圧低下、顔面蒼白、脈拍異常、呼吸困難等が ...
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
メチロン注25%
組成
有効成分
- スルピリン水和物(日局) 250mg/1mL(25w/v%)、500mg/2mL(25w/v%)
添加物
禁忌
- 本剤の成分又はピラゾロン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
- 先天性G-6PD欠乏症の患者[海外で溶血性貧血が発現したとの報告がある。]
- 消化性潰瘍のある患者[PG合成抑制により胃の血流量が減少し、消化性潰瘍が悪化することがある。]
- 重篤な血液の異常のある患者[血液障害(再生不良性貧血、無顆粒球症等)があらわれるおそれがある。]
- 重篤な肝障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 重篤な腎障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 重篤な心機能不全のある患者[重篤な副作用(ショック等)が発現した場合、極めて危険な状態にいたるおそれがある。]
- アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛薬等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[発作を誘発させることがある。]
効能または効果
- 他の解熱剤では効果が期待できないか、あるいは他の解熱剤の投与が不可能な場合の緊急解熱
- スルピリン水和物として、通常、成人1回0.25g(1mL)、症状により最大0.5gを皮下又は筋肉内に注射する。症状の改善が認められない時には1日2回を限度として皮下又は筋肉内に注射する。
なお、経口投与、直腸内投与が可能になった場合には速やかに経口投与又は直腸内投与にきりかえること。
また、長期連用は避けるべきである。
- 低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児、高齢者、衰弱者に投与する場合には、5w/v%ブドウ糖液又は注射用蒸留水で適宜希釈し注射すること。
- 本剤の皮下・筋肉内投与後、神経麻痺又は硬結等をきたすことがあるので、下記のことに注意すること。なお、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児、高齢者、衰弱者においては、特に注意すること。
- 注射部位については、神経走行部位(特に橈骨神経、尺骨神経、坐骨神経等)を避けて慎重に投与すること。
- くりかえし注射する場合には、同一注射部位を避けること。
なお、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児においては連用しないことが望ましい。
- 注射針刺入時、激痛を訴えたり、血液の逆流を見た場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
慎重投与
- 本人又は両親・兄弟が他の薬物に対するアレルギー、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎又は食物アレルギー等の既往歴のある患者
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍が再発することがある。]
- 血液の異常又はその既往歴のある患者[血液障害(再生不良性貧血、無顆粒球症等)があらわれるおそれがある。]
- 出血傾向のある患者[血小板機能異常があらわれることがある。]
- 肝障害又はその既往歴のある患者[症状が悪化又は再発するおそれがある。]
- 腎障害又はその既往歴のある患者[症状が悪化又は再発するおそれがある。]
- 心機能異常のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息のある患者[喘息発作を誘発するおそれがある。]
- 高齢者(「重要な基本的注意」の項参照)
重大な副作用
ショック
頻度不明注)
- ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、血圧低下、顔面蒼白、脈拍異常、呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、剥脱性皮膚炎
頻度不明注)
- これらの副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、無顆粒球症
頻度不明注)
- これらの副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
黄疸
頻度不明注)
- 黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全
頻度不明注)
- 急性間質性腎炎等により急性腎不全があらわれることがあるので、乏尿、血尿等の症状及び尿蛋白、BUN・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症等の検査所見が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- スルピリン水和物は視床下部の体温調節中枢に作用し、熱放散をきたし解熱効果を示す3)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- スルピリン水和物(Sulpyrine Hydrate)
metamizole sodium(INN)
化学名
- Monosodium [(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H -pyrazol-4-yl)(methyl)amino] methanesulfonate monohydrate
分子式
分子量
性状
- 白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。光によって着色する。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- sulpyrine
- ラ
- sulpyrinum
- 同
- メタミゾールナトリウム metamizole sodium、ジピロン dipyrone
- 商
- スペロン、ボスピリン、メチロン
-
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薬理作用
副作用