- 関
- 低用量ピル
UpToDate Contents
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- 1. エストロゲン・プロゲスチン避妊剤の使用に関する概要 overview of the use of estrogen progestin contraceptives
- 2. エストロゲン・プロゲスチン避妊剤と関連したリスクおよび副作用 risks and side effects associated with estrogen progestin contraceptives
- 3. アンドロゲン過剰症および男性型多毛症治療におけるエストロゲン・プロゲスチン混合避妊剤の使用 use of combination estrogen progestin contraceptives in the treatment of hyperandrogenism and hirsutism
- 4. 避妊用膣内リング contraceptive vaginal ring
- 5. エトノゲストレル避妊インプラント etonogestrel contraceptive implant
Japanese Journal
- 子宮鏡下手術(TCR)の前処置としての1相性低用量ピル(デソゲストレル・エチニルエストラジオール : マーベロン21^【○!R】)の有効性について
- 高島 明子,大高 究,斉藤 麻由美,石田 洋昭,安田 豊,川島 秀明,斉藤 智博,深谷 暁,矢野 ともね,木下 俊彦,臼井 彰
- 日本産科婦人科内視鏡學會雜誌 = The journal of the Japan Endoscopy Society of Obstetrics and Gynecology 24(2), 370-373, 2008-12-01
- Hysteroscopic procedures are best performed when the endometrium is thin, but it is not always possible to schedule the procedure at the appropriate time. The aim of this study was to describe the end …
- NAID 10025692540
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- 通常、月経の第1日目から1日1回1錠を毎日一定の時刻に21日間服用します。その後の7日間は薬を服用しません（休薬期間）。同様の方法で、避妊する期間繰り返し服用します。服用開始日が月経第1日目から遅れた場合、飲み始めの最初 ...
- 決められた順序で、毎日一定の時刻に飲んでください（マーベロン21は7日間休薬します）。飲み忘れが増えると、避妊に失敗する率が高まりますから、注意してください。 もしも飲み忘れて、翌日までに気づいた場合は、直ちに ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口避妊剤
販売名
マーベロン21
組成
- マーベロン21：1錠中に有効成分としてデソゲストレル0.15mg、エチニルエストラジオール（日局）0.03mgを含有
添加物
- 添加物としてバレイショデンプン、ポビドン、ステアリン酸、軽質無水ケイ酸、トコフェロール、乳糖水和物、ヒプロメロース、マクロゴール400、酸化チタン、タルクを含有
禁忌
次の患者又は女性には投与しないこと
- 本剤の成分に対し過敏性素因のある女性
- エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば乳癌、子宮内膜癌）、子宮頸癌及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
- 診断の確定していない異常性器出血のある患者［性器癌の疑いがある。出血が性器癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
- 血栓性静脈炎、肺塞栓症、脳血管障害、冠動脈疾患又はその既往歴のある患者［血液凝固能が亢進され、これらの症状が増悪することがある。］
- 35歳以上で1日15本以上の喫煙者［心筋梗塞等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］
- 前兆（閃輝暗点、星型閃光等）を伴う片頭痛の患者［前兆を伴う片頭痛の患者は前兆を伴わない患者に比べ脳血管障害（脳卒中等）が発生しやすくなるとの報告がある。］
- 肺高血圧症又は心房細動を合併する心臓弁膜症の患者、亜急性細菌性心内膜炎の既往歴のある心臓弁膜症の患者［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］
- 血管病変を伴う糖尿病患者（糖尿病性腎症、糖尿病網膜症等）［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］
- 血栓性素因のある女性［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］
- 抗リン脂質抗体症候群の患者［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］
- 手術前4週以内、術後2週以内、産後4週以内及び長期間安静状態の患者［血液凝固能が亢進され、心血管系の副作用の危険性が高くなることがある。］
- 重篤な肝障害のある患者［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。］
- 肝腫瘍のある患者［症状が増悪することがある。］
- 脂質代謝異常のある患者［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。また、脂質代謝に影響を及ぼす可能性があるため、症状が増悪することがある。］
- 高血圧のある患者（軽度の高血圧の患者を除く）［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。また、症状が増悪することがある。］
- 耳硬化症の患者［症状が増悪することがある。］
- 妊娠中に黄疸、持続性そう痒症又は妊娠ヘルペスの既往歴のある患者［症状が再発するおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性（「妊婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 授乳婦（「妊婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 骨成長が終了していない可能性がある女性［骨端の早期閉鎖を来すおそれがある。］
効能または効果
- 避妊
- 経口避妊剤使用開始1年間の飲み忘れを含めた一般的使用における失敗率は8%との報告がある（「臨床成績」の項参照）。
マーベロン21
- 1日1錠を毎日一定の時刻に計21日間連続経口投与し、その後7日間休薬する。同様の方法で、避妊する期間繰り返し投与する。
マーベロン28
- 1日1錠を毎日一定の時刻に白色錠を21日間連続経口投与し、続けて緑色錠を7日間、合計28日間連続投与する。次周期以降は、消退出血の有無にかかわらず、引き続き白色錠より投与を開始し、28日間連続投与する。したがって、1周期目の投与開始より休薬期間は一切とらない。通常、緑色錠服用中に月経（消退出血）が発来する。
- 本剤は、他の経口避妊剤の投与が適当でないと考えられる場合に投与を考慮すること［レボノルゲストレル等の経口避妊剤と比較して、静脈血栓症の相対危険率を増加させることを示唆する報告がある。（「その他の注意」の項参照）］。
- 毎日一定の時刻に服用させること（「重要な基本的注意」の項参照）。
服用開始日
- 経口避妊剤を初めて服用させる場合、月経第1日目から服用を開始させる。服用開始日が月経第1日目から遅れた場合、飲みはじめの最初の1週間は他の避妊法を併用させること。
慎重投与
次の患者又は女性には慎重に投与すること
- 40歳以上の女性［一般に心筋梗塞等の心血管系の障害が発生しやすくなる年代であるため、これを助長するおそれがある。］
- 子宮筋腫のある患者［子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。］
- 乳癌の既往歴のある女性［乳癌が再発するおそれがある。］
- 乳癌の家族歴又は乳房に結節のある女性［エストロゲン投与と乳癌発生との因果関係についてその関連性を示唆する報告もあるので、定期的に乳房検診を行うなど慎重に投与すること。］
- 喫煙者（「禁忌」の項参照）
- 肥満の女性［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］
- 血栓症の家族歴を持つ女性［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］
- 前兆を伴わない片頭痛の患者［脳血管障害（脳卒中等）が発生しやすくなるとの報告がある。］
- 心臓弁膜症の患者（「禁忌」の項参照）
- 軽度の高血圧（妊娠中の高血圧の既往も含む）のある患者（「禁忌」の項参照）
- 耐糖能の低下している女性（糖尿病患者及び耐糖能異常の女性）［耐糖能が低下することがあるので、十分コントロールを行いながら投与すること。］
- ポルフィリン症の患者［症状が増悪することがある。］
- 肝障害のある患者（「禁忌」の項参照）
- 心疾患、腎疾患又はその既往歴のある患者［ナトリウム又は体液の貯留により症状が増悪することがある。］
- てんかん患者［症状が増悪することがある。］
- テタニーのある患者［症状が増悪することがある。］
重大な副作用
血栓症
0.1%
- 血栓症（四肢、肺、心、脳、網膜等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、下肢の急激な疼痛・腫脹、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、四肢の脱力・麻痺、構語障害、急性視力障害等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本剤は排卵抑制作用を主作用とし、子宮内膜変化による着床阻害作用及び頸管粘液変化による精子通過性阻害等により避妊効果を発揮する。
排卵抑制作用6〜8)
- 本剤の連続服用により、血中の黄体・卵胞ホルモン値は一定に保持される。その結果、脳下垂体前葉ゴナドトロピン分泌の生理的パターンが阻害され、ゴナドトロピン分泌の減少により、排卵が抑制される。
子宮内膜の性状変化による着床阻害作用8)
- 本剤の連続服用により、子宮内膜の性状が変化し、その結果、受精卵の着床が阻害される。
子宮頸管粘液の変化による精子通過性阻害作用6〜8)
- 本剤の連続服用により、子宮頸管粘液の性状や組成の変化が起こり、子宮腔内への精子の通過性が阻害される。
有効成分に関する理化学的知見
デソゲストレルの理化学的知見
一般名
- デソゲストレル(Desogestrel)
化学名
- (+)-17α-Ethynyl-18-methyl-11-methylene-4-estren-17-ol
分子式
- C22H30O
分子量
- 310.47
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはない。
アセトン、ジクロロメタン又はテトラヒドロフランに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）又はジエチルエーテルに溶けやすく、ヘキサンにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
融点
- 110〜112℃
エチニルエストラジオールの理化学的知見
一般名
- エチニルエストラジオール(Ethinylestradiol)
化学名
- 19-Nor-17α-pregna-1,3,5(10)-triene-20-yne-3,17-diol
分子式
- C20H24O2
分子量
- 296.40
性状
- 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ピリジン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点
- 180〜186℃又は142〜146℃
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「マーベロン」 |
「低用量ピル」
- 英
- low-dosage pill
- 同
- 低用量経口避妊薬
- 関
- ピルの副作用、経口避妊薬
概念
- 避妊を目的として用いられる。月経障害あるいは子宮内膜症に対する治療効果もある。
適応
- 避妊
副効用
- 月経周期のコントロール、月経量が減少して月経痛が軽減、月経前症候群の軽減、子宮内膜症の予防、ニキビや多毛症の改善(改善することがある)、卵巣癌・子宮体癌のリスクが低下。
副作用
- 悪心、頭痛、不正出血、乳房の張り、倦怠感
- 血栓症(35歳以上かつ1日15以上喫煙者でリスク上昇)
製品
- 3相性
- 1相性
参考
- 1. 低用量ピル一覧