プリジノール

英

pridinol、

化

メシル酸プリジノール pridinol mesilate

商

コンラックス、ミタノリン、ロキシーン

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 中枢・末しょう性筋緊張緩解剤

販売名

• ロキシーン錠4mg

組成

有効成分

• プリジノールメシル酸塩

添加物

• 乳糖水和物、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム

含量

• １錠中　４mg

禁忌

• 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
• 緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある。］
• 前立腺肥大による排尿障害のある患者［抗コリン作用により排尿障害を悪化させるおそれがある。］
• 重篤な心疾患の患者［心疾患の症状を悪化させるおそれがある。］
• 麻痺性イレウスの患者［麻痺性イレウスの症状を悪化させるおそれがある。］

効能または効果

運動器疾患に伴う有痛性痙縮

• （腰背痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、変形性脊椎症など）
• プリジノールメシル酸塩として、通常成人１回４mgを１日３回経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 肝障害の患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
• 腎障害の患者［腎障害を悪化させるおそれがある。］

薬効薬理

• プリジノールメシル酸塩の作用は、大脳皮質、脳幹網様体、延髄および脊髄等の中枢から、骨格筋に至る末しょう神経系に及ぶ。

<中枢神経系に対する作用>

• 電撃痙攣（マウス、ラット）、ペンテトラゾール痙攣（マウス）、ストリキニーネ痙攣（マウス、トノサマガエル）、およびニコチン痙攣（マウス）を抑制する。⁵⁾
• 電気刺激による交叉伸展反射を抑制する（ラット）。⁵⁾

<末しょう神経系に対する作用>

• カエル腹筋のKCl痙攣を抑制する。⁶⁾
• ゴム張力法で筋弛緩作用を示す（マウス）。⁵⁾
• Magnus法により抗アセチルコリン作用、抗ヒスタミン作用、抗塩化バリウム作用、抗オキシトシン作用および抗ブラジキニン作用を示す（モルモット腸管）。^5)、7)
• 生体内において、抗塩化バリウム作用（ウサギ腸管）および抗ヒスタミン作用（モルモット気管支）を示す。^5)、6)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• プリジノールメシル酸塩（Pridinol Mesilate）

化学名

• 1,1-Diphenyl-3-piperidino-1-propanol methanesulfonate

分子式

• C₂₀H₂₅NO・CH₃SO₃H

分子量

• 391.52

融点

• 160〜162℃

性状

• 白色の微粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。クロロホルムに溶けやすく、水またはエタノール（95）にやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、ジエチルエーテルまたは石油エーテルにほとんど溶けない。
  水溶液（１→50）のpHは5.0〜6.0である。

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