プラケニル

商品名

• プラケニル

会社名

• サノフィ

成分

• ヒドロキシクロロキン硫酸塩

薬効分類

• 免疫調整剤

薬効

• 皮膚エリテマトーデス、全身性エリテマトーデスを効能・効果とする新有効成分含有医薬品

UpToDate Contents

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Japanese Journal

• 医薬品情報室(DI)室より 注目の新薬情報(5)一般名:ヒドロキシクロロキン硫酸塩 プラケニル錠200mg

• 白根 達彦,大野 能之
• 医薬ジャーナル 52(6), 164-166, 2016-06
• NAID 40020875644

• 注目の新薬 プラケニル(ヒドロキシクロロキン硫酸塩)

• 池田 高治
• 診断と治療 104(4), 499-503, 2016-04
• NAID 40020821032

• 新薬くろ~ずあっぷ(180)プラケニル錠200mg(ヒドロキシクロロキン硫酸塩)

• 後藤 伸之
• 調剤と情報 = Rx info 22(3), 343-348,355, 2016-03
• NAID 40020746611

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• ヒドロキシクロロキン:プラケニル

プラケニルとは?ヒドロキシクロロキンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 免疫調整剤

販売名

プラケニル錠200mg

組成

有効成分（１錠中）

• ヒドロキシクロロキン硫酸塩　200mg

添加物

• リン酸水素カルシウム水和物、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール400、酸化チタン、ポリソルベート80、カルナウバロウ

効能または効果

• 皮膚エリテマトーデス、全身性エリテマトーデス

• 限局的な皮膚症状のみを有する皮膚エリテマトーデス患者に対して、本剤は、ステロイド等の外用剤が効果不十分な場合又は外用剤の使用が適切でない皮膚状態にある場合に投与を考慮すること。
• 全身性エリテマトーデス患者に対して、本剤は、皮膚症状、倦怠感等の全身症状、筋骨格系症状等がある場合に投与を考慮すること。

• 通常、ヒドロキシクロロキン硫酸塩として200mg又は400mgを１日１回食後に経口投与する。
  ただし、１日の投与量はブローカ式桂変法により求められる以下の理想体重に基づく用量とする。
  　女性患者の理想体重（kg）＝（身長（cm）−100）×0.85
  　男性患者の理想体重（kg）＝（身長（cm）−100）×0.9

• 理想体重が31kg以上46kg未満の場合、１日１回１錠（200mg）を経口投与する。
• 理想体重が46kg以上62kg未満の場合、１日１回１錠（200mg）と１日１回２錠（400mg）を１日おきに経口投与する。
• 理想体重が62kg以上の場合、１日１回２錠（400mg）を経口投与する。

• 本剤投与後の脂肪組織中濃度は低いことから、実体重に基づき本剤を投与した場合、特に肥満患者では過量投与となり、網膜障害等の副作用発現リスクが高まる可能性があるため、実体重ではなく、身長に基づき算出される理想体重（下表）に基づき投与量を決定すること。［【禁忌】、「2．重要な基本的注意」及び「4．副作用」の項参照］

身長（理想体重）：136cm以上154cm未満（理想体重31kg以上46kg未満）

• １回投与量：１錠（200mg）

身長（理想体重）：154cm以上173cm未満（理想体重46kg以上62kg未満）

• １回投与量：１錠（200mg）と２錠（400mg）を１日おき

身長（理想体重）：173cm以上（理想体重62kg以上）

• １回投与量：２錠（400mg）

身長（理想体重）：134cm以上151cm未満（理想体重31kg以上46kg未満）

• １回投与量：１錠（200mg）

身長（理想体重）：151cm以上169cm未満（理想体重46kg以上62kg未満）

• １回投与量：１錠（200mg）と２錠（400mg）を１日おき

身長（理想体重）：169cm以上（理想体重62kg以上）

• １回投与量：２錠（400mg）

• 本剤には網膜障害を含む眼障害の発現リスクがあり、１日平均投与量として6.5mg/kg（理想体重）を超えると網膜障害を含む眼障害の発現リスクが高くなることが報告されていることから、用法及び用量を遵守すること。

慎重投与

• キニーネに過敏症を有する患者［皮膚反応のリスクが高くなることがある。］
• グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症のある患者［溶血を起こすおそれがある。］
• ポルフィリン症の患者［症状が増悪することがある。］
• 乾癬の患者［皮膚症状が増悪することがある。］
• 肝機能障害患者又は腎機能障害患者［本薬は尿中に未変化体が排泄され、また代謝を受けることから、肝又は腎機能に障害がある場合には血中ヒドロキシクロロキン濃度が上昇する可能性がある。【薬物動態】の項参照］
• 胃腸障害、神経系障害、血液障害のある患者［これらの症状が増悪することがある。］
• SLE網膜症を有する患者［【禁忌】及び「2．重要な基本的注意」の項参照］
• 眼障害のリスク因子を有する患者［「2．重要な基本的注意」の項参照］
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「6．妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

重大な副作用

眼障害（網膜症、黄斑症、黄斑変性（いずれも頻度不明^注）））

• 網膜症、黄斑症、黄斑変性があらわれることがあるので、定期的に眼科検査を行い、部分的な視野の喪失、一時的に発現する傍中心暗点あるいは輪状暗点及び色覚異常といった異常が認められた場合には直ちに投与を中止すること。［【警告】、〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉及び「2．重要な基本的注意」の項参照］

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明^注））、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（５％未満）、多形紅斑（頻度不明^注））、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（頻度不明^注））、薬剤性過敏症症候群（頻度不明^注））、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明^注））

• 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、紅皮症（剥脱性皮膚炎）、薬剤性過敏症症候群、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

骨髄抑制（血小板減少症、無顆粒球症、白血球減少症、再生不良性貧血（いずれも頻度不明^注）））

• 血小板減少症、無顆粒球症、白血球減少症、再生不良性貧血等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心筋症（頻度不明^注））

• 心不全に至り、致死的転帰をたどる心筋症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ミオパチー、ニューロミオパチー（いずれも頻度不明^注））

• ミオパチー、ニューロミオパチーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

低血糖（頻度不明^注））

• 意識障害に至る重度の低血糖があらわれることがある。低血糖症状がみられた場合には、血糖値を確認し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

• ヒドロキシクロロキンは全身性エリテマトーデスモデルであるMRL/lprマウスの皮膚症状を抑制した^7）。
• ヒドロキシクロロキンは全身性エリテマトーデスモデルであるNZB/W F1マウスにおいて血管内皮及び腎保護作用を示した^8）。

作用機序

• ヒドロキシクロロキンの皮膚エリテマトーデス、全身性エリテマトーデスに対する薬効には、主にリソソーム内へのヒドロキシクロロキンの蓄積によるpHの変化とそれに伴うリソソーム内の種々の機能の抑制が関与しているものと推察される。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ヒドロキシクロロキン硫酸塩
  （Hydroxychloroquine Sulfate）

化学名

• 2-［｛（4RS）-4-［（7-Chloroquinolin-4-yl）amino］pentyl｝（ethyl）amino］ethanol monosulfate

分子式

• C₁₈H₂₆ClN₃O・H₂SO₄

分子量

• 433.95

性　状

• 白色〜帯黄白色の粉末である。
  本品は水に溶けやすく、クロロホルム、エタノール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  本品はラセミ体であり、旋光性はない。

融　点

• 約240℃

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英

hydroxychloroquine

商

プラケニル Plaquenil, PLAQUENIL

関

クロロキン、マラリア、COVID-19