ピペラジン

英

piperazine

化

アジピン酸ピペラジン piperazine adipate, piperazine phosphate リン酸ピペラジン

商

[[]]

関

[[]]

WordNet

1. vermifuge used to treat infestations by roundworms or pinworms

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/05/30 08:57:22」(JST)

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ピペラジン
IUPAC名 piperazine
別称 ジエチレンイミン 1,4-ジエチレンジアミン
識別情報
CAS登録番号	110-85-0
KEGG	D00807
特性
化学式	C4H10N2
モル質量	86.14 g mol−1
外観	白色結晶
融点	106°C
沸点	144°C
酸解離定数 pKa	9.8
塩基解離定数 pKb	4.19
特記なき場合、データは常温（25 °C）・常圧（100 kPa）におけるものである。

ピペラジン(piperazine)は化学式C₄H₁₀N₂で表される環式アミンの一つである。シクロヘキサンの向かい合わせになった2つのメチレン基をNHで置換した構造をもつ。

物性

常温ではアミン臭をもつ白色結晶である。引火点65℃、発火点320℃。水やエチレングリコールに可溶であるが、ジエチルエーテルには不溶である。強塩基でありpKaは9.8(pKbは4.19)、10%水溶液のpHは10.8-11.8である。空気から湿気や二酸化炭素を吸収しやすいという特徴を持つ。

合成

1,2-ジクロロエタンとアンモニアを、水酸化ナトリウム存在下で反応させる。

用途

エポキシ樹脂硬化剤、キレート剤、潤滑油添加剤、アスファルト添加剤、界面活性剤など。その他、医薬の部分構造としてもよく導入される。

駆虫薬

アジピン酸やクエン酸の塩が動物用のぎょう虫、回虫の駆虫薬（ただし条虫には無効）として用いられる。 ピペラジンは、米国では1950年代から駆虫薬としてヒト及び動物に用いられているが、その駆虫作用は、殺虫性ではなく、アセチルコリンの作用を遮断して虫体の運動筋を麻痺させる作用によるものであり、虫体を排便とともに排出させることを目的としている。パモ酸ピランテルと併用すると互いの作用が減弱する。

関連項目

• 複素環式化合物

UpToDate Contents

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• 5. 閉経期のホルモン療法で用いる製剤 preparations for menopausal hormone therapy

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• HPLCおよびLC/MSによる食品中のアスパルテーム、アスパルテームエピマーおよびそれらの分解物の同時分析

• 木口 智明,濱川 恵梨香,冨岡 華代,新居 朋恵,前田 雅子,堀江 正一,北田 善三
• 日本食品化学学会誌 17(2), 130-135, 2010-08-23
• A simple and rapid method has been developed for determining of L,L-aspartame (APM), its epimer (L,D-APM), diketopiperazine (DKP), L-phenylalanine (Phe) and D-Phe in various foods by high performance …
• NAID 110007700656

• 1,4-ビス(1-ナフチルメチル)ピペラジン並びに1,4-ビス(1-ピレニルメチル)ピペラジンの錯体形成挙動

• 久保 勘二,早川 晃矩,山本 恵美 [他]
• 北海道医療大学人間基礎科学論集 (36), A1-9, 2010
• NAID 40017428692

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• ピペラジン - Wikipedia

特記なき場合、データは常温（25 °C）・常圧（100 kPa）におけるものである。 ピペラジン(piperazine)は化学式C4H10N2で表される環式アミンの一つである。 シクロヘキサンの向かい合わせになった2つのメチレン基をNHで置換した構造をもつ。 目次 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 放射性医薬品

販売名

インジウム（¹¹¹Ｉn）オキシン液

組成

• 本品は，水性の液剤で，インジウム-111をインジウム（¹¹¹Ｉn）オキシキノリンの形で含む。
  １バイアル（１mL）中，
  インジウム（¹¹¹Ｉn）オキシキノリン（検定日時において）　　37MBq
  ８-ヒドロキシキノリン　　50μg

添加物

• 4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペラジンエタンスルホン酸　　６mg

添加物

• ポリソルベート80　　100μg

添加物

• 等張化剤

添加物

• pＨ調整剤　２成分

効能または効果

• インジウム111標識血小板シンチグラフィによる血栓形成部位の診断
• インジウム111標識白血球シンチグラフィによる炎症部位の診断

(1)インジウム111標識血小板の調製

• ACD-A液^注）等の抗凝血剤を入れた注射器を用いて被検血液30〜50mLを採血し，十分に混和した後，200〜300gで10〜15分間遠心分離し，上清を採取する。次いで，上清にACD-A液1/20容量を加えた後，600〜1500gで10〜15分間遠心分離し，血小板を分離する。血小板をACD-A液加生理食塩液（pH6.5）で洗浄した後，ACD-A液加生理食塩液（pH6.5）3〜10mLに浮遊させ，本品37MBq以下を加え，37℃で1〜20分間又は室温で約20分間インキュベーションした後，乏血小板血漿を加え，600〜1500gで10〜15分間遠心分離し，標識された血小板を分離する。標識血小板を乏血小板血漿又は乏血小板血漿及びACD-A液加生理食塩液（pH6.5）の混液に浮遊させる。
  注) ACD-A液　クエン酸ナトリウム22.0g，クエン酸8.0g，ブドウ糖22.0gをとり，注射用蒸留水を加えて1000mLとする。

(2)血栓シンチグラフィ

• 通常，成人に対してインジウム111標識血小板3.7〜37MBqを静注し，24時間以後に全身像又は局所像を撮像する。必要に応じ，３〜６時間後の早期像を撮像する。
  なお，投与量は年齢，体重により適宜増減する。

(1)インジウム111標識白血球の調製

• ヘパリンを入れた注射器を用いて被検血液30〜50mLを採血し，必要なら６％ヒドロキシエチルデンプン等の沈殿促進剤を加えて十分に混和した後，30〜60分間放置して赤血球を沈降させ，上清を採取する。次いで，上清を100〜450gで５〜10分間遠心分離し，白血球を分離する。白血球を生理食塩液で洗浄した後，生理食塩液３〜10mLに浮遊させ，本品37MBq以下を加え，室温で10〜20分間インキュベーションした後，乏血小板血漿を加え，100〜450gで５〜10分間遠心分離し，標識された白血球を分離する。標識白血球を生理食塩液，乏血小板血漿又はこれらの混液に浮遊させる。

(2)炎症シンチグラフィ

• 通常，成人に対してインジウム111標識白血球3.7〜37MBqを静注し，24時間以後に全身像又は局所像を撮像する。必要に応じ，３〜６時間後の早期像を撮像する。
  なお，投与量は年齢，体重により適宜増減する。

• 注）インジウム111標識血球の調製については，国内の臨床試験において，主として以下のような方法が用いられた。

インジウム111標識血小板の調製方法の例

• (1)ACD-A液７mLを入れた注射器を用いて被検血液43mLを採血する。
  (2)200gで10分間遠心分離し，上清を採取する。
  (3)上清にACD-A液1/20容量を加える。
  (4)640gで10分間遠心分離し，血小板を分離する。上清（乏血小板血漿）は後で用いる。
  (5)血小板をACD-A液加生理食塩液（pH6.5）に浮遊させ，(4)と同様に操作する。上清は捨てる。
  (6)血小板をACD-A液加生理食塩液（pH6.5）３mLに浮遊させる。
  (7)本品37MBq以下を加え，室温で20分間インキュベーションする。
  (8)乏血小板血漿６mLを加える。
  (9)640gで10分間遠心分離し，標識された血小板を分離する。上清は捨てる。
  (10)標識された血小板を乏血小板血漿５mLに浮遊させる。

インジウム111標識白血球の調製方法の例

• (1)ヘパリンを入れた注射器を用いて被検血液40mLを採血する。
  (2)６％ヒドロキシエチルデンプン約1/5容量を加える。
  (3)45分間放置し，上清を採取する。
  (4)450gで５分間遠心分離し，白血球を分離する。このときの上清を遠心分離し，乏血小板血漿を採取し，後で用いる。
  (5)白血球を生理食塩液に浮遊させ，(4)と同様に操作する。上清は捨てる。
  (6)白血球を生理食塩液10mLに浮遊させる。
  (7)本品37MBq以下を加え，室温で15分間インキュベーションする。
  (8)乏血小板血漿５mLを加える。
  (9)450gで５分間遠心分離し，標識された白血球を分離する。上清は捨てる。
  (10)標識された白血球を生理食塩液及び乏血小板血漿の混液10mLに浮遊させる。

薬効薬理

• 中性かつ脂溶性の飽和錯体である¹¹¹Ｉn-オキシンは，血小板又は白血球と反応させると，血球膜を透過し，インジウム111は血球内成分と結合し，解離したオキシンは血球外に排出される。^4,5）
  体内に再投与された¹¹¹Ｉn標識血球は，それぞれの血球の動態に従い血栓形成部位又は炎症部位に集積するため，それらを陽性像として描出できる。^4,5）

有効成分に関する理化学的知見

１．放射性核種の特性（¹¹¹Ｉｎとして）

• 物理的半減期：2.805日
  主γ線エネルギー：171keV（90.0％），245keV（94.0％）

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