タグリッソ

商品名

• タグリッソ

会社名

• アストラゼネカ

成分

• オシメルチニブメシル酸塩

薬効分類

• 悪性腫瘍剤, チロシンキナーゼ阻害剤

薬効

• EGFRチロシンキナーゼ阻害薬に抵抗性のEGFR T790M変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

【優先審査】

UpToDate Contents

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Japanese Journal

• インタビュー アストラゼネカ オンコロジー事業部 肺がん(EGFR)領域マーケティングディレクター 藤本鉄男 タグリッソの初回治療でのベネフィットを訴求

• 藤本 鉄男
• 国際医薬品情報 (1126), 20-22, 2019-03-25
• NAID 40021847248

• 進歩する肺がん治療:分子標的薬と免疫療法

• 前門戸 任
• 岩手医学雑誌 70(6), 203-215, 2019
• … 発され，肺癌治療の一つの柱となった．EGFR-TKI治療の一つの問題点は，耐性遺伝子変異の出現である．この耐性の原因の50％がEGFR耐性遺伝子変異T790Mであり，この遺伝子変異に対する薬剤オシメルチニブ（タグリッソ）が開発され，耐性克服に繋がっている．このオシメルチニブは，活性型遺伝子変異と耐性遺伝子変異の両方に活性を持っているため，現在は初期治療からオシメルチニブが用いられる様になっている． …
• NAID 130007629001

• 平成30年8月承認分

• 新薬紹介委員会
• ファルマシア 55(2), 155-157, 2019
• 本稿では既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，54巻11号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても詳解し …
• NAID 130007587243

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• 医療用医薬品 : タグリッソ - KEGG

総称名 タグリッソ 一般名 オシメルチニブメシル酸塩 欧文一般名 Osimertinib Mesilate 製剤名 オシメルチニブメシル酸塩錠 この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。

• タグリッソの新着記事｜アメーバブログ（アメブロ）

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• タグリッソ（オシメルチニブ）の作用機序と副作用【肺がん ...

タグリッソ錠（一般名：オシメルチニブメシル酸塩）の「EGFR遺伝子変異陽性の非小細胞肺がん」の適応において、一次治療からの使用を可能とする適応拡大が 2018年8月21日に承認 されました！

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗悪性腫瘍剤／チロシンキナーゼ阻害剤

販売名

タグリッソ錠40mg

組成

成分・含量（1錠中）

• オシメルチニブ40mg（オシメルチニブメシル酸塩として47.7mg）

添加物

• D-マンニトール、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルナトリウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、黒酸化鉄

効能または効果

• EGFR遺伝子変異陽性の手術不能又は再発非小細胞肺癌

• EGFR遺伝子変異検査を実施すること。EGFR遺伝子変異検査の実施には、十分な経験を有する病理医又は検査施設において、承認された体外診断薬を用い、EGFR遺伝子変異が確認された患者に投与すること。また、他のEGFRチロシンキナーゼ阻害薬による治療歴を有し、病勢進行が確認されている患者では、EGFR T790M変異が確認された患者に投与すること。
• 【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
• 本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。

• 通常、成人にはオシメルチニブとして80mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

• 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
• 副作用がみられた場合は、症状、重症度等に応じて、以下の基準を考慮して、本剤を休薬、減量又は中止すること。本剤を減量する場合には、40mgを1日1回投与すること。
• 本剤の休薬、減量及び中止基準の目安
• 副作用
• 間質性肺疾患/肺臓炎
• 処置
• 本剤の投与を中止する。
• 副作用
• QT間隔延長
• 程度
• 500msecを超えるQTc値が認められる
• 処置
• 481msec未満又はベースラインに回復するまで本剤を休薬する。481msec未満又はベースラインに回復した後、本剤を減量し、投与を再開する。3週間以内に回復しない場合は本剤の投与を中止すること。
• 副作用
• QT間隔延長
• 程度
• 重篤な不整脈の症状/兆候を伴うQT間隔延長
• 処置
• 本剤の投与を中止する。
• 副作用
• その他の副作用
• 程度
• Grade3以上
• 処置
• Grade2以下に改善するまで本剤を休薬する。Grade2以下に回復した後、必要に応じて本剤の減量を考慮し、投与を再開する。3週間以内にGrade2以下に回復しない場合は本剤の投与を中止すること。
• GradeはCTCAE（Common Terminology Criteria for Adverse Events）ver.4.0に基づく。

慎重投与

• 間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者［間質性肺疾患が増悪し、死亡に至る可能性がある。］（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項参照）
• 重度の肝機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇するおそれがある。］
• QT間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者［QT間隔延長が起こるおそれがある。］（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項参照）

重大な副作用

• 間質性肺疾患（3.6%）：間質性肺疾患（間質性肺炎、肺臓炎等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、ステロイド治療等の適切な処置を行うこと。
• QT間隔延長（6.1%）：QT間隔延長があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。
• 血小板減少（9.5%）、好中球減少（7.2%）、白血球減少（10.0%）、貧血（5.2%）：血小板減少、好中球減少、白血球減少、貧血があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。
• 肝機能障害（8.4%）：ALT（GPT）、AST（GOT）、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序：

• 本剤は、活性型変異（L858R等）を有するEGFRチロシンキナーゼ並びに活性型変異及びT790M変異を有するEGFRチロシンキナーゼに対して阻害作用を示すことにより、EGFR遺伝子変異を有する腫瘍の増殖を抑制すると考えられている¹⁹⁾。

In vitro試験：

• 本剤は、EGFR活性型変異を有する非小細胞肺癌（NSCLC）由来PC9細胞株（Ex19del）、EGFR活性型変異及びT790M変異を有するNSCLC由来H1975（L858R/T790M）及びPC9VanR（Ex19del/T790M）細胞株の増殖を抑制した²⁰⁾。

In vivo試験：

• 本剤は、EGFR活性型変異を有するNSCLC由来H3255（L858R）及びPC9細胞株、並びにH1975及びPC9VanR細胞株を皮下移植したヌードマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した²¹⁾。また、EGFR活性型変異及びT790M変異を肺で発現させたトランスジェニックマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した²²⁾。さらに、本剤は、PC9細胞株を脳内²³⁾及び軟膜腔²⁴⁾に移植したヌードマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した。

有効成分に関する理化学的知見

• 一般名：オシメルチニブメシル酸塩（Osimertinib Mesilate）（JAN）
• 化学名：N-(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide monomethanesulfonate
• 構造式：
• 分子式：C₂₈H₃₃N₇O₂・CH₄O₃S
• 分子量：595.71
• 性　状：本品は白色〜褐色の粉末である。

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