セラトロダスト

英

seratrodast

商

ブロニカ

Japanese Journal

• モルモット咳喘息モデルにおけるトロンボキサンA2受容体拮抗薬(セラトロダスト)の効果

• 西辻 雅,藤村 政樹,木村 英晴,織部 芳隆,野村 智,古荘 志保,良元 章浩,北 俊之,安井 正英,笠原 寿郎,中尾 眞二
• アレルギー 52(2・3), 303, 2003-03-30
• NAID 110002403742

• 気管支喘息患者におけるセラトロダストの臨床効果と尿中/喀痰中 : 11-デヒドロトロンボキサンB_2値との相関

• 村松 弘康,古田島 理佐,佐藤 哲夫
• アレルギー 50(6), 540-546, 2001-06-30
• … セラトロダストはトロンボキサンA2(TLA_2)受容体拮抗剤であるが,気管支喘息患者全例に有効なわけではなく,有効例/無効例が明確に分かれることも事実である.今回我々は,セラトロダストの臨床効果を"投与前に予測し得るか否か"を検討する目的で,薬剤投与前の尿および喀痰を採取し,TLA_の代謝産物であるTXB_2と11-DHTXB_2を測定し,その値と薬剤投与後の臨床効果との間に相関があるか否かを検討した.その …
• NAID 110002426451

• トロンボキサンA2 (最先端創薬--戦略的アプローチと先端的医薬品) -- (先端的医薬品--単一成分に対するアプローチ)

• 寺尾 秦次
• 蛋白質核酸酵素 45(6), 973-978, 2000-04
• NAID 40002333492

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• トロンボキサンA₂受容体拮抗剤−気管支喘息治療剤−

販売名

ブロニカ錠40

組成

1錠中の有効成分

• セラトロダスト　40mg

添加物

• ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物

効能または効果

• 気管支喘息
• 通常、成人にはセラトロダストとして80mgを1日1回、夕食後に経口投与する。

• 高齢者には低用量（40mg/日）から投与を開始するなど注意すること。（「高齢者への投与」の項参照）

慎重投与

• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
• 肝障害がある患者
  ［本剤は黄疸、肝機能異常を起こすことがある。また、まれに劇症肝炎が報告されている。］

重大な副作用

• 黄疸、AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等を伴う重篤な肝機能障害（0.2％）があらわれることがあり、また、劇症肝炎（0.1％未満）が報告されている。定期的（1ヵ月に1回）に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• 本剤はトロンボキサンA₂受容体拮抗剤であり、即時型及び遅発型喘息反応並びに気道過敏性の亢進を抑制する。

抗喘息作用

• 能動感作モルモットにおいて、抗原吸入誘発による即時型及び遅発型気道反応を抑制する（経口）。^19,20）
• 能動感作モルモットにおいて、IgG₁及びIgE関与の気道狭窄反応を顕著に抑制する（経口）。^20,21）
• モルモットにおいて各種化学伝達物質（トロンボキサンA₂、ロイコトリエンD₄、血小板活性化因子）惹起気道狭窄反応を抑制する（経口）。^20,21）
• 回虫自然感作雑犬において、抗原吸入誘発後のアセチルコリンに対する気道反応性の亢進（静脈内）^22）及びオゾン暴露後のメサコリンに対する気道反応性の亢進（経口）^23）を抑制する。
• 気管支喘息患者の肺機能（ピークフロー値）を改善する。^{12,14〜16）}

作用機序

• ヒト由来のトロンボキサンA₂受容体遺伝子を導入したチャイニーズ・ハムスター卵巣（CHO）細胞とU-46619（トロンボキサンA₂様作用物質）との結合を阻害する（in vitro）。^24）
• U-46619によるヒト気管支筋及びモルモット気管筋・肺実質標本の収縮反応を低濃度で競合的に抑制し、この抑制作用はβ₂受容体刺激作用に基づかない。また、ヒスタミン、ロイコトリエンD₄及び血小板活性化因子による収縮反応を抑制しない（in vitro）。^21,25）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• セラトロダスト（Seratrodast）〔JAN〕

化学名

• （RS）-7-（3,5,6-Trimethyl-1,4-benzoquinon-2-yl）-7-phenylheptanoic acid

分子式

• C₂₂H₂₆O₄

分子量

• 354.44

融点

• 127〜130℃

性状

• セラトロダストは黄色〜だいだい黄色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。ジエチルエーテル、メタノール、エタノール（99.5）又はアセトニトリルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。

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