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薬効
- 去勢抵抗性前立腺癌を効能・効果とする新有効成分含有医薬品
【優先審査】
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Japanese Journal
- 薬の相互作用としくみ 核内受容体の関与する相互作用(1)核内受容体の活性化による薬物代謝酵素の誘導に注意
- 嶋本 豊,杉山 正康
- 日経ドラッグインフォメーションプレミアム版 (237), PE22-25, 2017-07
- … SULT2A1を基質とする薬剤には、アビラテロン酢酸エステル（ザイティガ、抗アンドロゲン薬；CYP3A4、SULT2A1の基質）があり、リファンピシン（リファジン他）との併用で血中濃度が55％低下することが報告されている。 …
- NAID 40021264040
- 注目の新薬 ザイティガ(アビラテロン酢酸エステル)
- がんの薬事典(16)3つの新薬で進化する治療戦略 去勢抵抗性前立腺がんの治療薬 : タキソテール(一般名:ドセタキセル) イクスタンジ(一般名:エンザルタミド) ザイティガ(一般名:アビラテロン) ジェブタナ(一般名:カバジタキセル)
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- 総称名 ザイティガ 一般名 アビラテロン酢酸エステル 欧文一般名 Abiraterone Acetate 製剤名 アビラテロン酢酸エステル錠 薬効分類名 前立腺癌治療剤（CYP17阻害剤） 薬効分類番号 4291 ATCコード L02BX03 KEGG DRUG D09701 アビ ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ザイティガ錠250mg
組成
成分・含量
（1錠中）
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重度の肝機能障害患者（Child-PughスコアC）［「薬物動態」の項参照］
効能または効果
- 去勢抵抗性前立腺癌
- 内分泌療法未治療のハイリスクの予後因子を有する前立腺癌
- ハイリスクの予後因子を有する患者の定義等について、「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で適応患者の選択を行うこと。
- プレドニゾロンとの併用において、通常、成人にはアビラテロン酢酸エステルとして1日1回1,000mgを空腹時に経口投与する。
- 本剤は食事の影響によりCmax及びAUCが上昇するため、食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けること。［「薬物動態」の項参照］
- プレドニゾロンの投与に際しては、「臨床成績」の項の内容を熟知し、投与すること。
- 本剤投与中に肝機能検査値の上昇が認められた場合は、以下の基準を参考に、休薬、減量又は中止すること。
検査項目
ALT（GPT）、AST（GOT）値>施設正常値上限の5倍又はビリルビン値>施設正常値上限の3倍
- 用法・用量変更の目安
検査値が投与前値若しくはALT（GPT）、AST（GOT）値が施設正常値上限の2.5倍以下かつビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍以下に回復するまで休薬する。回復後は750mgに減量して投与を再開する。
肝機能検査値異常が再発した場合、検査値が投与前値若しくはALT（GPT）、AST（GOT）値が施設正常値上限の2.5倍以下かつビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍以下に回復するまで休薬する。回復後は500mgに減量して投与を再開する。検査値が再度悪化した場合は投与を中止する。
検査項目
ALT（GPT）、AST（GOT）値>施設正常値上限の20倍又はビリルビン値>施設正常値上限の10倍
- 用法・用量変更の目安
投与を中止する。
- 外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。
慎重投与
- 心血管疾患のある患者又はその既往歴のある患者［本剤の17α-hydroxylase/C17,20-lyase（CYP17）阻害作用に伴う鉱質コルチコイド濃度の上昇により、高血圧、低カリウム血症及び体液貯留があらわれる可能性がある（「重要な基本的注意」の項参照）。］
- 低カリウム血症の患者又は合併症や併用薬等により低カリウム血症を起こすおそれのある患者［低カリウム血症が発現、又は増悪するおそれがある（「重要な基本的注意」の項参照）。］
- 中等度の肝機能障害患者（Child-PughスコアB）［血漿中濃度が上昇するおそれがある（「薬物動態」の項参照）。］
重大な副作用
心障害
- 心不全（0.1％）等の重篤な心障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝不全、肝機能障害
- 劇症肝炎（頻度不明）注）があらわれることがある。また、AST（GOT）増加（10.7％）、ALT（GPT）増加（11.8％）、ビリルビン上昇（1.4％）等を伴う肝機能障害があらわれ、肝不全に至ることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
低カリウム血症
13.9％
- 痙攣、筋力低下等の症状を伴う低カリウム血症があらわれることがあり、不整脈に至った例が報告されている。定期的に血清カリウム値等の血清電解質濃度の測定を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合にはカリウムの補給や本剤の休薬等、適切な処置を行うこと。
血小板減少
頻度不明注）
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度不明注）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋力低下、筋肉痛、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序23）,24）,25）,26）,27）
- アビラテロン酢酸エステルは生体内で速やかにアビラテロンへ加水分解され、アンドロゲン合成酵素である17α-hydroxylase/C17,20-lyase（CYP17）活性を阻害する。
In vitroにおいて、アビラテロンはヒト副腎皮質由来腫瘍細胞株（NCI-H295R）におけるテストステロンの合成を阻害した。マウス及びラットにおいてアビラテロン酢酸エステル（反復腹腔内又は経口投与）は血漿中テストステロン濃度を低下させた。
抗腫瘍効果28）
- ヒト去勢抵抗性前立腺癌患者由来の腫瘍組織片（LuCaP23CR及びLuCaP35CR）を移植した去勢マウスにおいて、アビラテロン酢酸エステルの反復腹腔内投与は腫瘍内のテストステロン及びジヒドロテストステロン含量を低下させ、腫瘍の増殖を抑制し、無増悪生存期間を延長した。
有効成分に関する理化学的知見
性状
溶解性（20℃）
- ジクロロメタン >300mg/mL
酢酸エチル 98mg/mL
エタノール 52mg/mL
水 <0.01mg/mL
融点
分配係数
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