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- a nonsteroidal anti-inflammatory drug (trade name Daypro) (同)Daypro
UpToDate Contents
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- 1. 偽ポルフィリン症 pseudoporphyria
- 2. 非選択性非ステロイド性抗炎症剤（NSAIDs）：副作用の概要 nonselective nsaids overview of adverse effects
- 3. 妊娠中および授乳中のリウマチ性疾患における抗炎症剤および免疫抑制剤の使用 use of antiinflammatory and immunosuppressive drugs in rheumatic diseases during pregnancy and lactation
- 4. 非ステロイド性抗炎症剤（NSAIDs）中毒 nonsteroidal antiinflammatory drug nsaid poisoning
Japanese Journal
- ポリビニルピロリドン固体分散体によるオキサプロジンの直腸吸収改善
- 田部 和久,伊藤 壮一,岩崎 竜之,中野 靖子,友定 かよ,山崎 勝
- 病院薬学 20(6), 509-514, 1994-12-20
- Oxaprozin (OXP) suppositories were prepared and their characteristics were investigated. In vivo rectal absorption studies were carried out in rats by measuring the plasma concentrations of OXP. The a …
- NAID 110001801672
- ポリビルピロリドン固体分散体によるオキサプロジンの直腸吸収改善
- 田部 和久,伊藤 壮一,岩崎 竜之,中野 靖子,友定 かよ,山崎 勝
- 病院薬学 20(6), 509-514, 1994
- Oxaprozin (OXP) suppositories were prepared and their characteristics were investigated. <I>In vivo</I> rectal absorption studies were carried out in rats by measuring the plasma concentra …
- NAID 130004299386
- オキサプロジン
- 佐藤 正章
- ファルマシア 22(5), 483-487, 1986-05-01
- NAID 110003658152
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性消炎・鎮痛剤
販売名
アルボ錠100mg
組成
成分・含量
- １錠中 日局 オキサプロジン100mg
添加物
- カルメロースカルシウム
ヒプロメロース
結晶セルロース
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 消化性潰瘍のある患者（ただし、「慎重投与」の項参照）[副作用として消化性潰瘍が報告されているため、消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。]
- 重篤な肝障害のある患者[副作用として肝障害が報告されているため、肝障害を悪化させるおそれがある。]
- 重篤な腎障害のある患者[腎血流量を低下させ腎障害を悪化させるおそれがある。]
- 本剤の成分に対し過敏症の患者
- アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発させるおそれがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
効能または効果
- ○下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、変形性脊椎症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、痛風発作
○外傷後及び手術後の消炎・鎮痛 - 通常、成人にはオキサプロジンとして１日量400mgを１〜２回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、１日最高量は600mgとする。
慎重投与
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させるおそれがある。]
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。]
- 血液の異常又はその既往歴のある患者[血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。]
- 肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。]
- 腎障害又はその既往歴のある患者[腎血流量を低下させ腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。]
- 過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息の患者[喘息発作を誘発させるおそれがある。]
- 潰瘍性大腸炎の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- クローン病の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 高齢者[「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」の項参照]
- 小児[「重要な基本的注意」の項参照]
重大な副作用
ショック（頻度不明）、アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常（蕁麻疹、呼吸困難、血圧低下等）が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化性潰瘍（頻度不明）
- 消化性潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常（胃痛、嘔吐、吐血・下血等を伴う胃腸出血）が認められた場合には必要に応じて減量、休薬、投与中止等の適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、急性腎不全（頻度不明）
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性腎不全が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗炎症作用11)
- ラットにおけるカラゲニン急性足浮腫法、綿球肉芽腫法、アジュバント関節炎法などの急性・慢性炎症に対する抑制作用はアスピリンと同程度であった。また、マウスにおけるカラゲニン急性足浮腫法による炎症に対しては、イブプロフェン、フェンブフェン、スリンダクより強い抑制作用を示し、酢酸惹起血管透過性亢進に対しても、フェニルブタゾン、アスピリン、イブプロフェンより強い抑制作用を示した。
鎮痛作用12)
- ラットにおけるRandall-Selitto法、硝酸銀関節炎法、アジュバント関節炎法などの急性・慢性炎症性疼痛に対する抑制作用はアスピリンより若干強い程度であったが、マウスにおける酢酸・フェニルキノン・アセチルコリンwrithing法、イースト投与圧刺激法では、フェニルブタゾン、アスピリンよりはるかに強い抑制作用を示した。
また、イヌにおける尿酸関節炎疼痛抑制作用は約20時間持続した。
作用機序11)
- ウシ精のう腺を用いたin vitro試験でシクロオキシゲナーゼを阻害することにより、プロスタグランジン生合成を抑制した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オキサプロジン（JAN）
oxaprozin（JAN, INN）
化学名
- 3-(4,5-Diphenyloxazol-2-yl) propanoic acid
分子式
- C18H15NO3
分子量
- 293.32
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光によって徐々に変化する。
融点
- 161〜165℃
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