エドキサバン
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 局所化学熱傷 topical chemical burns
- 2. 尿酸のバランス uric acid balance
- 3. 出産時の臍帯血酸塩基分析 umbilical cord blood acid base analysis at delivery
- 4. 妊娠中の葉酸補充 folic acid supplementation in pregnancy
- 5. ポルフィリン症:概要 porphyrias an overview
Related Pictures
![安全性:主要評価項目](https://1mg.info/0/0/n/2799.jpg)
![ガイドラインで推奨する予防法](https://1mg.info/0/0/n/2800.jpg)
![エドキサバントシル酸塩水和物](https://1mg.info/0/0/n/2801.jpg)
![静脈血栓塞栓症のリスクの](https://1mg.info/0/0/n/2802.jpg)
![397.4円](https://1mg.info/0/0/n/2803.jpg)
![エドキサバントシル酸塩水和物](https://1mg.info/0/0/n/2804.jpg)
![有効性:主要評価項目(VTE発現](https://1mg.info/0/0/n/2805.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
リクシアナ錠15mg
組成
有効成分
- エドキサバントシル酸塩水和物 20.2mg
(エドキサバンとして15mg)
添加物
- D-マンニトール、部分アルファー化デンプン、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 出血している患者(頭蓋内出血、後腹膜出血又は他の重要器官における出血等)[出血を助長するおそれがある。]
- 高度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30mL/min未満)のある患者[使用経験が少ない。また、静脈血栓塞栓症発症抑制効果を上回る出血のリスクを生じるおそれがある。]
- 急性細菌性心内膜炎の患者[血栓剥離に伴う血栓塞栓様症状を呈するおそれがある。]
効能または効果
- 下記の下肢整形外科手術施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制
膝関節全置換術、股関節全置換術、股関節骨折手術
- 通常、成人には、エドキサバンとして30mgを1日1回経口投与する。
- 原則として、術後の入院中に限って使用すること。
- 本剤の投与期間については、患者個々の静脈血栓塞栓症及び出血のリスクを考慮して決定すべきであり、静脈血栓塞栓症のリスク低下後に漫然と継続投与しないこと。なお、国内臨床試験において、下肢整形外科手術施行患者を対象として15日間以上投与した場合の有効性及び安全性は検討されていない。
- 本剤の初回投与は、手術後12時間を経過し、手術創等からの出血がないことを確認してから行うこと。
- 本剤の初回投与は、硬膜外カテーテル抜去あるいは腰椎穿刺から少なくとも2時間を経過してから行うこと。また、初回投与以降にこれらの処置を行う場合には、前回投与から12時間以上の十分な時間をあけ、かつ、予定している次回の投与の少なくとも2時間以上前に実施すること。
- 腎機能障害のある患者では本剤の血中濃度が上昇し、出血の危険性が増大するおそれがあるので、中等度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30mL/min以上50mL/min未満)のある患者では、個々の患者の静脈血栓塞栓症発現リスク及び出血リスクを評価した上で、15mg1日1回に減量することを考慮すること(「慎重投与」、「薬物動態」及び「臨床成績」の項参照)。
- プロトロンビン時間-国際標準比(PT-INR)や活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)等の通常の凝固能検査は、本剤の薬効をモニタリングする指標とはならないので、臨床症状を十分に観察し、出血等がみられた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
慎重投与
- 出血する可能性が高い患者(出血傾向のある患者、消化管潰瘍の患者、頭蓋内出血後又は脳脊髄や眼の手術後日の浅い患者等)[出血を生じるおそれがある。]
- 高度の肝機能障害のある患者[凝固因子の産生が低下していることがあるので、出血の危険性が増大するおそれがある。]
- 腎機能障害のある患者[本剤は腎臓を介して排泄されるので、血中濃度が上昇し、出血の危険性が増大するおそれがある(「用法及び用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照)。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 体重40kg未満の患者[国内臨床試験において使用経験がない。低体重の患者では出血の危険性が増大するおそれがある。]
重大な副作用
出血:
- 2g/dLを超えるヘモグロビン量の低下を伴う創傷出血等の出血(1.1%)を生じることがあり、また、頭蓋内出血、後腹膜出血を生じるおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序11)
- エドキサバンはin vitro でヒトの活性化血液凝固第X因子(FXa)を競合的かつ選択的に阻害した。トロンビンなど、他の凝固関連因子のセリンプロテアーゼに対する阻害活性は弱かった。
抗凝固作用11)
- エドキサバンはin vitro でヒト血漿におけるプロトロンビン時間(PT)、活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)及びトロンビン時間(TT)を延長した。その凝固時間延長作用の強さはPT>APTT>TTの順であった。
血栓モデルにおける抗血栓作用12)
- ラットの静脈血栓モデル、静脈うっ血血栓モデル、動静脈シャントモデル、及び組織因子誘発DICモデルにおいて、エドキサバンは単回経口投与により用量依存的に血栓形成を抑制した。ラット静脈血栓モデルにおいて、エドキサバンは抗血栓作用を示す用量でAPTTに影響せずにPTを延長した。
止血に及ぼす影響13)
- ラット尾出血モデルにおいて、抗血栓用量よりも高い用量のエドキサバン及びエノキサパリンは出血時間を有意に延長した。出血時間2倍延長用量(BT2)とラットの静脈血栓モデルにおける血栓形成50%抑制用量(ED50)との比(BT2/ED50)は、エドキサバンが10.5より大きく、エノキサパリンは3.4であった。
血液凝固因子製剤による抗凝固作用のリバース14)
- ヒト血漿でのエドキサバンによるin vitro PT延長作用は、遺伝子組換え活性化血液凝固第VII因子、血液凝固因子抗体迂回活性複合体、及び血液凝固第IX因子複合体により抑制された。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エドキサバントシル酸塩水和物(Edoxaban Tosilate Hydrate)
化学名
- N -(5-Chloropyridin-2-yl)-N '-[(1S ,2R ,4S )-4-(dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro[1,3]thiazolo[5,4-c ]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl]oxamide mono(4-methylbenzenesulfonate)monohydrate
分子式
- C24H30ClN7O4S・C7H8O3S・H2O
分子量
性状
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
融点
分配係数
- 1-オクタノール/Britton-Robinson緩衝液(pH4.0);-0.91
1-オクタノール/Britton-Robinson緩衝液(pH8.0);1.72
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- edoxaban
- 化
- エドキサバントシル酸塩水和物 edoxaban tosilate hydrate
- 商
- リクシアナ
- 関
- 血液凝固阻止剤
[★]
- 英
- hydrate
- 関
- 水和、水分補給