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会社名
成分
薬効分類
薬効
- 既存治療で効果不十分な、関節リウマチ（関節の構造的損傷の防止を含む）及び多関節に活動性を有する若年性特発性関節炎を効能・効果とするバイオ後続品
UpToDate Contents
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Japanese Journal
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- 森下 英昭
- 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 54(7), 864-866, 2018-07
- NAID 40021629183
- エタネルセプト（遺伝子組換え）［エタネルセプト後続1］（エタネルセプトBS皮下注用「MA」／シリンジ「MA」／ペン「MA」）の品質特性，非臨床試験及び臨床試験成績
- 興野 大,Jooncheol Kwon,Suyeon Ko,Minae Yun,原口 佳代,小島 昌太,太田 拓巳,Chulho Jung,Sung Mo Yang,Sangwoo Park,Jineon So,Sunyoung Kim
- 日本薬理学雑誌 151(6), 261-272, 2018
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- NAID 130007394769
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エタネルセプトBS皮下注25mgシリンジ0.5mL「MA」
組成
成分・含量（1シリンジ中）
- エタネルセプト（遺伝子組換え）［エタネルセプト後続１］25mg
添加物（1シリンジ中）
- 塩化ナトリウム 3.65mg
L-メチオニン 1.87mg
無水リン酸一水素ナトリウム 0.19mg
リン酸二水素ナトリウム 0.57mg
- 本剤は、チャイニーズハムスター卵巣細胞を用いて製造される。
効能または効果
- 既存治療で効果不十分な関節リウマチ（関節の構造的損傷の防止を含む）
- 過去の治療において、非ステロイド性抗炎症剤及び他の抗リウマチ薬等による適切な治療を行っても、疾患に起因する明らかな症状が残る場合に投与すること。
- 本剤とアバタセプト（遺伝子組換え）の併用は行わないこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
- 本剤を、通常、成人にはエタネルセプト（遺伝子組換え）［エタネルセプト後続１］として10〜25mgを1日1回、週に2回、又は25〜50mgを1日1回、週に1回、皮下注射する。
- 本剤は、1回の投与量が25mg又は50mgの患者にのみ投与すること。なお、1回に本剤の全量を使用すること。
- 本剤の投与開始にあたっては、医療施設において、必ず医師によるか、医師の直接の監督のもとで投与を行うこと。本剤による治療開始後、医師により適用が妥当と判断された患者については、自己投与も可能である。（「重要な基本的注意」の項参照）
- 注射部位反応（紅斑、発赤、疼痛、腫脹、そう痒等）が報告されているので、投与毎に注射部位を変えること。
- 本剤を週に2回投与する場合は、投与間隔を3〜4日間隔とすること。
慎重投与
- 感染症の患者又は感染症が疑われる患者［本剤は免疫反応を減弱する作用を有し、正常な免疫応答に影響を与える可能性があるので、適切な処置と十分な観察が必要である。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 結核の既感染者（特に結核の既往歴のある患者及び胸部レントゲン上結核治癒所見のある患者）［結核を活動化させるおそれがあるので、胸部レントゲン検査等を定期的に行うなど、結核症状の発現に十分注意すること。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 易感染性の状態にある患者［感染症を誘発するおそれがある。］
- 脱髄疾患が疑われる徴候を有する患者及び家族歴のある患者［脱髄疾患発現のおそれがあるため、適宜画像診断等の検査を実施し、十分注意すること。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 重篤な血液疾患（汎血球減少、再生不良性貧血等）の患者又はその既往を有する患者［症状が悪化するおそれがある。］（「副作用」の「重大な副作用」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 間質性肺炎の既往歴のある患者［間質性肺炎が増悪又は再発することがある。］（「重大な副作用」の項参照）
重大な副作用
敗血症（0.5％）、肺炎（ニューモシスティス肺炎を含む）（1.6％）、真菌感染症（頻度不明）等の日和見感染症（2.1％）
- このような症状があらわれることがあるので患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与中止等の適切な処置を行うこと。なお、感染症により死亡に至った症例が報告されている。
結核（頻度不明）
- 本剤投与による結核の発症は、投与初期からあらわれる可能性があるため、結核の既感染者には、本剤投与後、問診及び胸部レントゲン検査等を定期的（投与開始後2ヵ月間は可能な限り1ヵ月に1回、以降は適宜必要に応じて）に行うことにより、結核症状の発現に十分に注意すること。また、先行バイオ医薬品注1）において肺外結核（胸膜、リンパ節等）も報告されていることから、その可能性も十分考慮した観察を行うこと。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤なアレルギー反応（頻度不明）
- 血管浮腫、アナフィラキシー、気管支痙攣及び蕁麻疹等の重篤なアレルギー反応があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような反応が認められた場合には速やかに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な血液障害（頻度不明）
- 再生不良性貧血及び汎血球減少（致命的な転帰に至った例を含む）、白血球減少、好中球減少、血小板減少、貧血、血球貪食症候群があらわれることがある。患者に対し、本剤投与中に血液障害や感染症を疑う症状（発熱の持続、咽頭痛、挫傷、蒼白等）があらわれた場合には、速やかに主治医に相談するよう指導すること。このような患者には、速やかに血液検査等を実施し、血液障害が認められた場合には、投与を中止すること。
脱髄疾患（頻度不明）
- 脱髄疾患（多発性硬化症、視神経炎、横断性脊髄炎、ギラン・バレー症候群等）があらわれることがある。異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
間質性肺炎（1.6％）
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状に十分に注意し、異常が認められた場合には、速やかに胸部レントゲン検査、胸部CT検査及び血液ガス検査等を実施し、本剤の投与を中止するとともにニューモシスティス肺炎との鑑別診断（β-Dグルカンの測定等）を考慮に入れ適切な処置を行うこと。なお、間質性肺炎の既往歴のある患者には、定期的に問診を行うなど、注意すること。
抗dsDNA抗体の陽性化を伴うループス様症候群（頻度不明）
- 抗dsDNA抗体が陽性化し、関節痛、筋肉痛、皮疹等の症状があらわれることがある。このような場合には、投与を中止すること。
肝機能障害（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、多形紅斑（頻度不明）
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
抗好中球細胞質抗体（ANCA）陽性血管炎（頻度不明）
- 抗好中球細胞質抗体（ANCA）陽性血管炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）
- 急性腎障害、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心不全（0.5％）
- 心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
- 注1）「先行バイオ医薬品」はエタネルセプト（遺伝子組換え）製剤を指す。なお、「本剤」はエタネルセプト（遺伝子組換え）［エタネルセプト後続１］製剤を指す。
薬効薬理
TNFファミリーに対する結合親和性（in vitro）
- 本剤の可溶性及び膜結合型TNFαならびに可溶性LTαに対する結合親和性は先行バイオ医薬品注6）,注7）と同程度であった6）。
TNFα誘導性細胞傷害に対する阻害活性（in vitro）
- 本剤はマウス線維芽細胞株WEHI-13VAR細胞においてTNFα誘導性細胞傷害を抑制し、そのTNFα中和活性は先行バイオ医薬品注6）,注7）と同程度であった6）。
抗体依存性細胞傷害（ADCC）活性（in vitro）
- レポータージーンアッセイによりADCC活性を検討したところ、本剤及び先行バイオ医薬品注6）,注7）ともにADCC活性が認められ、本剤のADCC活性は先行バイオ医薬品注6）,注7）より高かった6）。
関節炎抑制作用（マウス）
- 本剤は反復投与（皮下）することにより、マウスコラーゲン誘発関節炎モデルにおいて関節炎の発症を抑制し、その程度は先行バイオ医薬品注6）と同様であった7）。
-
- 注6）先行バイオ医薬品：Enbrel(R)（韓国で承認されたエタネルセプト（遺伝子組換え）製剤）
- 注7）先行バイオ医薬品：エンブレル(R)（国内で承認されたエタネルセプト（遺伝子組換え）製剤）
有効成分に関する理化学的知見
一般名：エタネルセプト（遺伝子組換え）［エタネルセプト後続１］Etanercept（Genetical Recombination）［Etanercept Biosimilar 1］
化学名：1-235-Tumor necrosis factor receptor（human）fusion protein with 236-467-immunoglobulin G1（human γ1-chain Fc fragment）,dimer
本質：エタネルセプト［エタネルセプト後続１］は、遺伝子組換え融合糖タンパク質であり、1〜235番目はヒト腫瘍壊死因子II型受容体の細胞外ドメイン、また236〜467番目はヒトIgG1のFcドメインからなる。エタネルセプト［エタネルセプト後続１］は、チャイニーズハムスター卵巣細胞により産生される。エタネルセプト［エタネルセプト後続１］は、467個のアミノ酸残基からなるサブユニット2個から構成される糖タンパク質（分子量：約150,000）である。
総アミノ酸数：934個
★リンクテーブル★
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