イブジラスト

英

ibudilast

商

アイビナール、ケタス、ピナトス

Japanese Journal

• 学術奨励賞 イブジラスト点眼液による各種ソフトコンタクトレンズへの影響

• 土至田 宏,松永 透,佐藤 隆郎 [他]
• 日本コンタクトレンズ学会誌 51(4), 241-246, 2009
• NAID 40016987944

• 光化学反応刺激による内皮細胞と血小板および白血球接着に対するイブジラストの作用の検討

• 南谷 晴之,太田 裕貴,中楯 浩康,小俵 麻里子,関塚 永一,大塩 力
• 日本血栓止血学会誌 = The Journal of Japanese Society on Thrombosis and Hemostasis 19(1), 129-139, 2008-02-01
• 本研究では光化学反応によって産生される活性酸素作用で活性化された血管内皮細胞上に接着・粘着する血小板および白血球の定量観測に基づいて血栓生成前駆過程の内皮細胞と血球細胞の相互作用を定量評価するとともに，PDE阻害薬ibudilastの接着・粘着阻害作用の検討を行った．光化学反応による内皮細胞と血小板の接着についてibudilastは10μMより濃度依存的に接着を抑制したが，アスピリンには抑制作用は …
• NAID 10026115961

• 好酸球性中耳炎に対するPDE阻害薬(イブジラスト)の有用性

• 松原篤
• アレルギーの臨床 28, 50-53, 2008
• NAID 80019473137

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• イブジラストの効能・作用・副作用

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• アレルギー性結膜炎治療剤

販売名

ケタス点眼液0.01％

組成

販売名

• ケタス点眼液0.01％

成分・含量（1mL中）

• 日局　イブジラスト　　0.1mg

添加物

• ヒドロキシエチルセルロース、ベンザルコニウム塩化物液、等張化剤、pH調整剤

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

薬効薬理

実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する作用

• 卵白アルブミンで能動感作したモルモットにおいて、イブジラスト点眼液はI型アレルギーの即時相反応である結膜浮腫及び結膜肥満細胞の脱顆粒反応に対する抑制作用に加え、遅発相反応である炎症性細胞浸潤及び結膜上皮細胞の障害を抑制した⁸⁾。

IgEあるいはIgG関与のI型アレルギー反応の抑制作用

• イブジラストはモルモットにおけるIgE及びIgG関与のPCA反応（受動皮膚アナフィラキシー反応）を抑制した⁹⁾。

ケミカルメディエーター遊離抑制作用

• イブジラストはモルモット肺¹⁰⁾及びヒト末梢白血球からのSRS-A（LT：ロイコトリエン）遊離を抑制した(in vitro)¹¹⁾。

好酸球及び好中球遊走抑制作用

• イブジラストはfMLP、PAF（血小板活性化因子）、ZAS（ザイモザン活性化血清）によって誘発されたモルモット腹腔好酸球及び好中球の遊走を抑制した(in vitro)¹²⁾。

好酸球及び好中球活性酸素産生抑制作用

• イブジラストはPGE₁によるモルモット腹腔好酸球及び好中球の活性酸素産生抑制作用を増強した(in vitro)¹³⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• イブジラスト (Ibudilast) [JAN]

化学名：

• 1-[2-(1-Methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-2-methylpropan-1-one

分子式：

• C₁₄H₁₈N₂O

分子量：

• 230.31

融点　：

• 54〜58℃

性状　：

• 本品は白色の結晶性の粉末である。本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)又は無水酢酸に溶けやすく、水に極めて溶けにくい。

有機溶媒相:1-オクタノール

• 水相:水,分配係数:2.57×l0³

有機溶媒相:クロロホルム

• 水相:水,分配係数:2.40×10⁴
• (25℃)

化学構造式：

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