イノベロン

会社名

エーザイ

成分

• ルフィナミド

薬効分類

抗てんかん剤(他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないLennox-Gastaut症候群における強直発作及び脱力発作に対する抗てんかん薬との併用療法用薬)

UpToDate Contents

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• 1. 抗てんかん剤：作用機序、薬理学、および有害事象 antiepileptic drugs mechanism of action pharmacology and adverse effects
• 2. 小児におけるてんかん症候群 epilepsy syndromes in children
• 3. 成人における小脳性運動失調の概要 overview of cerebellar ataxia in adults

Japanese Journal

• 5分でわかる新薬の知識 : 知っておきたい効果と副作用(06)高血圧症治療薬 世界初、β遮断薬の経皮吸収型テープ剤 ビゾノテープ(一般名:ビゾプロロールフマル酸塩) 抗てんかん薬 Lennox-Gastaut症候群の適応を持つオーファンドラッグ イノベロン(一般名:ルフィナミド)

• 中原 保裕
• Nursing today 29(1), 67-71, 2014-02
• NAID 40019947429

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• イノベロン（R） | エーザイ株式会社

エーザイ株式会社の企業サイトです。イノベロン（R）を掲載しています。 ... 一般名：ルフィナミド。ノバルティス社が創出した、幅広い抗けいれん作用を有する新規構造のトリアゾール骨格を持つてんかん治療薬。

• ニュースリリース | エーザイ株式会社

エーザイ株式会社（本社：東京都、社長：内藤晴夫）は、5月29日、抗てんかん剤「イノベロン®錠100mg、同錠200mg」（一般名：ルフィナミド）をレノックス・ガストー症候群（Lennox-Gastaut syndrome：LGS）に対する抗てんかん ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗てんかん剤

販売名

イノベロン錠100mg

組成

• 本剤は、１錠中にルフィナミド100mgを含有する淡赤色の割線入りフィルムコーティング錠である。
  添加物としてクロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウム、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒプロメロース、マクロゴール6000、ラウリル硫酸ナトリウムを含有する。

禁忌

• 本剤の成分又はトリアゾール誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないLennox‐Gastaut症候群における強直発作及び脱力発作に対する抗てんかん薬との併用療法

４歳以上の小児

• 体重15.0〜30.0kgの場合：通常、ルフィナミドとして、最初の２日間は１日200mgを１日２回に分けて食後に経口投与し、その後は２日ごとに１日用量として200mg以下ずつ漸増する。維持用量は１日1000mgとし、１日２回に分けて食後に経口投与する。なお、症状により、１日1000mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は２日以上の間隔をあけて１日用量として200mg以下ずつ行うこと。
  体重30.1kg以上の場合：成人の用法・用量に従う。

成人　

• 通常、ルフィナミドとして、最初の２日間は１日400mgを１日２回に分けて食後に経口投与し、その後は２日ごとに１日用量として400mg以下ずつ漸増する。維持用量は体重30.1〜50.0kgの患者には１日1800mg、体重50.1〜70.0kgの患者には１日2400mg、体重70.1kg以上の患者には１日3200mgとし、１日２回に分けて食後に経口投与する。なお、症状により維持用量を超えない範囲で適宜増減するが、増量は２日以上の間隔をあけて１日用量として400mg以下ずつ行うこと。

• • 〈参考〉

  	4歳以上の小児	4歳以上の小児及び成人	4歳以上の小児及び成人	4歳以上の小児及び成人
  体重	15.0〜30.0kg	30.1〜50.0kg	50.1〜70.0kg	70.1kg以上
  １・２日目	200mg／日	400mg／日	400mg／日	400mg／日
  ３日目以降	２日間毎に200mg以下ずつ漸増する。	２日間毎に400mg以下ずつ漸増する。	２日間毎に400mg以下ずつ漸増する。	２日間毎に400mg以下ずつ漸増する。
  維持用量	1000mg／日	1800mg／日	2400mg／日	3200mg／日

  • 本剤は他の抗てんかん薬と併用して使用すること。
    〔国内臨床試験において、本剤単独投与での使用経験はない。〕
  • バルプロ酸ナトリウムとの併用により本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の投与の際には、慎重に症状を観察しながら増量すること。体重30.0kg未満の患者では体重30.0kg以上の患者よりも大きな影響が認められているため特に注意すること。
    〔「相互作用」及び「薬物動態」の項参照〕

  
  

  慎重投与

  • 他の抗てんかん薬に対しアレルギー歴又は発疹発現の既往歴がある患者
    〔本剤の投与による過敏症症候群が報告されている。「重大な副作用」の項参照〕
  • 肝機能障害のある患者
    〔本剤は肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇するおそれがある。「重要な基本的注意」の項参照〕
  • 先天性QT短縮症候群の患者
    〔QT間隔が過度に短縮するおそれがある。「重要な基本的注意」、「薬物動態」の項参照〕

  
  

  重大な副作用

  過敏症症候群^注)

           頻度不明
  

  • 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、血液障害等の全身症状を伴う重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

  薬効薬理

  抗痙攣作用

  電撃痙攣モデル

  • マウス及びラットの最大電撃痙攣を抑制した。その抑制作用は強く、ED₅₀値は以下(2)モデルよりも低い値を示した。¹⁵⁾

  薬物誘発痙攣モデル

  • マウスにおけるペンチレンテトラゾール誘発痙攣を抑制したが、ラットでは抑制しなかった。マウスにおけるピクロトキシン誘発痙攣、ストリキニーネ誘発痙攣を高用量で部分的に抑制した。¹⁶⁾

  キンドリングモデル

  • ネコにおける痙攣発現を抑制した。¹⁷⁾

  作用機序

  • ルフィナミドの作用機序は確定していないが、in vitro試験結果から、電位依存性ナトリウムチャネルの関与が示唆されている。ルフィナミドはラット大脳皮質神経細胞の電位依存性ナトリウムチャネルの不活性化状態からの回復を遅延させた。また、マウスの脊髄神経細胞におけるナトリウム依存性活動電位の持続性高頻度発火を抑制した。¹⁸⁾

  
  

  有効成分に関する理化学的知見

  一般名

  • ルフィナミド（Rufinamide）

  化学名

  • 1‐(2,6‐Difluorobenzyl)‐1H‐1,2,3‐triazole‐4‐carboxamide

  分子式

  • C₁₀H₈F₂N₄O

  分子量

  • 238.19

  物理化学的性状

  • ルフィナミドは白色の結晶性の粉末である。
    本品はメタノール及びテトラヒドロフランに溶けにくく、エタノール(99.5)及びアセトニトリルには、極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

  融点

  • 約238℃

  分配係数

  • log P＝0.65（１‐オクタノール／水）