フィラジル
UpToDate Contents
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- 1. ACE 阻害薬誘発性血管浮腫ace inhibitor induced angioedema [show details]
…studied form of bradykinin-mediated angioedema. These include C1 inhibitor concentrate, ecallantide, icatibant, and possibly fresh frozen plasma. In theory, these therapies should also be helpful in ACE inhibitor-induced …
- 2. 遺伝性血管浮腫：急性発作の治療hereditary angioedema treatment of acute attacks [show details]
…treated with icatibant for acute laryngeal, gastrointestinal, or cutaneous attacks of moderate-to-severe intensity . FAST-1 compared icatibant with placebo, and FAST-2 compared icatibant with oral tranexamic …
- 3. 後天性C1インヒビター欠損症：管理および予後acquired c1 inhibitor deficiency management and prognosis [show details]
…which there is most experience is pdC1INH, followed by icatibant. A clinical response should be evident within two hours with pdC1INH, icatibant, or ecallantide. Each medication is discussed in detail …
- 4. 遺伝性血管性浮腫：歯科や医科での治療やストレスによる発作を防ぐための予防投与hereditary angioedema temporary prophylaxis before procedures or stress to prevent angioedema episodes [show details]
…influenced by the availability of one of the "on-demand" treatments: C1 inhibitor (C1INH) concentrates, icatibant, or ecallantide. If none of the on-demand therapies are available, then preprocedural prophylaxis …
- 5. （C1インヒビター欠損症による）遺伝性血管浮腫：全般的な管理および長期予防hereditary angioedema due to c1 inhibitor deficiency general care and long term prophylaxis [show details]
…Options include plasma-derived C1INH concentrate (human), recombinant C1INH concentrate (human), icatibant, ecallantide, and plasma. On-demand treatment is reviewed in detail separately. The consensus …
Japanese Journal
- 新薬紹介委員会
- ファルマシア 55(3), 243-245, 2019
- 本稿では既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，54巻12号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても詳解し …
- NAID 130007605762
- 遺伝性血管性浮腫の急性発作を生じた日本人患者を対象としたイカチバントの有効性，薬物動態及び安全性評価のための第III相非盲検試験
- 秀 道広,福永 淳,前原 潤一,江藤 和範,James Hao,Moshe Vardi,野本 優二
- アレルギー 67(2), 139-147, 2018
- … に対する治療薬として，選択的ブラジキニンB2受容体拮抗薬のイカチバントを評価する第III相単群非盲検試験を行った．</p><p>【方法】急性発作後，患者又は医療従事者がイカチバント30mgを腹部に単回皮下投与した．【結果】皮膚，腹部，又は喉頭に発作を生じた計8名（それぞれ4名，3名，1名）にイカチバントを投与した（うち自己投与は3名）．症状緩和までの時間の中 …
- NAID 130006513480
Related Links
- フィラジル（一般名：イカチバント）の作用機序 前述のように、HAEの急性発作はブラジキニンがブラジキニンB2受容体に結合することで引き起こされます。フィラジルは ブラジキニンB2受容体に対して選択的かつ競合的な拮抗薬 です！
- 総称名 フィラジル 一般名 イカチバント酢酸塩 製剤名 イカチバント製剤 薬効分類名 遺伝性血管性浮腫（HAE）治療用 選択的ブラジキニンB2受容体ブロッカー この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。
- イカチバントは、5つのタンパク非構成アミノ酸を含む合成デカペプチドであり、ブラジキニンB2受容体に対して、ブラジキニンと同程度の親和性 ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 遺伝性血管性浮腫（HAE）治療用 選択的ブラジキニンB2受容体ブロッカー
販売名
フィラジル皮下注30mgシリンジ
組成
1シリンジ中（3.0mL）
有効成分
- イカチバント酢酸塩（イカチバントとして） 34.14（30.00）mg
添加物
- 氷酢酸：3.96mg
水酸化ナトリウム：1.92mg
塩化ナトリウム：22.35mg
注射用水：適量
禁忌
効能または効果
- 遺伝性血管性浮腫の急性発作
- 通常、成人にはイカチバントとして1回30mgを皮下注射する。効果が不十分な場合又は症状が再発した場合は、6時間以上の間隔をおいて1回30mgを追加投与することができる。ただし、24時間あたりの投与回数は3回までとする。
慎重投与
- 急性虚血性心疾患及び不安定狭心症の患者［虚血状態下ではブラジキニンB2受容体拮抗作用により、心機能低下と冠血流量減少が生じる可能性がある］
- 脳卒中後数週間以内の患者［本剤がブラジキニンの後期神経保護作用を弱める可能性がある］
重大な副作用
重篤な過敏症（頻度不明注）
- アナフィラキシー等の重篤な過敏症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような反応が認められた場合には速やかに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 遺伝性血管性浮腫では、C1エステラーゼインヒビター（C1-INH）の欠損や機能低下によりブラジキニンの濃度が上昇する。ブラジキニンはブラジキニン2（B2）受容体と結合し、血管拡張や血管透過性の亢進を引き起こし、血管性浮腫が発症すると考えられている。本剤はB2受容体に対する選択的な競合的拮抗薬であり、そのB2受容体親和性（Ki=2nM）はブラジキニン1（B1）受容体に対する親和性（Ki=1.2μM）の600倍である。10）
薬理作用
- 本剤の静脈内投与により、C1-INH欠損マウスにおいて亢進した血管透過性は抑制された。11）
- 本剤の静脈内投与により、ブラジキニンを負荷投与した健康成人において認められた、血圧低下、血管拡張及び反射性頻脈は阻害された（海外データ）。12）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- D-Arginyl-L-arginyl-L-prolyl-（R）-4-hydroxy-L-prolylglycyl-3-（thiophen-2-yl）-L-alanyl-L-seryl-（R）-［（1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-3-yl）carbonyl］-（2S,3aS,7aS）-［（hexahydroindolin-2-yl）carbonyl］-L-arginine triacetate
分子式
分子量
性状
★リンクテーブル★
[★]
商品名
会社名
成分
薬効分類
- 遺伝性血管性浮腫（HAE）治療用 選択的ブラジキニンB2受容体ブロッカー
薬効
【希少疾病用医薬品】
[★]
- 英
- squid、cuttlefish
- 関
- コウイカ、ヤリイカ、十腕目