フィラジル

商品名

• フィラジル

会社名

• シャイア－・ジャパン

成分

• イカチバント酢酸塩

薬効分類

• 遺伝性血管性浮腫（HAE）治療用 選択的ブラジキニンB2受容体ブロッカー

薬効

• 遺伝性血管性浮腫の急性発作を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

【希少疾病用医薬品】

Japanese Journal

• 平成30年9月承認分

• 新薬紹介委員会
• ファルマシア 55(3), 243-245, 2019
• 本稿では既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，54巻12号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても詳解し …
• NAID 130007605762

• 平成30年9月承認分

• 新薬紹介委員会
• ファルマシア 54(12), 1153-1153, 2018
• 本稿では厚生労働省が新たに承認した新有効成分含有など新規性の高い医薬品について，資料として掲載します．表1は，当該医薬品について販売名，申請会社名，薬効分類を一覧としました．<br>本稿は，厚生労働省医薬・生活衛生局医薬品審査管理課より各都道府県薬務主管課あてに通知される"新医薬品として承認された医薬品について"等を基に作成しています．今回は，平成30年9月21日付分の情報より引用掲載 …
• NAID 130007539396

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• フィラジル（イカチバント）の作用機序と副作用【遺伝性血管 ...

「遺伝性血管性浮腫の急性発作」を効能・効果とする新有効成分含有医薬品のフィラジル皮下注30mgシリンジ（一般名：イカチバント酢酸塩）が2018年9月21日に承認されました。 製薬会社 製造販売元：シャ

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 遺伝性血管性浮腫（HAE）治療用　選択的ブラジキニンB2受容体ブロッカー

販売名

フィラジル皮下注30mgシリンジ

組成

有効成分

• イカチバント酢酸塩（イカチバントとして）　34.14（30.00）mg

添加物

• 氷酢酸：3.96mg
  水酸化ナトリウム：1.92mg
  塩化ナトリウム：22.35mg
  注射用水：適量

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症のある患者

効能または効果

• 遺伝性血管性浮腫の急性発作
• 通常、成人にはイカチバントとして1回30mgを皮下注射する。効果が不十分な場合又は症状が再発した場合は、6時間以上の間隔をおいて1回30mgを追加投与することができる。ただし、24時間あたりの投与回数は3回までとする。

慎重投与

• 急性虚血性心疾患及び不安定狭心症の患者［虚血状態下ではブラジキニンB2受容体拮抗作用により、心機能低下と冠血流量減少が生じる可能性がある］
• 脳卒中後数週間以内の患者［本剤がブラジキニンの後期神経保護作用を弱める可能性がある］

重大な副作用

重篤な過敏症（頻度不明^注）

• アナフィラキシー等の重篤な過敏症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような反応が認められた場合には速やかに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

• 遺伝性血管性浮腫では、C1エステラーゼインヒビター（C1-INH）の欠損や機能低下によりブラジキニンの濃度が上昇する。ブラジキニンはブラジキニン2（B2）受容体と結合し、血管拡張や血管透過性の亢進を引き起こし、血管性浮腫が発症すると考えられている。本剤はB2受容体に対する選択的な競合的拮抗薬であり、そのB2受容体親和性（Ki=2nM）はブラジキニン1（B1）受容体に対する親和性（Ki=1.2μM）の600倍である。^10）

薬理作用

• 本剤の静脈内投与により、C1-INH欠損マウスにおいて亢進した血管透過性は抑制された。^11）
• 本剤の静脈内投与により、ブラジキニンを負荷投与した健康成人において認められた、血圧低下、血管拡張及び反射性頻脈は阻害された（海外データ）。^12）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• イカチバント酢酸塩（JAN）

化学名

• D-Arginyl-L-arginyl-L-prolyl-（R）-4-hydroxy-L-prolylglycyl-3-（thiophen-2-yl）-L-alanyl-L-seryl-（R）-［（1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-3-yl）carbonyl］-（2S,3aS,7aS）-［（hexahydroindolin-2-yl）carbonyl］-L-arginine triacetate

分子式

• C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃S・3C₂H₄O₂

分子量

• 1,484.68

性状

• 本品は白色の粉末である。