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Japanese Journal
- 経皮吸収型アレルギー性鼻炎治療剤「アレサガ<sub>®</sub>テープ」の開発
- 道中 康也,天野 智史
- Drug Delivery System 34(3), 208-212, 2019
- … アレサガ<sub>®</sub>テープは、第2世代抗ヒスタミン薬であるエメダスチンフマル酸塩を有効成分とする世界初の1日1回経皮吸収型アレルギー性鼻炎治療薬である。 … アレサガ<sub>®</sub>テープの製剤、臨床的特徴について紹介する。 …
- NAID 130007733269
- 訂正:エメダスチンフマル酸塩含有経皮吸収型製剤(アレサガ<sub>®</sub>テープ)の薬理学的特性及び臨床試験成績
- エメダスチンフマル酸塩含有経皮吸収型製剤(アレサガ<sub>®</sub>テープ)の薬理学的特性及び臨床試験成績
- 谷田 宣文,秋山 勝彦,寺原 孝明
- 日本薬理学雑誌 152(5), 246-255, 2018
- … <p>アレサガ<sub>®</sub>テープは第2世代抗ヒスタミン薬であるエメダスチンフマル酸塩を有効成分とする世界初の経皮吸収型アレルギー性鼻炎治療剤である.エメダスチンフマル酸塩は強力な抗ヒスタミン作用に加えて,ケミカルメディエーター遊離抑制作用,好酸球遊走抑制作用によりアレルギー性鼻炎の症状を改善すると考えられている.ラットヒスタミン誘発血管透過性亢進モデルを用いた薬効評価に …
- NAID 130007503121
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- 今回は抗アレルギー薬のアレサガテープについて解説します。薬価については未収載です。 スポンサーリンク 目次1 アレサガテープとは?2 アレサガテープの作用機序と特徴、レミカットとの違い3 アレサガテープの効能効果・用法用 …
- 総称名 アレサガ 一般名 エメダスチンフマル酸塩 欧文一般名 Emedastine Fumarate 製剤名 エメダスチンフマル酸塩経皮吸収型製剤 この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。
- アレサガは国内初の経皮吸収型アレルギー性鼻炎治療薬です。 1993年に発売されたレミカットと同じ成分のテープ剤で、1日1回貼付します。 貼付部位は、胸部、上腕部、背部または腹部。 腰部は 他と比較してCmaxおよびAUCが低い傾向があったので、 貼っちゃダメ ですよ。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アレサガテープ4mg
組成
有効成分
有効成分 含量
- 本剤1枚中に日局エメダスチンフマル酸塩4mgを含有する。
添加物
- 脂環族飽和炭化水素樹脂、ジブチルヒドロキシトルエン、スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレン、流動パラフィン、その他1成分を含有する。
効能または効果
- 通常、成人にはエメダスチンフマル酸塩として1回4mgを胸部、上腕部、背部又は腹部のいずれかに貼付し、24時間毎に貼り替える。なお、症状に応じて1回8mgに増量できる。
慎重投与
(次の患者には慎重に使用すること)
- 肝障害又はその既往歴のある患者[肝機能異常があらわれるおそれがある。]
薬効薬理
抗ヒスタミン作用
- 本剤はラットヒスタミン誘発血管透過性亢進モデルにおいて単回投与後24時間まで抗ヒスタミン作用を示し、その作用は用量依存的であった11)。
エメダスチンフマル酸塩はヒスタミンによるモルモット摘出回腸収縮反応を抑制した(in vitro)12)。
ヒスタミン受容体に対する親和性(in vitro)13)
- モルモット及びラット前脳を用いた結合試験において、エメダスチンフマル酸塩はヒスタミンH1受容体に高い親和性を示し、ヒスタミンH2及びH3受容体にはほとんど親和性を示さなかった。
ケミカルメディエーター遊離抑制作用(in vitro)14, 15)
- ヒト白血球において、エメダスチンフマル酸塩はダニ抗原刺激によるヒスタミン及びロイコトリエンC4の遊離を抑制した。またラット腹腔肥満細胞において、サブスタンスPによるヒスタミン遊離を抑制した。
好酸球遊走抑制作用(in vitro)16)
- エメダスチンフマル酸塩はロイコトリエンB4によるヒト好酸球の遊走を抑制した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エメダスチンフマル酸塩(Emedastine Fumarate)(JAN)
化学名
- 1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-1H-benzimidazole difumarate
分子式
分子量
性 状
- 本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末である。本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくい。本品は結晶多形が認められる。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- moth
- 関
- 蚊、カ科、ヤママユガ亜科、オオカイコガ